CAS: 488798-37-4; Methyl 4-(4-Fluorophenyl)-6-Isopropyl-2-Oxo-1,2-Dihydropyrimidine-5-Carboxylate

该化合物是一个化学化合物,其特点是其含有氮原子的六人环,其核心结构是含有氮原子的六人环.该化合物的特点是盒状酸藻,表明其具有酸性,以及一个甲基酯功能组,这表明它可以进行水解以释放乙醇并形成相应的酸.一个四氟苯组的存在会引入氟素原子,从而影响化合物的再活性和生物活动.此外,1-2-二氢结构表明,该化合物在环内具有饱和性联系,有助于其稳定性.异丙基基化合物组(1-甲基乙基)会增强脂性,有可能影响其溶解性和与生物膜的相互作用.

结构式图片

合成工艺路线路线简述

    异丁酰醋酸甲酯置于羟基乙叉二膦酸,硝酸体系中,用 乙醇 作为反应溶剂,化学反应 8.5H,反应生成 瑞舒伐他汀钙中间体rsb-3
    参考文献:使用三聚磷酸钠在水中通过 Wittig 反应轻松合成 (E)-5-苯乙烯基嘧啶
    标题:使用三聚磷酸钠在水中通过 Wittig 反应轻松合成 (E)-5-苯乙烯基嘧啶
    摘要:已开发出一种廉价且环保的 Wittig 烯化方案来制备新型 (E)-5-苯乙烯基嘧啶.嘧啶鏻叶立德与不同芳基/杂芳基醛的反应在三聚磷酸钠 (Stpp) 存在下在水性条件下顺利进行,以非常高的产率 (77-96%) 得到 (E)-5-苯乙烯基嘧啶 (10A-T).
    DOI:10.2174/1570178617999201012181526

    海关参考信息

    专利信息


    专利号:US-9085538-B2
    优先权日:2010-07-26
    标题:Process for the preparation of key intermediates for the synthesis of statins or pharmaceutically acceptable salts thereof
    发明人:CASAR ZDENKO; STERK DAMJAN; JUKIC MARKO
    权利人:CASAR ZDENKO; STERK DAMJAN; JUKIC MARKO; LEK PHARMACEUTICALS
    摘要:The invention relates to commercially viable process for the synthesis of key intermediates for the preparation of statins, in particular Rosuvastatin and Pitavastatin or respective pharmaceutically acceptable salts thereof. A new simple and short synthetic route for key intermediates is presented which benefits from the use of cheap and readily available starting materials, by which the conventionally most frequently used DIBAL-H as reducing agent can be avoided.

    专利号:US-2014051854-A1
    优先权日:2010-07-26
    标题 :Process for the preparation of key intermediates for the synthesis of statins or pharmaceutically acceptable salts thereof

    专利号:WO-2012013325-A1
    优先权日:2010-07-26
    标题 :Process for the preparation of key intermediates for the synthesis of statins or pharmaceutically acceptable salts thereof

    专利号:EP-2598484-B1
    优先权日:2010-07-26
    标题:Process for the preparation of key intermediates for the synthesis of statins or pharmaceutically acceptable salts thereof
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    主要参考文献

    参考标题:Synthesis Of 2-Substituted Pyrimidines Via Cross-Coupling Reaction Of Pyrimidin-2-Yl Sulfonates With Nucleophiles In Polyethylene Glycol 400
    作者:Xi-Cun Wang,Guo-Jun Yang,Zheng-Jun Quan,Peng-Yan Ji,Jun-Ling Liang,Rong-Guo Ren |发布日期:2010.7
    摘要:A Mild And Rapid Procedure To The Synthesis Of 2-Substituted Pyrimidines Was Developed Via Sequential Functionalization Of Easily Available Biginelli 3,4-Dihydropyrimidine-2(1H)-Ones Via Oxidation, Esterification, Followed By Cross-Coupling Reaction Of Pyrimidin-2-Yl Sulfonates With N, S, And O Nucleophiles In Peg-400 As A Green Reaction Medium At Room Temperature.

    合成参考文献


    参考文献:10.1055/s-0029-1219846
    摘要:Synthesis of BMS-644950. Synfacts. 2010 May 20;2010(06):0619. doi: 10.1055/s-0029-1219846.
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