2-氟-3-溴硝基苯置于铁粉,氯化铵,溶剂黄146体系中,用 乙醇,水 作为反应溶剂,以93%的收率获得产物3-溴-2-氟苯胺
参考文献:发现一种有效的选择性 Cbp 溴结构域抑制剂 (y08262) 治疗急性髓性白血病
标题:发现一种有效的选择性 Cbp 溴结构域抑制剂 (y08262) 治疗急性髓性白血病
摘要:Creb (cyclic-Amp Response Element Binding Protein) 结合蛋白 (cbp) 的溴结构域是表观遗传学"读取器",在转录调控中起关键作用.cbp 溴结构域被认为是急性髓性白血病 (aml) 的一个有前途的治疗靶点.在此,我们报道了一系列 1-(吲哚嗪-3-基)乙-1-酮衍生物的发现,这些衍生物是专注于提高细胞效力的有效和选择性 Cbp 溴结构域抑制剂.最有前途的化合物之一 7E (y08262) 在纳摩尔水平 (ic50 = 73.1 Nm) 抑制 Cbp 溴结构域,具有显著的选择性.此外,新抑制剂在 Aml 细胞系中也显示出有效的抑制活性.总的来说,本研究为进一步验证 Cbp 溴结构域作为 Aml 药物开发的分子靶点提供了一种新的先导化合物.
DOI:10.1016/j.Bioorg.2023.106950