CAS: 152459-95-5; N-(4-Methyl-3-((4-(Pyridin-3-yl)Pyrimidin-2-yl)Amino)Phenyl)-4-((4-Methylpiperazin-1-yl)Methyl)Benzamide

该化合物是一种强效脊髓灰质炎抑制剂(TKI),有选择地针对慢性类流体白血病细胞中的BCR-ABL聚变蛋白质,有效抑制了扩散并诱发了流行性硬化症. 其主要优势包括行动迅速启动,高效和最小副作用,使该物质成为患慢性流体结膜炎患者的基本治疗选择.

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CAS号152460-10-1 N-(5-氨基-2-甲基苯基)... | CAS号148077-69-4 4-(4-甲基哌嗪甲基)苯甲酰氯 | CAS号314268-40-1 4-[(4-甲基-1-哌嗪基)... | CAS号1044872-32-3 4-(4-methyl pip... | CAS号1232493-61-6 4-(4-methyl-pip... | CAS号1232493-65-0 4-(4-methyl-pip... | CAS号1692-25-7 吡啶-3-硼酸 | CAS号571186-91-9 伊马替尼(哌啶)-N-氧化物 | CAS号571186-93-1 伊马替尼(哌啶)-N,N-二氧化物

合成工艺路线路线简述

  • 合成目标产物 Imatinib 主要起始原料 1-(4-Bromobenzyl)-4-Methylpiperazine And Carbon Monoxide And N-(5-Amino-2-Methylphenyl)-4-(3-Pyridyl)-2-Pyrimidineamine
  • (文献来源)合成步骤主要原料 1-(4-Bromobenzyl)-4-Methylpiperazine 和 Carbon Monoxide 和 N-(5-Amino-2-Methylphenyl)-4-(3-Pyridyl)-2-Pyrimidineamine
3-氨基-4-甲基苯甲酸甲酯置于叠氮磷酸二苯酯,水,1-羟基苯并三唑,盐酸-N-乙基-N'-(3-二甲氨基丙基)碳二亚胺,三乙胺,N,N-二异丙基乙胺,Sodium Hydroxide,Lithium Hydroxide体系中,用 四氢呋喃,甲醇,二氯甲烷,N,N-二甲基甲酰胺,甲苯 用作溶剂,化学反应 108.17H,反应生成伊马替尼
参考文献: Synthesis Of 6-Methyl-N1-(4-(Pyridin-3-yl)Pyrimidin-2-yl)Benzene-1,3-Diamine[fr] Synthèse De 6-Méthyl-N1-(4-(Pyridin-3-yl)Pyrimidin-2-yl)Benzène-1,3-Diamine
标题: Synthesis Of 6-Methyl-N1-(4-(Pyridin-3-yl)Pyrimidin-2-yl)Benzene-1,3-Diamine[fr] Synthèse De 6-Méthyl-N1-(4-(Pyridin-3-yl)Pyrimidin-2-yl)Benzène-1,3-Diamine
摘要:用于合成酪氨酸激酶抑制剂 Formula (II) 尼洛替尼和 Formula (Iv) 伊马替尼的过程和有用中间体.描述了关键中间体,其合成方法以及它们在分散合成中的使用,利用库尔修斯重排法制备尼洛替尼和伊马替尼.

海关参考信息

专利信息


专利号:US-12383499-B2
优先权日:2018-01-01
标题:Scale up synthesis of silicasome nanocarriers
发明人:NEL ANDRE E; MENG HUAN; LIU XIANGSHENG
权利人:UNIV CALIFORNIA
摘要:In order to facilitate the approval and commercialization of silicasome drug delivery systems (e.g. irinotecan silicasomes) it is necessary to scale up synthesis of the drug-loaded silicasomes. In this regard, it was discovered that the synthesis protocols used for laboratory synthesis of drug-loaded silicasomes (e.g., 500 mg/batch) do not scale to large scale silicasome production, because the resulting products were too heterogeneous for use as pharmaceuticals. Accordingly, new methods are provided herein that effectively afford the large-scale production of mesoporous silica nanoparticles (MSNPs) and lipid bilayer coated MSNPs (silicasomes).

专利号:US-10973847-B2
优先权日:2017-06-30
标题 :Core-to-surface polymerization for the synthesis of star polymers and uses thereof
发明人:JOHNSON JEREMIAH A; GOLDER MATTHEW R
权利人:MASSACHUSETTS INST TECHNOLOGY
摘要:Disclosed are methods, compositions, reagents, systems, and kits to prepare star polymers, as well as compositions and uses thereof. Various embodiments show that synthesis of these polymers contain low metal concentration to provide polymers for diverse biomedical applications including in vivo applications.

专利号:US-8334381-B2
优先权日:2006-11-16
标题 :Process for the preparation of intermediates useful in the synthesis of imatinib
发明人:FALCHI ALESSANDRO; GRENDELE ENNIO; MOTTERLE RICCARDO; STIVANELLO MARIANO
权利人:FALCHI ALESSANDRO; GRENDELE ENNIO; MOTTERLE RICCARDO; STIVANELLO MARIANO; ITALIANA SINT SPA
摘要:It is the object of the present invention a process for the preparation of 4-methyl-N3-[4-(3-pyridinyl)-2-pyrimidinyl]-1,3-benzenediamine and analogues thereof, intermediates useful for the synthesis of Imatinib, or 4-[(4-methyl-1-piperazinyl)methyl]-N-[4-methyl-3-[[4-(3-pyridinyl)-2-pyrimidinyl]amino]phenyl]benzamide.

专利号:US-2024209029-A1
优先权日:2021-04-21
标题:Adiponectin glycopeptides and compositions and methods of use thereof
发明人:WANG YU; LI XUECHEN; XU AIMIN; WU HONGXIANG; ZHANG YIWEI; LI YUANXIN
权利人:UNIV HONG KONG
摘要:An improved method for the chemical synthesis of glycosylated peptides has been developed. The method uses stereoselective glycan synthesis and chemical peptide ligation to produce glycopeptides at lower-cost and with higher efficiency/yield compared to conventional methods. In particular, a method for the large-scale, chemical synthesis of hydroxylated amino acid building blocks and glycosylated amino acids suitable for solid phase peptide synthesis (SPPS) are disclosed. SPPS-based methods using the glycosylated amino acids to chemically synthesize adiponectin-like peptides are also described. In vivo studies show that the adiponectin mimicking glycopeptides exhibit significant anticancer, anti-obesity and insulin sensitizing effects. Pharmaceutical compositions of the synthetic glycopeptides and methods of use thereof in treating diseases associated with deficient adiponectin are also described.

专利号:US-2021220331-A1
优先权日:2016-05-03
标题:Inhibitors of ires-mediated protein synthesis
发明人:GERA JOSEPH F; LICHTENSTEIN ALAN; JUNG MICHAEL E; LEE JIHYE; HOLMES BRENT; BENAVIDES-SERRATO ANGELICA
权利人:UNIV CALIFORNIA; THE UNITED STATE GOVERNMENT REPRESENTED BY THE DEPT OF VETERANS AFFAIRS
摘要:This disclosure relates to inhibitors of IRES-mediated protein synthesis, compositions comprising therapeutically effective amounts of these compounds, and methods of using those compounds and compositions in treating hyperproliferative disorders, e.g., cancers. This disclosure also relates to compositions comprising inhibitors of IRES-mediated protein synthesis and mTOR inhibitors, and to methods of treating cancer by conjoint administration of inhibitors of IRES-mediated protein synthesis and mTOR inhibitors.

专利号:US-2017283878-A1
优先权日:2015-12-11
标题:Modulation of globoseries glycosphingolipid synthesis and cancer biomarkers
发明人:WONG CHI-HUEY; WU CHUNG-YI; CHEUNG SARAH K C; CHUANG PO-KAI; HSU TSUI-LING
权利人:ACADEMIA SINICA
摘要:The present disclosure relates to methods and compositions which can modulate the globoseries glycosphingolipid synthesis. Particularly, the present disclosure is directed to glycoenzyme inhibitor compound and compositions and methods of use thereof that can modulate the synthesis of globoseries glycosphingolipid SSEA-3/SSEA-4/GloboH in the biosynthetic pathway; particularly, the glycoenzyme inhibitors target the alpha-4GalT; beta-4GalNAcT-I; or beta-3GalT-V enzymes in the globoseries synthetic pathway. Additionally, the present disclosure is also directed to vaccines, antibodies, and/or immunogenic conjugate compositions targeting the SSEA-3/SSEA-4/GLOBO H associated epitopes (natural and modified) which elicit antibodies and/or binding fragment production useful for modulating the globoseries glycosphingolipid synthesis. Moreover, the present disclosure is also directed to the method of using the compositions described herein for the treatment or detection of hyperproliferative diseases and/or conditions. Furthermore, the instant disclosure also relates to cancer stem cell biomarkers for diagnostic and therapeutic uses.
北京天泰华恒医药技术有限公司
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衢州大地医药科技有限公司
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上海朴颐化学科技有限公司
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山东济南凯风生物科技有限公司
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上海杰尔逊医药技术有限公司
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江苏八巨药业有限公司
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传真号码: 025-86501191
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沈阳亿利奥医药科技有限公司
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主要参考文献


1: Mottagi Khosrowshahi H, Abolhasani J, Afshar Mogaddam MR, Ghorbani Kalhor E, Ghasemi E. Nitrogen blowing DµSPE of sunitinib, imatinib, and dasatinib using LDH/MIL-101(Cr)-NO2 composite prior to HPLC-PDA. Bioanalysis. 2026 Jan;18(2):169-177. doi: 10.1080/17576180.2026.2631964. Epub 2026 Feb 26.
2: Tuzikiewicz A, Wawrzyniak W, Kutner A, Żołek T. Advances in Targeting BCR- ABLT315I Mutation with Imatinib Derivatives and Hybrid Anti-Leukemic Molecules. Molecules. 2026 Jan 19;31(2):341. doi: 10.3390/molecules31020341.
3: de Moraes FCA, Matheus GTFU, Rego LHRM, Sano VKT, Gazabón JB, Burbano RMR. Do genetic polymorphisms influence imatinib trough concentrations in patients with chronic myeloid leukemia? A systematic review and meta-analysis. Expert Rev Anticancer Ther. 2025 Dec

合成参考文献


参考文献:10.1016/j.canlet.2010.01.020
摘要:Traulsen A, Pacheco JM, Dingli D. Reproductive fitness advantage of BCR-ABL expressing leukemia cells. Cancer Lett. 2010 Aug 01;294(1):43–8. doi: 10.1016/j.canlet.2010.01.020.
参考文献:10.4049/jimmunol.0903454
摘要:D'Asaro M, La Mendola C, Di Liberto D, Orlando V, Todaro M, Spina M, Guggino G, Meraviglia S, Caccamo N, Messina A, Salerno A, Di Raimondo F, Vigneri P, Stassi G, Fourniè JJ, Dieli F. V gamma 9V delta 2 T lymphocytes efficiently recognize and kill zoledronate-sensitized, imatinib-sensitive, and imatinib-resistant chronic myelogenous leukemia cells. J Immunol. 2010 Mar 15;184(6):3260–8. doi: 10.4049/jimmunol.0903454.
参考文献:10.1159/000089990
摘要:Eckel F, von Delius S, Mayr M, Dobritz M, Fend F, Hosius C, Schleyer E, Schulte-Frohlinde E, Schmid RM, Lersch C. Pharmacokinetic and clinical phase II trial of imatinib in patients with impaired liver function and advanced hepatocellular carcinoma. Oncology. 2005;69(5):363–71. doi: 10.1159/000089990.
参考文献:10.4161/cc.4.12.2261
摘要:Lange T, Park B, Willis SG, Deininger MW. BCR-ABL kinase domain mutations in chronic myeloid leukemia: not quite enough to cause resistance to imatinib therapy Cell Cycle. 2005 Dec;4(12):1761–6. doi: 10.4161/cc.4.12.2261.
参考文献:10.2165/11532900-000000000-00000
摘要:Balossier A, Dörner L, Emery E, Heese O, Mehdorn HM, Menei P, Singh J. Incorporating BCNU wafers into malignant glioma treatment: European case studies. Clin Drug Investig. 2010;30(3):195–204. doi: 10.2165/11532900-000000000-00000.
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