CAS: 3562-84-3; (3,5-Dibromo-4-Hydroxyphenyl)(2-Ethylbenzofuran-3-yl)Methanone

该化合物是主要用于治疗超营养性贫血和甲酸的尿毒剂,其功能是阻止将尿酸重新吸入近氧肾脏管,从而促进其排泄,降低尿液血清水平.本兹布罗蒙的主要优势是其强大的尿低效,即使在中度肾损伤患者中,其他病剂可能不太有效.它具有较高的生物利用率,而且行动时间很长,允许每天服用一次.此外,它展示了URAT1的选择性,这是参与尿酸再吸附的主要运输工具,有助于其有针对性的行动机制.它的临床效用在对一线疗法反应不足的患者中得到了很好的记录.

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CAS号1477-19-6 苯扎隆 | CAS号3131-63-3 2-乙基苯并呋喃 | CAS号3343-80-4 2-ethylbenzofur... | CAS号100-07-2 对甲氧基苯甲酰氯 | CAS号1646-26-0 2-乙酰基苯并呋喃 | CAS号90-02-8 水杨醛 | CAS号100-52-7 苯甲醛 | CAS号51073-13-3 (3,5-二溴-4-甲氧基苯基...

合成工艺路线路线简述

  • 合成目标产物 Benzbromarone 主要起始原料 Benzarone
  • (文献来源)合成步骤主要原料 Benzarone
苯扎隆置于溴,溶剂黄146体系中,用 水 作为反应溶剂,化学反应 2.0H,以98%的收率获得产物苯溴马隆
参考文献:Lewis酸催化的丙烯醛二聚体和1,3-二羰基化合物合成苯并呋喃和4,5,6,7-四氢苯并呋喃
标题:Lewis酸催化的丙烯醛二聚体和1,3-二羰基化合物合成苯并呋喃和4,5,6,7-四氢苯并呋喃
摘要:N-溴代琥珀酰亚胺为氧化剂,由丙烯醛二聚体和1,3-二羰基化合物合成2,3-二取代苯并呋喃.该方法用于合成两个商业药物分子,苯溴马隆和胺碘酮.所提出的反应机理涉及使用路易斯酸催化剂的n-溴琥珀酰亚胺(nbs)辅助的自动串联催化.为了证明所提出的机理,成功地分离了中间体,该中间体可以转化为4,5,6,7-四氢苯并呋喃.
DOI:10.1021/acs.Joc.9B00270

海关参考信息

专利信息


专利号:US-2008125354-A1
优先权日:2005-11-21
标题 :Selective inhibition of matrix metalloproteinases
发明人:FIELDS GREGG B; HAMMER ROBERT
权利人:UNIV FLORIDA ATLANTIC; UNIV LOUISIANA STATE
摘要:Synthetic triple-helical peptides (THPs) are used for the design and synthesis of triple-helical transition state analog inhibitors. These inhibitors feature a phosphonate ester or phosphinic moiety in place of the scissle bond. These groups inhibit MMPs, and methods been developed for their convenient incorporation within a peptide sequence by solid-phase methods.

专利号:US-4230624-A
优先权日:1977-09-02
标 题 :Process for the synthesis of derivatives of the benzofuran, chromene and isochromene type
发明人:LE CORRE MAURICE; HERCOUET ALAIN; BEGASSE BEATRICE
权利人:ANVAR
摘要:The invention relates to a process for the production of therapeutic compounds of the benzofuran, chromene and isochromene type of the general formula; in which formula, R1 and R3=H, lower alkyl, aralkyl or cycloalkyl R2=H or an organic radical and when D= R1 and R3 may represent an organic radical. The process comprising the cyclization in the liquid phase and in the presence of a base a compound of the formula; in which formula; R'=an alkyl, aryl or aralkyl radical and X-=an anion.

专利号:US-8816129-B2
优先权日:2010-08-06
标 题:PTP1B inhibitors, synthesis thereof and application thereof in preparation of medicaments for treating type 2 diabetes mellitus
发明人:SHI DAYONG; GUO SHUJU; FAN XIAO; LU WEISHEN; CUI YONGCHAO
权利人:SHI DAYONG; GUO SHUJU; FAN XIAO; LU WEISHEN; CUI YONGCHAO; INST OCEANOLOGY CHINESE ACAD
摘要:The present invention relates to chemical total synthesis methods of six novel protein tyrosine phosphatase-1B (PTP1B) inhibitors and application of the inhibitors in the preparation of medicaments for treating type 2 diabetes mellitus (T2DM). The PTP1B inhibitors use one or more of the six compounds represented by the structural formulae 1, 2, 3, 4, 5 and 6, as active components. The compounds can enhance the sensitivity of an insulin receptor by inhibiting the activity of PTP1B, thereby having a favorable therapeutic effect on insulin-resistant T2DM.

专利号:US-10906888-B2
优先权日:2016-07-14
标 题:Pyrimidine carboxamides as inhibitors of Vanin-1 enzyme
发明人:CASIMIRO-GARCIA AGUSTIN; STROHBACH JOSEPH WALTER; HEPWORTH DAVID; LOVERING FRANK ELDRIDGE; CHOI CHULHO; ALLAIS CHRISTOPHE PHILIPPE; WRIGHT STEPHEN WAYNE
权利人:PFIZER
摘要:Compounds, pharmaceutically acceptable salts thereof, are disclosed wherein the compounds have the structure of (I) as defined in the specification. Corresponding pharmaceutical compositions, methods of treatment, methods of synthesis, and intermediates are also disclosed.

专利号:US-9018249-B2
优先权日:2011-09-13
标题 :SGLT inhibitors
发明人:JAIN RAJESH; TREHAN SANJAY; DAS JAGATTARAN; NANDA GURMEET KAUR; THUNGATHURTHI SASTRY V R S; SINGH NISHAN; SHARMA SUDHIR KUMAR
权利人:JAIN RAJESH; TREHAN SANJAY; DAS JAGATTARAN; NANDA GURMEET KAUR; THUNGATHURTHI SASTRY V R S; SINGH NISHAN; SHARMA SUDHIR KUMAR; PANACEA BIOTEC LTD
摘要:The present invention relates to novel compounds of Formula I, their pharmaceutically acceptable derivatives, tautomeric forms, isomers, polymorphs, prodrugs, metabolites, salts or solvates thereof. The invention also relates to the processes for the synthesis of novel compounds of Formula I, their pharmaceutically acceptable derivatives, tautomeric forms, isomers, polymorphs, prodrugs, metabolites, salts or solvates thereof. The present invention also provides pharmaceutical compositions comprising novel compounds of Formula I and methods of treating or preventing one or more conditions or diseases that may be regulated or normalized via inhibition of Sodium Glucose Cotransporter-2 (SGLT-2).

专利号:US-2014228303-A1
优先权日:2011-06-13
标题 :Novel sglt inhibitors
发明人:JAIN RAJESH; TREHAN SANJAY; DAS JAGATTARAN; NANDA GURMEET KAUR; THUNGATHURTHI SASTRY V R S; SINGH NISHAN; SHARMA SUDHIR KUMAR
权利人:JAIN RAJESH; TREHAN SANJAY; DAS JAGATTARAN; NANDA GURMEET KAUR; THUNGATHURTHI SASTRY V R S; SINGH NISHAN; SHARMA SUDHIR KUMAR; PANACEA BIOTEC LTD
摘要:The present invention relates to novel compounds of Formula I, their pharmaceutically acceptable derivatives, tautomeric forms, isomers, polymorphs, prodrugs, metabolites, salts or solvates thereof. The invention also relates to the processes for the synthesis of novel compounds of Formula I, their pharmaceutically acceptable derivatives, tautomeric forms, isomers, polymorphs, prodrugs, metabolites, salts or solvates thereof. The present invention also provides pharmaceutical compositions comprising novel compounds of Formula I and methods of treating or preventing one or more conditions or diseases that may be regulated or normalized via inhibition of Sodium Glucose Cotransporter-2 (SGLT-2).
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主要参考文献


1: Stamp LK, Haslett J, Frampton C, White D, Gardner D, Stebbings S, Taylor G, Grainger R, Kumar R, Kumar S, Kain T, Porter D, Corkill M, Cathro A, Metcalfe S, Wyeth J, Dalbeth N. The safety and efficacy of benzbromarone in gout in Aotearoa New Zealand. Intern Med J. 2016 Jul 8. doi: 10.1111/imj.13173. [Epub ahead of print] pii: E964. doi: 10.3390/ijms17060964.
3: Ahn SO, Ohtomo S, Kiyokawa J, Nakagawa T, Yamane M, Lee KJ, Kim KH, Kim BH, Tanaka J, Kawabe Y, Horiba N. Stronger Uricosuric Effects of the Novel Selective URAT1 Inhibitor UR-1102 Lowered Plasma Urate in Tufted Capuchin Monkeys to a Greater Extent than Benzbromarone. J Pharmacol Exp Ther. 2016 Apr;357(1):157-66. doi: 10.1124/jpet.115.231647. Epub 2016 Feb 23. doi: 10.1124/dmd.115.066803. Epub 2016 Jan 20. doi: 10.1016/j.taap.2015.06.018. Epub 2015 Jul 3. doi: 10.1124/dmd.115.065037. Epub 2015 Jun 23. doi: 10.1055/s-0041-101396. Epub 2015 Apr 16. German. doi: 10.1248/bpb.b14-00514. Epub 2015 Jan 15. doi: 10.1016/j.tox.2014.08.002. Epub 2014 Aug 7. doi: 10.1155/2014/263720. Epub 2014 Feb 12.
12: Parashar A, Gade SK, Potnuru M, Madhavan N, Manoj KM. The curious case of benzbromarone: insight into super-inhibition of cytochrome P450. PLoS One. 2014 Mar 3;9(3):e89967. doi: 10.1371/journal.pone.0089967. eCollection 2014.

合成参考文献


参考文献:10.1007/s10067-011-1802-6
摘要:Chen JH, Yeh WT, Chuang SY, Wu YY, Pan WH. Gender-specific risk factors for incident gout: a prospective cohort study. Clin Rheumatol. 2012 Feb;31(2):239–45. doi: 10.1007/s10067-011-1802-6.
参考文献:10.3109/00498254.2013.769649
摘要:Colombo F, Poirier H, Rioux N, Montecillo MA, Duan J, Ribadeneira MD. A membrane vesicle-based assay to enable prediction of human biliary excretion. Xenobiotica. 2013 Oct;43(10):915–9. doi: 10.3109/00498254.2013.769649.
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