CAS: 7682-20-4; H-Abu-Nh2 Hcl

该化合物是一种用于制药合成的手性中间体,特别是用于需要(S)配置立体化学的活性药物成分(API),在标准条件下,它具有很高的对应纯度和稳定性,因此适合精确的合成应用.盐状盐可以提高溶性,并在有机和水反应系统中处理.

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7324-11-0 89603-48-5 103765-03-3

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2-aminobutyronitrile (+/-)-2-((benzylidene)amino)butanamide α-aminobutyramide hydrobromide tert-butyl N-[(1S)-1-carbamoylpropyl]carbamate2B°C-Tyr-Abu-NH2

合成工艺路线路线简述

    (S)-2-氨基丁酸甲酯置于氨,盐酸体系中,用 异丙醇 作为反应溶剂,化学反应 37.0H,以92.8%的收率获得产物(S)-(+)-2-氨基丁酰胺盐酸盐
    参考文献:一种左乙拉西坦关键中间体(S)-2-氨基丁酰 胺盐的制备方法
    标题:一种左乙拉西坦关键中间体(S)-2-氨基丁酰 胺盐的制备方法
    摘要:本发明公开了一种左乙拉西坦关键中间体(S)‑2‑氨基丁酰胺盐的制备方法,属于药物中间体合成技术领域.本发明的制备方法是将化合物1在c1~c3烷基醇中发生氨解反应,反应完毕后减压浓缩至干,加入醇类溶剂进一步通入氨气游离,过滤浓缩后加入醇类溶剂溶清,滴加酸的醇类溶剂成盐后养晶,制备纯化得到化合物2,其中x为盐酸,氢溴酸或甲磺酸.本发明所述的制备方法简便有效,收率和纯度大大提高,其中摩尔收率大于90%,纯度大于99.5%,为后续左乙拉西坦的制备提供了高质量的中间体,该制备方法没有手性拆分的步骤,溶剂单一,回收简单,三废较少,符合工业化生产的要求.

    海关参考信息

    专利信息


    专利号:US-2023183177-A1
    优先权日:2020-04-24
    标题:Enantioselective chemo-enzymatic synthesis of optically active amino amide compounds
    发明人:GRILL BIRGIT; WINKLER MARGIT; SCHWAB HELMUT; STROHMEIER GERNOT; DONSBACH KAI; WALDVOGEL SIEGFRIED R; ARNDT SEBASTIAN; WEIS DOMINIK
    权利人:PHARMAZELL GMBH
    摘要:The present invention relates to a novel biocatalytic process for the stereoselective preparation of alpha amino amide compounds catalyzed by NHase enzymes. A further aspect of the invention relates to novel NHase enzymes as well as further improved NHase enzyme mutants, nucleic acid molecules encoding these enzymes, recombinant microorganisms suitable for preparing such enzymes and mutants. Another aspect of the invention relates to a chemo-biocatalytic process for the preparation of lactam compounds comprising the new catalytic process for the preparation of alpha amino amide compounds catalyzed by NHase enzymes, as well as the chemical oxidation of the alpha amino amide by applying certain chemical oxidation catalysts suitable for converting the alpha amino amide under retention of its stereochemical configuration to the respective lactam. The novel chemo-biocatalytic process is particularly suited for the synthesis of valuable pharmaceutical compounds, like in particular (S)-Levetiracetam.

    专利号:US-2022064111-A1
    优先权日:2019-01-17
    标 题:Enantioselective synthesis of brivaracetam and intermediates thereof
    发明人:ROY SARABINDU; GHOSH ANGSHUMAN; KUBEER RAMESH DHONDI; PRASAD MUTYALA V V VARA; PAUL GOPAL; GARAI ABHISHEK; CHAKRABORTY SOURAV; HALDAR ANIMESH; YADAW AJAY KUMAR; ROY SUBHO
    权利人:CLININVENT RES PVT LTD
    摘要:The present invention relates to an improved and economical process for enantioselective synthesis and purification of a novel key intermediate of Brivaracetam. Further, the present invention also relates to a process for the preparation of a chirally pure Brivaracetam of formula I utilizing the said intermediate.

    专利号:US-2024343689-A1
    优先权日:2021-08-16
    标题:Synthesis of brivaracetam
    发明人:REDDY DESIREDDY SRINIVASA; REDDY PEKETI SUBBA; REDDY VEDURURI MADHAVA
    权利人:OPTIMUS DRUGS PRIVATE LTD
    摘要:The present invention relates to a novel compound of(S)-2-((Z)-((R)-4-propyldihydrofuran-2(3H)-ylidene)amino) butanamide and an improved, commercially viable process for preparation of Brivaracetam using(S)-2-((Z)-((R)-4-propyldihydrofur an-2(3H)-ylidene)amino)butanamide.

    专利号:EP-2524910-A1
    优先权日:2011-05-17
    标题 :Process for the resolution of aminobutyramide
    发明人:BOESTEN WILHELMUS HUBERTUS JOSEPH; BOONEN JOZEF JOHANNES CATHERINA JACOBUS; WOESTENBORGHS PIERRE LOUIS
    权利人:DSM IP ASSETS BV
    摘要:The present invention relates to a process for the resolution of Schiff bases of racemic ( R,S )-2-aminobutyramide to give optically pure ( S )-2-aminobutyramide, an intermediate in the synthesis of levetiracetam.

    专利号:WO-2023021363-A1
    优先权日:2021-08-16
    标 题:Synthesis of brivaracetam

    专利号:US-12221413-B2
    优先权日:2015-05-25
    标 题:Processes to produce brivaracetam
    发明人:WANG PENG; LI PIXU; WEI QIANG; LIU YUANHUA
    权利人:SUZHOU PENGXU PHARMATECH CO LTD
    摘要:The present invention provides a scalable synthesis of enantiomerically pure brivaracetam, and related derivatives.
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    潍坊市海欣药业有限公司
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    电话: 0536-2176822👤
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    销售电话:0536-2176822
    邮箱:sales@hishinepharm.com
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    天津安浩生物科技有限公司
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    传真:022-84840027
    邮箱:sales@ahpharmatech.com
    通信地址: 天津市东丽区四纬路10号2-201
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    江苏拜克新材料有限公司
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    台州开创生物医药有限公司
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    联系人:余美平
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    手机:13586099526;18906581668
    传真:0576-88822496
    邮箱:sales@creatingbiopharm.com
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    泰州志诚化工科技有限公司
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    联系人:赵经理
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    邮箱:sales@jszchg.com
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    邮编: 225400
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    安徽晶诚生物科技有限公司
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    联系人:王金荣
    电话:18626329813;0561-7683555
    手机:18626329813

    邮箱:jc@synova.com.cn
    通信地址: 安徽省淮北市新型煤化工合成材料基地淮中北路6号
    邮编: 235099
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    苏州奥格尼克生物科技有限公司
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    联系人:过经理
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    苏州永健生物医药有限公司
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    销售电话:0512-69561956 18015581618
    邮箱:sales@uugene.com
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    张家港市思普生化有限公司
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    📞张家港市思普生化有限公司 ⚠️参考联系方式

    销售电话:0086 (512) 5899-2291 / 5899-2287
    邮箱:admin@spbiochem.com
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    武汉市罗氏科技发展有限公司
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    📞武汉市罗氏科技发展有限公司 ⚠️参考联系方式
    联系人:罗经理;祝经理
    电话:18986168071;19307247857
    手机:18986168071;19307247857
    传真:027-88121016;QQ1712680783
    邮箱:18986168071@163.com
    通信地址: 湖北省武汉市洪山区洪山工业园
    邮编: 430064
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    地址:湖北省武汉市洪山区洪山工业园
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    宁波申泰生物科技有限公司
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    网址: http://www.syntame.com
    企业联系电话:0574-28802872👤
    📞宁波申泰生物科技有限公司 ⚠️参考联系方式
    联系人:陈女士
    电话:0574-28802872

    传真:0574-28802872
    邮箱:Info@syntame.com
    通信地址: 宁波市鄞州区下应北路789号锐鼎加速器2号楼
    邮编: 315105
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    上海博志研新药物技术有限公司
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    网址: http://www.bocimed.com
    电话: 0086(21)5895-0312👤
    📞上海博志研新药物技术有限公司 ⚠️参考联系方式

    销售电话:0086(21)5895-0312
    邮箱:sales@bocimed.com
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    海宁市云涛化工有限责任公司
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    网址: http://www.yuntaochem.com
    电话: 0575-82733779 13806703377👤
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    销售电话:0575-82733779 13806703377
    邮箱:yuntao@yuntaochem.com
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    潍坊市鸣冉化工有限公司
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    网址: http://www.mingranchem.cn
    企业联系电话:0536-2082396;15063661899👤
    📞潍坊市鸣冉化工有限公司 ⚠️参考联系方式
    联系人:张凡
    电话:0536-2082396;15063661899
    手机:15063661899
    传真:0536-8116865
    邮箱:mingranchem@163.com
    通信地址: 山东省潍坊市高新技术产业开发区
    邮编: 261061
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    湖北鸿鑫瑞宇精细化工有限公司
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    网址: http://www.hbhxry.com
    企业联系电话:15307120296;13477033894👤
    📞湖北鸿鑫瑞宇精细化工有限公司 ⚠️参考联系方式
    联系人:陈经理
    电话:15307120296;13477033894
    手机:18164064948
    传真:027-65526669
    邮箱:2016269472@qq.com
    通信地址: 武汉市东湖高新技术开发区关东园路​
    邮编: 430000
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    地址:武汉市东湖高新技术开发区关东园路​
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    济南立德医药技术有限公司
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    联系人:陈经理
    电话:0531-68654990
    手机:18560195202
    传真:0531-68654990
    邮箱:lead@leadchem.net
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    地址:济南市高新区颖秀路2766号415室
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    上海瑞上医药科技有限公司
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    联系人:彭经理
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    山东钒泰精化生物科技有限公司
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    潍坊市思远化工有限公司
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    江苏八巨药业有限公司
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    参考文献:10.1016/s0021-9258(17)33490-7
    摘要:Babalola AO, Beetlestone JG, Luzzatto L. Genetic variants of human erythrocyte glucose-6-phosphate dehydrogenase. Kinetic and thermodynamic parameters of variants A, B, and A- in relation to quaternary structure. Journal of Biological Chemistry. 1976 May;251(10):2993–3002. doi: 10.1016/s0021-9258(17)33490-7.
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