CAS: 147403-03-0; 2-Ethoxy-1-((2'-(5-Oxo-2,5-Dihydro-1,2,4-Oxadiazol-3-yl)-[1,1'-Biphenyl]-4-yl)Methyl)-1H-Benzo[d]Imidazole-7-Carboxylic Acid

该化合物是主要用于治疗高血压的乙型血管受体阻塞器(ARB),有选择性地对抗AT1受体,有效抑制乙型血管受体血管受体的血管受体抑制作用和静脉内分泌效应.Azilsartan表现出高受体亲和耐久结合,导致持续减少血压.它的药用动力学特征包括快速吸收和广泛的血浆蛋白结合,微乎其微地使用细胞色素P450酶的新陈代谢,减少药物相互作用的风险.临床研究表明,与其他AT1受体相比,24小时抗血压效果优于其他AT1受体受体,特别是在小至峰值比率方面.Azilsartan受到很好的调试,其不良效应发生率较低,因此它是长期高血压管理的可靠选择.

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methyl 2-ethoxy-1-((2′-(5-oxo-4,5-dihydro-1,2,4-oxadiazol-3-yl)biphenyl-4-yl)methyl)-1H-benzo[d]-imidazole-7-carboxylate methyl 1-[(2'-cyanobiphenyl-4-yl)methyl]-2-ethoxy-benzimidazole-7-carboxylate methyl 2-ethoxy-1-((2′-(N′-hydroxycarbamimidoyl)-biphenyl-4-yl)methyl)-1H-benzo[d]imidazole-7-carboxylate pyrographiteAzilsartan medoxomil choline 1-[[2'-(4,5-dihydro-5-oxo-1,2,4-oxadiazol-3-yl)[1,1'-biphenyl]-4-yl]methyl]-2-ethoxy-1H-benzimidazol-7-carboxylate 2-ethoxy-1-((2'-(5-oxo-4,5-dihydro-1,2,4-oxadiazol-3-yl)biphenyl-4-yl)methyl)-1H-benzo[d]imidazole-7-carboxyl acid ethanolamine salt (5-methyl-2-oxo-1,3-dioxol-4-yl)methyl 2-oxo-3-((2'-(5-oxo-4,5-dihydro-1,2,4-oxadiazol-3-yl)-[1,1'-biphenyl]-4-yl)methyl)-2,3-dihydro-1H-benzo[d]imidazole-4-carboxylate

合成工艺路线路线简述

  • 合成目标产物 Azilsartan 主要起始原料 1H-Benzimidazole-7-Carboxylic Acid, 1-[[2'-(2,5-Dihydro-5-Oxo-1,2,4-Oxadiazol-3-yl)[1,1'-Biphenyl]-4-Yl]Methyl] -2-Ethoxy-, Ethyl Ester
  • (文献来源)合成步骤主要原料 1H-Benzimidazole-7-Carboxylic Acid, 1-[[2'-(2,5-Dihydro-5-Oxo-1,2,4-Oxadiazol-3-yl)[1,1'-Biphenyl]-4-Yl]Methyl] -2-Ethoxy-, Ethyl Ester
Sodium 2-Ethoxy-1-{[2'-(5-Oxo-4,5-Dihydro-1,2,4-Oxadiazol-3-yl)Biphenyl-4-Yl]Methyl}-1H-Benzimidazole-7-Carboxylate置于柠檬酸体系中,用 水 用作溶剂,以97.1%的收率获得阿齐沙坦
参考文献:一种阿齐沙坦的制备方法
标题:一种阿齐沙坦的制备方法
摘要:本发明涉及一种阿齐沙坦的制备方法,具体地涉及式ⅱ的2‑乙氧基‑1‑[[2'‑(4,5‑二氢‑5‑氧代‑1,2,4‑噁二唑‑3‑基)联苯‑4‑基]甲基]苯并咪唑‑7‑羧酸碱金属盐及其制备方法,以及用该化合物制备阿齐沙坦的方法.本发明提供的制备阿齐沙坦的方法操作简单,制得的阿齐沙坦的纯度较高,收率也非常高.

海关参考信息

专利信息


专利号:US-10973847-B2
优先权日:2017-06-30
标题 :Core-to-surface polymerization for the synthesis of star polymers and uses thereof
发明人:JOHNSON JEREMIAH A; GOLDER MATTHEW R
权利人:MASSACHUSETTS INST TECHNOLOGY
摘要:Disclosed are methods, compositions, reagents, systems, and kits to prepare star polymers, as well as compositions and uses thereof. Various embodiments show that synthesis of these polymers contain low metal concentration to provide polymers for diverse biomedical applications including in vivo applications.

专利号:US-10005720-B2
优先权日:2013-04-05
标题:Compounds useful for the treatment of metabolic disorders and synthesis of the same
发明人:SEXTON JONATHAN Z; BRENMAN JAY E; MUSSO DAVID L
权利人:NORTH CAROLINA CENTRAL UNIV; UNIV NORTH CAROLINA CHAPEL HILL
摘要:The present invention provides compounds of Formula (I): wherein variables X, Y, Z and R1 are as described herein. Some of the compounds described herein are glutamate dehydrogenase activators. The invention is also directed to pharmaceutical compositions comprising these compounds, uses of these compounds and compositions in the treatment of metabolic disorders as well as synthesis of the compounds.

专利号:US-2008287407-A1
优先权日:2003-12-10
标题 :Nitric Oxide Releasing Pyruvate Compounds, Compositions and Methods of Use
发明人:GARVEY DAVID S; FANG XINQIN; KHANAPURE SUBHASH P; RANATUNGA RAMANI R; WEY SHIOW-JYI
权利人:NITROMED INC
摘要:The invention describes novel nitrosated and/or nitrosylated pyruvate compounds and pharmaceutically acceptable salts thereof, and novel compositions comprising at least one nitrosated and/or nitrosylated pyruvate compound, and, optionally, at least one compound that donates, transfers or releases nitric oxide, stimulates endogenous synthesis of nitric oxide, elevates endogenous levels of endothelium-derived relaxing factor or is a substrate for nitric oxide synthase, and/or at least one therapeutic agent. The invention also provides novel compositions comprising at least one pyruvate compound and at least one compound that donates, transfers or releases nitric oxide, elevates endogenous levels of endothelium-derived relaxing factor, stimulates endogenous synthesis of nitric oxide or is a substrate for nitric oxide synthase and/or at least one therapeutic agent. The invention also provides novel kits comprising at least one pyruvate compound, that is optionally nitrosated and/or nitrosylated, and, optionally, at least one nitric oxide donor and/or at least one therapeutic agent. The invention also provides methods for treating diseases resulting from oxidative stress, diabetes, reperfusion injury following ischemia, preservation of tissues, organs, organ parts and/or limbs.

专利号:US-2024368164-A1
优先权日:2021-04-28
标 题 :Purine nucleosides, their intermediates, and methods of preparation thereof
发明人:RAVI RAMA SURESH; JACOBSON KENNETH A; POE RUSSELL BIRCH
权利人:ASTROCYLE PHARMACEUTICALS INC; US HEALTH
摘要:The present invention provides purine nucleoside analog compounds and methods of use thereof for treatment of certain injuries, disorders and conditions, for example brain injuries such as stroke or traumatic brain injuries. The present invention further provides methods of synthesizing such compounds, and intermediates useful in the synthesis of such compounds.

专利号:US-11485721-B2
优先权日:2017-11-21
标 题:Method for the metal-free preparation of a biaryl by a photosplicing reaction and their uses
发明人:KLOSS FLORIAN; NEUWIRTH TONI; HAENSCH VEIT; HERTWECK CHRISTIAN
权利人:LEIBNIZ INST FUER NATURSTOFF FORSCHUNG UND INFEKTIONSBIOLOGIE E V HANS KNOELL INST HKI; LEIBNIZ INST FUER NATURSTOFF FORSCHUNG UND INFEKTIONSBIOLOGIE E V HANS KNOELL INST
摘要:The present invention relates to a method for the metal-free preparation of a biaryl compound by a photosplicing reaction and its use in the preparation of chemical compounds, preferably of active ingredients e.g. in the fields of pharmaceuticals and agrochemicals. In particular, it refers to a method for the regiocontrolled preparation of a biaryl compound of formula (I): Ar—Ar′ by photochemically reacting a precursor compound of formula (II): Ar—L—Ar′ to form a biaryl compound of general formula: Ar—L—Ar′(II)→Ar—Ar′ (I) wherein Ar and Ar′, independently of each other, represent an unsubstituted or substituted C6-C20 aryl group or a heteroaryl group with 5-20 ring atoms selected from carbon, nitrogen, oxygen and sulfur, and L represents a group —X—Y—Z— as defined herein. The biaryl compounds are generally suitable as intermediates or key building blocks in a very broad spectrum of organic chemical syntheses and their respective utilities. Their use within the field of synthesis of active ingredients is an aspect of the invention, and their use in the preparation of pharmaceutically active ingredients is particularly preferred.

专利号:US-10300471-B2
优先权日:2013-10-08
标题 :Ruthenium-catalyzed synthesis of biaryl compounds in water
发明人:KOOHANG ALI AIDEN; MEHTA ANITA
权利人:CHICAGO DISCOVERY SOLUTIONS LLC
摘要:Using a [RuCl 2 (arene)] 2 complex and a formate source, a directed ortho C—H insertion and aryl-aryl coupling sequence in water provides biaryl compounds useful in the preparation of biologically active molecules and intermediates. Reactions may be conducted in the ambient atmosphere. Ruthenium catalysts prepared from [RuCl 2 (arene)] 2 and a formate source may be prepared in situ or isolated for later use.
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联系人:王倩
电话:0571-28021577;28021578;88278597
手机:13958139292
传真:0571-28021579
邮箱:coben@coben.sina.net
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邮编: 310004
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江西同和药业股份有限公司
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湖北朗昕生化药业有限公司
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湖北澳格森化工有限公司
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企业联系电话:0724-8619888 13808670258👤
📞湖北澳格森化工有限公司 ⚠️参考联系方式
联系人:周先生
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手机:13808670258
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浙江永宁药业股份有限公司
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电话:+86-576-84237293 (原料药出口)

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现货

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主要参考文献


1: Naruse M, Koike Y, Kamei N, Sakamoto R, Yambe Y, Arimitsu M. Effects of azilsartan compared with telmisartan on insulin resistance in patients with essential hypertension and type 2 diabetes mellitus: An open-label, randomized clinical trial. PLoS One. 2019 Apr 3;14(4):e0214727. doi: 10.1371/journal.pone.0214727. eCollection 2019.
2: Fukuda M, Isobe-Sasaki Y, Sato R, Miura T, Mizuno M, Ono M, Kiyono K, Yamamoto Y, Hayano J, Ohte N. The angiotensin II type 1 receptor blocker azilsartan can overwhelm the sympathetic nerve activation stimulated by coadministration of calcium channel blockers. J Renin Angiotensin Aldosterone Syst. 2019 Jan-Mar;20(1):1470320319839525. doi: 10.1177/1470320319839525.
3: Li N, Fan L, Wu B, Dai G, Jiang C, Guo Y, Wang D. Preparation and in vitro/in vivo evaluation of azilsartan osmotic pump tablets based on the preformulation investigation. Drug Dev Ind Pharm. 2019 Mar

合成参考文献


参考文献:10.1111/j.1463-1326.2011.01471.x
摘要:Zhao M, Li Y, Wang J, Ebihara K, Rong X, Hosoda K, Tomita T, Nakao K. Azilsartan treatment improves insulin sensitivity in obese spontaneously hypertensive Koletsky rats. Diabetes Obes Metab. 2011 Dec;13(12):1123–9. doi: 10.1111/j.1463-1326.2011.01471.x.
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