CAS: 119623-66-4; 2-(Pyrrolidin-1-yl)Ethan-1-Ol 2-(2-((2,6-Dichlorophenyl)Amino)Phenyl)Acetate Salt

该化合物是一种非类固醇抗炎药物(NSAID)盐形式,产自二氯丙烯丙烯,目的是提高溶解性和中转性,其主要优势在于其生物利用率提高,与常规的二氯丙烯配方相比,胃肠刺激减少.二氯丙烯盐有助于有效渗透皮肤,使其特别适合用于治疗局部疼痛和炎症(如肌肉骨骼疾病)的时时期应用.其机制包括环氧基酶抑制剂(COX),减少丙烯酯合成.配方有利于其有针对性的行动,在保持治疗效果的同时尽量减少系统性副作用.它通常用于药用灰或凝胶,以持续释放和病人.

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C&L通报

合成工艺路线路线简述

    N-(2-羟乙基)-吡咯烷,Cataflam置于盐酸体系中,用 水,乙酸乙酯 用作溶剂,化学反应生成双氯芬酸吡咯烷乙醇盐
    参考文献: Process For The Preparation Of Diclofenac Epolamine[fr] Procédé De Préparation De Diclofénac épolamine
    标题: Process For The Preparation Of Diclofenac Epolamine[fr] Procédé De Préparation De Diclofénac épolamine
    摘要:本发明涉及一种制备盐酸地氯芬酸依泊拉明的方法,包括以下步骤:A) 在水溶剂中用氢氧化钠或氢氧化钾与1-(2,6-二氯苯基)-2-吲哚酮反应,从而获得盐酸地氯芬酸钠或钾;B) 将获得的盐酸地氯芬酸钠或钾溶解在包括水和乙酸乙酯,异丁基甲酮,甲苯,异丁酸乙酯,正丁酸乙酯,正丙酸乙酯,异丙酸乙酯在内的有机溶剂混合物中;C) 添加强酸以得到地氯芬酸并去除水相;D) 脱水剩余的有机溶剂相;E) 添加1-(2-羟乙基)-吡咯烷.

    海关参考信息

    专利信息


    专利号:US-10022366-B2
    优先权日:2013-04-23
    标 题:Extending and maintaining micropore viability of microneedle treated skin with lipid biosynthesis inhibitors for sustained drug delivery
    发明人:STINCHCOMB AUDRA L; GHOSH PRIYANKA
    权利人:STINCHCOMB AUDRA L; GHOSH PRIYANKA; UNIV MARYLAND; UNIV KENTUCKY RES FOUND
    摘要:Microneedles and their use as a physical skin permeation enhancement technique facilitate drug delivery across the skin in therapeutically relevant concentrations. Micropores created in the skin by MNs reseal because of normal healing processes of the skin, thus limiting the duration of the drug delivery window. Pore lifetime enhancement strategies can increase effectiveness of MNs as a drug delivery mechanism by prolonging the delivery window. Fluvastatin (FLU) was used to enhance pore lifetime by inhibiting the synthesis of cholesterol, a major component of the stratum corneum lipids. The skin recovered within a 30-45-min time period following the removal of occlusion, and there was no significant irritation observed due to the treatment compared to the control sites. Thus, it can be concluded that localized skin treatment with FLU can be used to extend micropore lifetime and deliver drugs for up to 7 days across MN-treated skin.
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    主要参考文献


    1: Liao AH, Chuang HC, Chung HY. Efficacy of ultrasound mediated microbubbles in diclofenac gel to enhance transdermal permeation in rheumatoid arthritis induced rat. Conf Proc IEEE Eng Med Biol Soc. 2015 Aug;2015:3521-3524. doi: 10.4103/2277-9175.170239. eCollection 2015.
    9: Woode E, Ameyaw EO, Abotsi WK, Boakye-Gyasi E. An isobolographic analysis of the antinociceptive effect of xylopic acid in combination with morphine or diclofenac. J Basic Clin Pharm. 2015 Sep;6(4):103-8. doi: 10.4103/0976-0105.168055.
    10: Jauris IM, Matos CF, Saucier C, Lima EC, Zarbin AJ, Fagan SB, Machado FM, Zanella I. Adsorption of sodium diclofenac on graphene: a combined experimental and theoretical study. Phys Chem Chem Phys. 2015 Dec 15. [Epub ahead of print]

    合成参考文献


    参考文献:10.2165/11592550-000000000-00000
    摘要:Altman RD, Barthel HR. Topical therapies for osteoarthritis. Drugs. 2011 Jul 09;71(10):1259–79. doi: 10.2165/11592550-000000000-00000.
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