CAS: 105816-04-4; (R)-2-Rel-((1R,4R)-4-Isopropylcyclohexanecarboxamido)-3-Phenylpropanoic Acid

该化合物是用于治疗2型糖尿病的快速反应的低脂基(DPP-4)抑制剂,其主要优点包括:加强胰岛素分泌,促进依赖葡萄糖的胰岛素释放刺激,以及提供短期快速行动启动,使其成为甘糖控制管理的一个宝贵选择.

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CAS号673-06-3 D-苯丙氨酸 | CAS号100597-38-4 4-iso-propylcyc... | CAS号105746-47-2 Nateglinide Met... | CAS号594837-86-2 potassium ((1r,... | CAS号21685-51-8 D-Phenylalanine... | CAS号7077-05-6 反式-4-异丙基环己基甲酸 | CAS号594837-85-1 sodium ((1r,4R)... | CAS号13033-84-6 D-苯丙氨酸甲酯盐酸盐 | CAS号187728-85-4 Nateglinide Eth...

合成工艺路线路线简述

    N-[(反式-4-异丙基环己基)羰基]-D-苯丙氨酸甲酯置于sodium Hydroxide体系中,用 甲醇 用作溶剂,化学反应生成那格列奈
    参考文献:N-(环己基羰基)-D-苯丙氨酸和相关化合物.一类新的口服降糖药.2.
    标题:N-(环己基羰基)-D-苯丙氨酸和相关化合物.一类新的口服降糖药.2.
    摘要:已经合成了一系列n-(环己基羰基)-D-苯丙氨酸的类似物(5),并评估了它们的降血糖活性.研究了酰基部分的活性与三维结构之间的关系,该关系通过高分辨率1H NMR光谱学和mndo计算来表征.还通过比较苯丙氨酸衍生物的对映异构体,脱羧衍生物,酯和酰胺的活性,研究了苯丙氨酸部分的羧基的作用.因此,阐明了具有降血糖活性的结构要求,并获得了高活性化合物n-[(反式-4-异丙基环己基)羰基]-D-苯丙氨酸(13),其口服后血糖降低了20%.禁食正常小鼠的最大剂量为1.6 Mg / Kg.
    Doi:10.1021/jm00127A006

    海关参考信息

    专利信息


    专利号:US-9556155-B2
    优先权日:2006-05-09
    标题:Methods of treating fatty liver disease
    发明人:ZHAO HONGMEI; YEW NELSON S; CHENG SENG H; JIANG CANWEN; ARBEENY CYNTHIA MARIE
    权利人:GENZYME CORP
    摘要:The disclosure provides methods for treating fatty liver disease and associated conditions by inhibiting the synthesis of glucosphingolipids, as exemplified by the use of glucosylceramide synthase substrate analogs.

    专利号:US-6861553-B2
    优先权日:2002-07-03
    标 题:Process for preparing nateglinide and intermediates thereof
    发明人:YAHALOMI RONIT; SHAPIRO EVGENY; DOLITZKY BEN-ZION; GOZLAN YIGAEL
    权利人:TEVA PHARMA
    摘要:Provided is a process for preparation of an intermediate in the synthesis of nateglinide. Trans-4-isopropylcyclohexane acid chloride is formed by reacting 4-isopropylcyclohexanecarboxyl acid with thionyl chloride in the presence of an effective amount of an organic amide.Also provided are processes for preparation of nateglinide by acylation of a suitable salt of D-phenylalanine with trans-4-isopropylcyclohexane acid chloride in both a single and a two phase system, and in water free of a co-solvent.

    专利号:US-2008038278-A1
    优先权日:2006-02-24
    标 题 :GPAT3 encodes a mammalian, microsomal acyl-coa:glycerol 3- phosphate acyltransferase
    发明人:CAO JINGSONG; GIMENO RUTH E; LI JIAN-LIANG
    权利人:CAO JINGSONG; GIMENO RUTH E; LI JIAN-LIANG
    摘要:The present invention provides isolated and purified polynucleotides and polypeptides related to mouse and human microsomal acyl-CoA:glycerol 3-phosphate acyltransferase 3 (GPAT3) and their uses in modulating triacylglycerol (TAG) levels in a cell or sample of interest. The invention also provides GPAT3 agonists and antagonists, e.g., GPAT3 polynucleotides and polypeptides, antibodies to GPAT3 (agonistic and antagonistic antibodies), GPAT3 inhibitory polypeptides, and GPAT3 inhibitory polynucleotides. The present invention is also directed to novel methods for diagnosing, prognosing, monitoring, treating, ameliorating and/or preventing conditions related to GPAT3, TAG synthesis (or accumulation), or the synthesis (or accumulation) of TAG precursors (e.g., MAG, LPA, PA, and/or G3P). These GPAT3-associated conditions include, but are not limited to, dyslipidemia (e.g., hyperlipidemia, hypertriglyceridemia, Type III hyperlipidemia), obesity, hypercholesterolemia, hepatic steatosis, cancer, skin disorders associated with altered lipid metabolism (e.g., acne vulgaris, dry skin), adiposity, type 2 diabetes (and complications associated therewith, such as dermopathy, retinopathy, neuropathy, and nephropathy), insulin resistance, hyperinsulinemia, hypertension, cardiovascular disease, atherosclerosis, stroke, thrombosis, lipodystrophy, lipopenia, Reye's syndrome, Cushing's syndrome, metabolic syndrome (e.g., syndrome X), eating disorders (e.g., anorexia, bulimia), skin homeostasis, disorders related to energy storage, nutrient absorption, and lipid metabolism, reduced or absent lactation, and low preterm birth weight (and complications thereof, such as defects in neural development).

    专利号:US-2007148246-A1
    优先权日:2005-08-11
    标题:Nucleic Acid-Based Matrixes
    发明人:LUO DAN; LI YOUGEN
    权利人:LUO DAN; LI YOUGEN
    摘要:Various nucleic acid-based matrixes are provided, comprising nucleic acid monomers as building blocks, as well as nucleic acids encoding proteins, so as to produce novel biomaterials. Methods of utilizing such biomaterials include delivery of biologically active agents, cell and tissue culture, and cell-free protein synthesis.

    专利号:US-2009197800-A1
    优先权日:2004-10-27
    标 题:Insulin Receptor Binding Peptides with Non-Insulin Gene Activation Profiles and Uses Thereof
    发明人:SCHAFFER LAUGE; FREDERIKSEN KLAUS STENSGAARD
    权利人:NOVO NORDISK AS
    摘要:Methods for binding insulin receptors (and typically activating one or more function of an insulin receptor) by contacting insulin receptor-presenting cells, such as cells in a subject, with an effective amount of one or more insulin receptor binding peptides, where upregulation of one or more components of the insulin receptor-associated cholesterol synthesis pathway is not desired, are provided.

    专利号:US-8486621-B2
    优先权日:2005-08-11
    标题 :Nucleic acid-based matrixes
    发明人:LUO DAN; UM SOONG HO
    权利人:LUO DAN; UM SOONG HO; CORNELL RES FOUNDATION INC
    摘要:Various nucleic acid-based matrixes are provided, comprising nucleic acid monomers as building blocks, as well as nucleic acids encoding proteins, so as to produce novel biomaterials. Methods of utilizing such biomaterials include cell-free protein synthesis.
    济南中科一通化工有限公司
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    通信地址: 上海市浦东新区新金桥路1088号中惠广场A座1907室
    邮编: 201206
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    河南普瑞制药有限公司
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    主要参考文献


    1: Campbell IW. Nateglinide--current and future role in the treatment of patients with type 2 diabetes mellitus. Int J Clin Pract. 2005 Oct;59(10):1218-28. Review. Review. Review.
    4: Israel MK, Istvan E, Baron MA. Safety and efficacy of nateglinide/metformin combination therapy in the treatment of type 2 diabetes. Vasc Health Risk Manag. 2008;4(6):1167-78. Review.
    5: Scheen AJ. Drug-drug and food-drug pharmacokinetic interactions with new insulinotropic agents repaglinide and nateglinide. Clin Pharmacokinet. 2007;46(2):93-108. Review.

    合成参考文献


    摘要:Kudo K, Hirose T. [Sulfonylureas and glinides]. Nihon Rinsho. 2011 Jan;69 Suppl 1():645–53.
    参考文献:10.2174/1874192401105010085
    摘要:Tziomalos K, Athyros VG, Karagiannis A, Mikhailidis DP. Dyslipidemia induced by drugs used for the prevention and treatment of vascular diseases. Open Cardiovasc Med J. 2011;5():85–9.
    参考文献:10.2147/dmso.s19635
    摘要:Sasakabe T, Haimoto H, Umegaki H, Wakai K. Effects of a moderate low-carbohydrate diet on preferential abdominal fat loss and cardiovascular risk factors in patients with type 2 diabetes. Diabetes Metab Syndr Obes. 2011;4():167–74.
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