(S)-2-氨基丁酸甲酯置于氨,盐酸体系中,用 异丙醇 作为反应溶剂,化学反应 37.0H,以92.8%的收率获得产物(S)-(+)-2-氨基丁酰胺盐酸盐
参考文献:一种左乙拉西坦关键中间体(S)-2-氨基丁酰 胺盐的制备方法
标题:一种左乙拉西坦关键中间体(S)-2-氨基丁酰 胺盐的制备方法
摘要:本发明公开了一种左乙拉西坦关键中间体(S)‑2‑氨基丁酰胺盐的制备方法,属于药物中间体合成技术领域.本发明的制备方法是将化合物1在c1~c3烷基醇中发生氨解反应,反应完毕后减压浓缩至干,加入醇类溶剂进一步通入氨气游离,过滤浓缩后加入醇类溶剂溶清,滴加酸的醇类溶剂成盐后养晶,制备纯化得到化合物2,其中x为盐酸,氢溴酸或甲磺酸.本发明所述的制备方法简便有效,收率和纯度大大提高,其中摩尔收率大于90%,纯度大于99.5%,为后续左乙拉西坦的制备提供了高质量的中间体,该制备方法没有手性拆分的步骤,溶剂单一,回收简单,三废较少,符合工业化生产的要求.