2,6-二甲基苯酚置于sodium Hydroxide,Potassium Carbonate体系中,用 甲醇,N,N-二甲基甲酰胺 用作溶剂,化学反应生成2,6-二甲基苯氧基乙酸
参考文献:含有别苯基去甲他汀的小型hiv蛋白酶抑制剂的构效关系.
标题:含有别苯基去甲他汀的小型hiv蛋白酶抑制剂的构效关系.
摘要:我们设计并合成了一种新型的拟肽类人免疫缺陷病毒(hiv)蛋白酶抑制剂,其中含有独特的非天然氨基酸,别苯去甲他汀[apns; (2S,3S)-3-氨基-2-羟基-4-苯基丁酸],其中的羟甲基羰基(hmc)异构体为活性部分.对hiv蛋白酶抑制,抗hiv活性和药代动力学特征的结构活性关系的系统评价导致了一系列结构特征的描述,这些结构特征似乎提供了可口服的hiv蛋白酶抑制剂.最佳结构,以21F(je-2147)为例,其中并入3-羟基-2-甲基苯甲酰基作为p2配体,在(R)-5,5-二甲基-1,3-噻唑烷-4-羰基(dmt)残基处引入p1'位点和2-甲基苄基羧酰胺基团作为p2'配体.
Doi:10.1021/jm980637H