CAS: 36703-88-5; 4-Acetamidobenzoic Acid,9-((2R,3R,4S,5R)-3,4-Dihydroxy-5-(Hydroxymethyl)Tetrahydrofuran-2-yl)-3H-Purin-6(9H)-One,1-(Dimethylamino)Propan-2-Ol (3:1:3)

该化合物是合成化合物,由氮碱和N,N-二甲基氨基-2-丙醇的丙甲胺二甲酸盐组成,作为免疫性循环剂发挥作用,主要是通过刺激淋巴细胞扩散和细胞基生产来增强细胞免疫反应,该化合物展示了抗病毒特性,特别是抗RNA和DNA病毒的特性,使其在管理流感,疹和亚丙基切片肺炎等病毒感染方面有用,其机制涉及通过免疫系统调节而不是直接的病毒性效应进行间接抗病毒活动.

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合成工艺路线路线简述

    专利信息


    专利号:US-2003180254-A1
    优先权日:1995-05-26
    标题:Immunologic enhancement with intermittent interleukin-2 therapy
    发明人:LANE H CLIFFORD; KOVACS JOSEPH A; FAUCI ANTHONY S
    权利人:GOVT OF THE USA AS REPRESENTED
    摘要:A method for activating a mammalian immune system entails a series of IL-2 administrations that are effected intermittently over an extended period. Each administration of IL-2 is sufficient to allow spontaneous DNA synthesis in peripheral blood or lymph node cells of the patient to increase and peak, and each subsequent administration follows the preceding administration in the series by a period of time that is sufficient to allow IL-2 receptor expression in peripheral or lymph node blood of the patient to increase, peak and then decrease to 50% of peak value. This intermittent IL-2 therapy can be combined with another therapy which targets a specific disease state, such as an anti-retroviral therapy comprising, for example, the administration of AZT, ddI or interferon alpha. In addition, IL-2 administration can be employed to facilitate in situ transduction of T cells in the context of gene therapy. By this approach the cells are first activated in vivo via the aforementioned IL-2 therapy, and transduction then is effected by delivering a genetically engineered retroviral vector directly to the patient.

    专利号:US-10065924-B2
    优先权日:2014-07-22
    标 题 :Preparation and biological evaluation of viridicatumtoxin analogs
    发明人:NICOLAOU KYRIACOS C; HALE CHRISTOPHER R H; NILEWSKI CHRISTIAN; IOANNIDOU HERAKLIDIA; EL MARROUNI ABDELLATIF
    权利人:UNIV RICE WILLIAM M
    摘要:In one aspect, the present invention provides novel derivatives of viridicatumtoxin of the formula wherein the variables are as defined herein. The application also provides compositions, methods of treatment, and methods of synthesis thereof.

    专利号:ES-2794012-T3
    优先权日:2008-10-27
    标题 :Intermediaries for the synthesis of mTOR kinase inhibitors

    专利号:US-2017298175-A1
    优先权日:2016-04-14
    标题:Highly elastic and moldable polyester biomaterial for cardiac tissue engineering applications
    发明人:RADISIC MILICA; Huyer Locke Davenport; MONTGOMERY MILES
    权利人:RADISIC MILICA; Huyer Locke Davenport; MONTGOMERY MILES
    摘要:The present invention provides a new polyester biomaterial through a simple one-step polycondensation synthesis. 124 polymer exhibited highly elastic properties under aqueous conditions that were tunable according to the UV light exposure, monomer composition, and porosity of the cured elastomer. Its elastomeric properties fell within the range of adult heart myocardium, but they could also be optimized for higher elasticity for weaker immature constructs. The polymer showed relatively stable degradation characteristics, both hydrolytically and in a cellular environment, suggesting maintenance of material properties as a scaffold support for potential tissue implants. When assessed for cell interaction, this polymer supported rat cardiac cell attachment in vitro as well as decreased fibrous capsule formation in vivo when compared to poly(L-lactic acid) control. This suggests the potential applicability of this material as an elastomer for cardiac tissue engineered constructs. Furthermore, the highly elastic polyester could be molded and photocrosslinked into a complex mesh structure with feature size on the order of tens of micrometers, demonstrating utility in cardiac tissue engineering constructs.

    专利号:US-7199128-B2
    优先权日:2005-02-02
    标题 :8-N-substituted-2H-isothiazolo[5,4-b]quinolizine-3,4-diones and related compounds as antiinfective agents
    发明人:BRADBURY BARTON J; WILES JASON ALLAN; DESHPANDE MILIND; WANG QIUPING; HASHIMOTO AKIHIRO; LUCIEN EDLAINE
    权利人:ACHILLION PHARMACEUTICALS INC
    摘要:The invention provides compounds and salts of Formula I and Formula II: n nwhich possess antimicrobial activity. The invention also provides novel synthetic intermediates useful in making compounds of Formula I and Formula II. The variables A 1 , A 8 , R 2 , R 3 , R 5 , R 6 , R 7 , and R 9 are defined herein.n n Certain compounds of Formula I and Formula II disclosed herein are potent and selective inhibitors of bacterial DNA synthesis and bacterial replication. The invention also provides antimicrobial compositions, including pharmaceutical compositions, containing one or more compounds of Formula I or Formula II and one or more carriers, excipients, or diluents. Such compositions may contain a compound of Formula I or Formula II as the only active agent or may contain a combination of compounds of Formula I and/or Formula II and one or more other active agents. The invention also provides methods for treating microbial and protozoal infections in animals.

    专利号:US-5696079-A
    优先权日:1993-05-19
    标 题:Immunologic enhancement with intermittent interleukin-2 therapy
    发明人:LANE H CLIFFORD; KOVACS JOSEPH A; FAUCI ANTHONY S
    权利人:US HEALTH
    摘要:A method for activating a mammalian immune system entails a series of IL-2 administrations that are effected intermittently over an extended period. Each administration of IL-2 is sufficient to allow spontaneous DNA synthesis in peripheral blood or lymph node cells of the patient to increase and peak, and each subsequent administration follows the preceding administration in the series by a period of time that is sufficient to allow IL-2 receptor expression in peripheral or lymph node blood of the patient to increase, peak and then decrease to 50% of peak value. This intermittent IL-2 therapy can be combined with another therapy which targets a specific disease state, such as an anti-retroviral therapy comprising, for example, the administration of AZT, ddI or interferon alpha. In addition, IL-2 administration can be employed to facilitate in situ transduction of T cells in the context of gene therapy. By this approach the cells are first activated in vivo via the aforementioned IL-2 therapy, and transduction then is effected by delivering a genetically engineered retrovital vector directly to the patient.
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    主要参考文献


    1: Sliva J, Pantzartzi CN, Votava M. Inosine Pranobex: A Key Player in the Game Against a Wide Range of Viral Infections and Non-Infectious Diseases. Adv Ther. 2019 Aug;36(8):1878-1905. doi: 10.1007/s12325-019-00995-6. Epub 2019 Jun 5.
    2: Tobólska S, Terpiłowska S, Jaroszewski J, Siwicki AK. Genotoxicity and Mutagenicity of Inosine Pranobex. J Vet Res. 2018 Oct 24;62(2):207-213. doi: 10.2478/jvetres-2018-0030.
    3: Beran J, Šalapová E, Špajdel M; Isoprinosine Study (EWO ISO-2014/1) Team. Inosine pranobex is safe and effective for the treatment of subjects with confirmed acute respiratory viral infections: analysis and subgroup analysis from a Phase 4, randomised, placebo-controlled, double-blind study. BMC Infect Dis. 2016 Nov 7;16(1):648. doi: 10.1186/s12879-016-1965-5.

    合成参考文献


    摘要:Drugs in Japan, -(124), 1990
    参考文献:10.1054/ijom.2001.0066
    摘要:Femiano F, Gombos F, Scully C. Oral proliferative verrucous leukoplakia (PVL); open trial of surgery compared with combined therapy using surgery and methisoprinol in papillomavirus-related PVL. International Journal of Oral and Maxillofacial Surgery. 2001 Aug;30(4):318–22. doi: 10.1054/ijom.2001.0066.
    参考文献:10.1258/0956462961917960
    摘要:Tay SK. Efficacy of inosine pranobex oral therapy in subclinical human papillomavirus infection of the vulva: a randomized double-blinded placebo controlled study. Int J STD AIDS. 1996 Jul;7(4):276–80. doi: 10.1258/0956462961917960.
    摘要:Majewska A, Lasek W, Przybylski M, Dzieciqtkowski T, Mlynarczyk G. Interferon-α and inosine pranobex-mediated inhibition of reploication of human RNA viruses in vitro. Med Dosw Mikrobiol. 2016;68(1):64–71.
    摘要:Gohchi K, Matsuda J. [Immunotherapy for HIV carrier]. Nihon Rinsho. 1993 Sep;51 Suppl():338–42.
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