N,N'-二琥珀酰亚胺基碳酸酯,环戊醇置于4-二甲氨基吡啶体系中,用 二氯甲烷,乙腈 用作溶剂,化学反应 6.0H,以54%的收率获得环戊基-N-琥珀酰亚胺基碳酸酯
参考文献:血管紧张素转化酶抑制剂:N-取代的三肽抑制剂的合成和生物学活性.
标题:血管紧张素转化酶抑制剂:N-取代的三肽抑制剂的合成和生物学活性.
摘要:合成了一系列新的高效血管紧张素转化酶(ace)抑制剂,即1-(n2-取代的l-赖氨酰基-γ-D-谷氨酰基)八氢-1H-吲哚-2-羧酸.在n末端p1 Lys的α-氨基处引入了各种酰基.研究了n2-酰基对体外抑制活性和口服降压作用的影响.发现所有合成的n-酰基三肽都具有约纳摩尔水平的体外抑制活性,并且当口服时,在肾性高血压大鼠中以10 Mg / Kg的剂量显示出抗高血压功效.其中,化合物7E,G和9F,I,M与依那普利(2A)相比显示出有效且持久的降压作用.还讨论了它们的构效关系.
Doi:10.1248/cpb.38.110