4-(Bromomethyl)-3,5-Dichlorobenzoic Acid置于n-甲基吗啉氧化物体系中,用 乙腈 用作溶剂,化学反应生成3,5-二氯-4-甲酰基苯甲酸
参考文献:一种抗血小板减少症新药lusut Rombopag中间 体的制备方法
标题:一种抗血小板减少症新药lusut Rombopag中间 体的制备方法
摘要:本发明公开了一种抗血小板减少症新药lusutrombopag中间体的制备方法,对中间体i的制备,本发明采用了比较有效的方法避免每一步柱层析,此外在关环一步,用溴代物代替氯代物,使得环合收率定量,非常易于操作.此外,选择分步引入第二个羰基和溴,使得两步的收率达到80%以上且稳定易重复.相较与原研文献最后两步25‑30%的收率而言,有了非常大的提高,且操作简便,易于重复.对中间体ii而言,本发明采用两条行之有效的策略以非常高的收率(70‑80%)和极短的路线实现中间体ii的合成.