CAS: 475085-57-5; 2-(4-((5,6-Diphenylpyrazin-2-yl)(Isopropyl)Amino)Butoxy)Acetic Acid

该化合物是第NS-304号药物的一种积极形式.它是人类IP受体的强大和选择性的抗体,其Ki值为20 nM. 6 与PGI 2 相比,PGI 2 的寿命半寿命为30秒至几分钟,活性中为几分钟. MRE-269的血浆浓度在老鼠和狗体内接近峰值8小时以上. 6 与PGI 2类类类似物质不同,它被调制成和Iloproprost, MRE-269缺乏EP 3 3 3 型接受器的高亲近性.

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CAS号475084-96-9 2-{4-[N-(5,6-二苯...

合成工艺路线路线简述

    5-氯-2,3-二苯基吡嗪置于四丁基硫酸氢铵,Potassium Carbonate,Sodium Hydroxide体系中,用 甲醇,5,5-Dimethyl-1,3-Cyclohexadiene,水,N,N-二甲基甲酰胺 作为反应溶剂,化学反应 28.5H,反应生成 {4-[(5,6-二苯基-2-吡嗪)(异丙基)氨基]丁氧基}乙酸
    参考文献:发现新型 1,3-二苯基吡嗪衍生物作为有效的 S 相激酶相关蛋白 2 (Skp2) 抑制剂用于治疗癌症
    标题:发现新型 1,3-二苯基吡嗪衍生物作为有效的 S 相激酶相关蛋白 2 (Skp2) 抑制剂用于治疗癌症
    摘要:F-Box 蛋白 S 相激酶相关蛋白 2 (Skp2) 是 Cullin-Ring 连接酶的组成部分,负责招募和泛素化底物,随后发挥其蛋白水解和非蛋白水解作用.skp2 的高表达经常在多种侵袭性肿瘤组织中观测到,并且与不良预后相关.在过去的几十年里,已经报道了几种 Skp2 抑制剂;然而,其中很少有显示出详细的结构-活性关系(sar)和有效的生物活性.在此,基于我们内部库中的热门化合物11A,我们优化并合成了一系列针对skp2-Cks1相互作用的新型2,3-二苯基吡嗪抑制剂,并进一步系统地研究了sar.其中,化合物14I显示出针对 Skp2-cks1 相互作用的有效活性,Ic 50值为 2.8 μm,针对 Pc-3 和 Mgc-803 细胞,Ic 50值分别为 4.8 和 7.0 μm.最重要的是,化合物14I对pc-3和mgc-803异种移植小鼠模型表现出有效的抗癌作用,且没有明显的毒性.
    DOI:10.1021/acs.Jmedchem.2C01675

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    主要参考文献


    1: Asaki T, Kuwano K, Morrison K, Gatfield J, Hamamoto T, Clozel M. Selexipag: An Oral and Selective IP Prostacyclin Receptor Agonist for the Treatment of Pulmonary Arterial Hypertension. J Med Chem. 2015 Sep 24;58(18):7128-37. doi: 10.1021/acs.jmedchem.5b00698. Epub 2015 Sep 16. doi: 10.1517/14656566.2014.876007. Epub 2014 Jan 7. Review. doi: 10.1016/j.prostaglandins.2013.07.003. Epub 2013 Jul 18. doi: 10.1016/j.prostaglandins.2013.07.001. Epub 2013 Jul 12. doi: 10.1124/jpet.113.205484. Epub 2013 Jul 9. doi: 10.1124/jpet.112.197152. Epub 2012 Aug 23. Erratum in: J Pharmacol Exp Ther. 2013 Jan;344(1):317. doi: 10.1152/ajplung.00097.2012. Epub 2012 May 25. doi: 10.1152/ajprenal.00604.2011. Epub 2012 Feb 1. doi: 10.1124/jpet.110.169748. Epub 2010 Jul 21. doi: 10.1124/jpet.108.138305. Epub 2008 Jun 13. Epub 2007 Jun 1.

    合成参考文献


    摘要:Kleemann, A.; Engel, J.; Kutscher, B.; Reichert, D., Pharmaceutical Substances[Online], Thieme: Stuttgart, (2016).
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