5-Isopropyloxypyridine-3-Amine置于吡啶,氢氟酸,氢溴酸,Sodium Nitrite体系中,用 溶剂黄146 用作溶剂,化学反应 73.5H,反应生成3-氟-5-羟基吡啶
参考文献:2-,5-和6-卤代-3-(2(S)-氮杂环丁烷基甲氧基)吡啶:合成,对烟碱乙酰胆碱受体的亲和力和分子模型.
标题:2-,5-和6-卤代-3-(2(S)-氮杂环丁烷基甲氧基)吡啶:合成,对烟碱乙酰胆碱受体的亲和力和分子模型.
摘要:3-(2(S)-氮杂环丁烷基甲氧基)吡啶(a-85380)最近被鉴定为对烟碱乙酰胆碱受体(nachrs)具有高亲和力的配体.在这里,我们报告的合成和体外nachr结合的一系列10吡啶修饰的a-85380类似物.新化合物在3-吡啶基片段的2,5或6位具有卤素取代基.那些在5或6位具有取代基的化合物以及2-氟类似物对大鼠脑膜中的nachr具有亚纳摩尔亲和力.对于这些配体,通过与(+/-)-[3H]表巴替丁竞争测定,Ki值范围为11至210Pm.相反,2-氯,2-溴和2-碘类似物表现出低得多的亲和力.Am1量子化学计算表明,位置2的庞大取代基会引起分子几何结构的显着变化.该系列的高亲和力成员和(+)-依巴替丁显示出低能量稳定构象异构体的紧密配合叠加.对nachrs具有高亲和力的新配体可能会作为药理探针,潜在药物以及开发放射性卤化示踪剂研究nachrs的候选药物而引起人们的兴趣.
Doi:10.1021/jm980170A