CAS: 1093861-60-9; 4-(5-(3-Chloro-5-(Trifluoromethyl)Phenyl)-5-(Trifluoromethyl)-4,5-Dihydroisoxazol-3-yl)-N-(2-Oxo-2-((2,2,2-Trifluoroethyl)Amino)Ethyl)-1-Naphthamide

该化合物是一种被广泛承认具有有效杀虫和杀虫特性的异氧氮素类化合物,它作为伽马--加巴--氯化物管道对抗者,有选择地针对诸如跳蚤和虱子等雌性寄生虫的...

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4-[3-[3-chloro-5-(trifluoromethyl)phenyl]-4,4,4-trifluoro-1-oxo-2-buten-1-yl]-N-[2-oxo-2-[(2,2,2-trifluoroethyl)amino]ethyl]-1-naphthalenecarboxamide 1-oxo-1-N-(2,2,2-trifluoroethyl)-1,2-diaminoethane hydr°Chloride 4-bromonaphthalene-1-carboxylic acid 2-ammonia-N-(2,2,2-trifluoroethyl)acetamide

合成工艺路线路线简述

  • 合成目标产物 Afoxolaner 主要起始原料 4-{3-[3-Chloro-5-(Trifluoromethyl)Phenyl]-4,4,4-Trifluorobut-2-Enoyl}-N-{2-Oxo-2-[(2,2,2-Trifluoroethyl)Amino]Ethyl}-1-Naphthamide
  • (文献来源)合成步骤主要原料 4-{3-[3-Chloro-5-(Trifluoromethyl)Phenyl]-4,4,4-Trifluorobut-2-Enoyl}-N-{2-Oxo-2-[(2,2,2-Trifluoroethyl)Amino]Ethyl}-1-Naphthamide
在 4-二甲氨基吡啶,二碳酸二叔丁酯,O-(1H-Benzotriazol-1-yl)-N,N,N',N'-Tetramethyluronium Hexafluorophosphate,三乙胺体系中,用 N,N-二甲基甲酰胺,甲苯 用作溶剂,化学反应 24.67H,反应生成阿福拉纳
参考文献:一种异噁唑啉杀虫剂的制备方法
标题:一种异噁唑啉杀虫剂的制备方法
摘要:本发明一种异噁唑啉杀虫剂的制备方法,涉及化工技术领域,包括如下步骤:1)偶联反应:将中间体1与硝基甲烷在溶剂中混合,再加入钯催化剂和配体进行催化偶联,反应后经分离纯化得到中间体2;2)关环反应:将中间体2和中间体3混合,并加入到脱水剂和碱的混合溶液中,充分关环反应,经纯化得到中间体4;3)缩合反应:将中间体4与中间体5混合,并加入缩合剂,充分缩合反应,经分离纯化得到异恶唑啉化合物6.本发明反应路线短,原料易得,三废较少,产物纯化后纯度高,适合工业化生产.

海关参考信息

专利信息


专利号:WO-2024175691-A1
优先权日:2023-02-24
标题 :Process for the preparation of substituted chalcones
发明人:BOBNAR JERNEJ
权利人:KRKA D D NOVO MESTO
摘要:The invention relates to an improved process for the preparation of substituted chalcones using a base that plays double role in the process, as it removes free water and catalyzes aldol condensation. Consequently, the process is cost efficient and is easily scalable to industrial level. The substituted chalcones are useful intermediates in the synthesis of isoxazolines such as Fluralaner, Afoxolaner and Sarolaner, which are known systemic insecticides and acaricides.

专利号:BR-112019014061-A2
优先权日:2017-01-23
标 题 :compounds of formula i, intermediates b, intermediates c, intermediates ii and intermediates d, composition, use, method to combat phytopathogenic fungi, seed and process for the synthesis of the compounds of formula i

专利号:CN-113651765-A
优先权日:2021-08-20
标题 :Synthesis of Aforana

专利号:US-12102085-B2
优先权日:2013-10-18
标题 :Insecticidal active mixtures comprising carboxamide compound
发明人:SIKULJAK TATJANA; GEWEHR MARKUS
权利人:BASF AGROCHEMICAL PRODUCTS BV
摘要:The present invention relates to pesticidal mixtures comprising as active compound I an insecticidal active carboxamide derivative and at least one active compound II selected from a group M comprising acteylcholine esterase inhibitors, GABA-gated chloride channel antagonists, sodium channel modulators, nicotinic acteylcholine receptor agonists/antagonists, allosteric nicotinic acetylcholine receptor activators, chloride channel activators, juvenile hormone mimics, homopteran feeding blockers, mit grow inhibitors, inhibitors of mitochondrial ATP synthase, uncouplers of the oxidative phosphorylation, inhibitors of the chitin biosynthesis, moulting disruptors, ecdyson receptor agonists, octamin receptor agonists, inhibitors of the MET, voltage-dependent sodium channel blockers, inhibitors of the lipid synthesis, ryanodine receptor modulators and other compounds as defined in the description, in synergistically effective amounts.The invention relates further to methods and use of these mixtures for combating and controlling insects, arachnids or nematodes in and on plants, and for protecting such plants being infested with pests, especially also for protecting plant proparagation material, such as seeds.

专利号:US-2015250175-A1
优先权日:2012-10-01
标 题:Pesticidally active mixtures comprising anthranilamide compounds
发明人:KOERBER KARSTEN; WACH JEAN-YVES; KAISER FLORIAN; POHLMAN MATTHIAS; DESHMUKH PRASHANT; CULBERTSON DEBORAH L; ROGERS W DAVID; GUNJIMA KOSHI; DAVID MICHAEL; BRAUN FRANZ JOSEF; LANGEWALD JUERGEN
权利人:BASF SE
摘要:The present invention relates to pesticidal mixtures comprising as active compoundsn 1) at least one pesticidally active anthranilamide compound of formula (I) nn n n n n n n n n n wherein R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , R 5 , R 6 , R 7 and k are as defined in the description;n nandn 2) at least one pesticidally active compound II selected from a group M comprising acteylcholine esterase inhibitors, GABA-gated chloride channel antagonists, sodium channel modulators, nicotinic acteylcholine receptor agonists/antagonists, allosteric nicotinic acetylcholine receptor activitaors, chloride channel activators, juvenile hormone mimics, homopteran feeding blockers, mit grow inhibitors, inhibitors of mitochondrial bATP synthase, uncouplers of the oxidative phosphorylation, inhibitors of the chitin biosynthesis, moulting disruptors, ecdyson receptor agonists, octamin receptor agonists, inhibitors of the MET, voltage-dependent sodium channel blockers, inhibitors of the lipid synthesis, ryanodine receptor modulators and other compounds as defined in the description, in synergistically effective amounts. nn The invention relates further to methods and use of these mixtures for combating and controlling insects, acarids or nematodes in and on plants, and for protecting such plants being infested with pests, especially also for protecting plant propagation material, such as seeds.

专利号:US-9770029-B2
优先权日:2008-07-09
标题:Pesticidal active mixtures comprising isoxazoline compounds I
发明人:KOERBER KARSTEN; KAISER FLORIAN; LANGEWALD JUERGEN
权利人:BASF SE
摘要:The present invention relates to pesticidal mixtures comprising as active compoundsn 1) at least one isoaxazoline compound I of the formula (I) nn n n n n n n n n n wherein R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , R 5 and A are defined in the description; n and n 2) at least one active compound II selected from a group A comprising acteylcholine esterase inhibitors, GABA-gated chloride channel antagonists, sodium channel modulators, nicotinic acteylcholine receptor agonists/antagonists, chloride channel activators, juvenile hormone mimics, compounds affecting the oxidative phosphorylation, inhibitors of the chitin biosynthesis, moulting disruptors, inhibitors of the MET, voltage-dependent sodium channel blockers, inhibitors of the lipid synthesis and other compounds as defined in the description, in synergistically effective amounts. n n n The invention relates further to methods and use of these mixtures for combating insects, arachnids or nematodes in and on plants, and for protecting such plants being infested with pests, especially also for protecting plant propagation material as like seeds.
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主要参考文献


1: Rehbein S, Fourie JJ, de Vos C, Anderson A, Larsen DL, Jeannin P. Efficacy of oral afoxolaner plus milbemycin oxime chewables against induced infestations with Dermacentor reticulatus in dogs. Parasitol Res. 2016 Jan 27. [Epub ahead of print] doi: 10.1186/s13071-015-1195-5.
3: Ohmes CM, Hostetler J, Davis WL, Settje T, Everett WR. Comparative Efficacy of an Imidacloprid/Flumethrin Collar (Seresto®) and an Oral Afoxolaner Chewable (NexGard®) against Tick (Dermacentor variabilis and Amblyomma americanum) Infestations on Dogs: a Randomised Controlled Trial. Parasitol Res. 2015 Aug;114 Suppl
1:S81-94. doi: 10.1007/s00436-015-4515-y. doi: 10.15654/TPK-150260. Epub 2015 May 27. German. doi: 10.1186/s13071-015-0897-z.

合成参考文献


摘要:Romero-Núñez C, Bautista-Gómez LG, Sheinberg G, Martín-Cordero A, Flores-Ortega A, Heredia-Cárdenas R. Efficacy of afoxolaner plus milbemycin oxime and afoxolaner alone as treatment for sarcoptic mange in naturally infested dogs. Can J Vet Res. 2020 Jul;84(3):212–6.
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