CAS: 80875-98-5; H-Oic-Oh

该化合物是一个双环化合物,其独特结构包括饱和无粉框架,具有独特的结构,具有双环化合物的特点,具有饱和无粉框架,这种化合物具有箱式酸功能组,有助于其酸性及潜在的再活性.2S,3AS,7aS)的注解表明,立体化学学表明,原子的具体空间安排可以影响其生物活动及与其他分子的相互作用.通常,这种化合物可能具有极地溶剂中的溶性,标准条件下的中度稳定性以及制药或有机合成中的潜在应用等特性. 箱酸组的存在还可能增强其形成盐类或参与氢结的能力,影响其在化学反应中的总体行为.了解这种化合物的特性对于其在药用化学和材料科学中的应用至关重要.

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97975-67-2 82717-40-6 108507-42-2

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ethyl (2S,3aS,7aS)-°Ctahydro-1H-indole-2-carboxylate hydr°Chloride (S)-indoline-2-carboxylic acid (2S,3aS,7aS)-1-Acetyl-°Ctahydro-indole-2-carboxylic acid tert-butyl ester (2S,3aS,7aS)-1-Benzoyl-°Ctahydro-indole-2-carboxylic acid(2S,3aS,7aS)-1-((S)-3-Benzoylsulfanyl-2-methyl-propionyl)-°Ctahydro-indole-2-carboxylic acid (2S,3aS,7aS)-°Ctahydro-1H-indole-2-carboxylic acid phenylmethyl ester 4-methylbenzenesulfonate (2S,3aS,7aS)-1-(benzyloxycarbonyl)°Ctahydro-1H-indole-2-carboxylic acid benzyl (S)-(S)-(S)-perhydroindole-2-carboxylate

合成工艺路线路线简述

  • 80875-99-6 = 80875-98-5
    反应条件:1.1 Reagents: Hydrochloric Acid Solvents: Water
    标题:Synthesis And Structure Activity Relationships Of Potent New Angiotensin Converting Enzyme Inhibitors Containing Saturated Bicyclic Amino Acids
    作者:Blankley,C. J.; Kaltenbronn,J. S.; Dejohn,D. E.; Werner,A.; Bennett,L. R.; Et Al
    参考文献:Journal Of Medicinal Chemistry 日期:1987 卷标:30(6) 页码:992-8]

    79815-20-6 = 80875-98-5 [标题:Reaction Conditions
    标题:Development Of A Commercial Process For Odalasvir
    作者:Tran,Duc N.; Zhdanko,Alexander; Barroso,Santiago; Nieste,Patrick; Rahmani,Ramdane; Et Al
    参考文献:Organic Process Research & Development 日期:2022 卷标:26(3) 页码:832-848]

    192436-84-3 = 80875-98-5 [标题:Reaction Conditions
    标题:Indolinol-Catalyzed Asymmetric Michael Reaction Of Aldehydes To Nitroalkenes In Brine
    作者:Hu,Xin; Wei,Yi-Fei; Wu,Nan; Jiang,Zhiguo; Liu,Can; Et Al
    参考文献:Tetrahedron: Asymmetry 日期:2016 卷标:27(9-10) 页码:420-427]

    79815-20-6 = 80875-98-5 [标题:Reaction Conditions
    标题:Towards The Stereoselective Synthesis Of α-Methylated (2S,3As,7As)-Octahydroindole-2-Carboxylic Acid
    作者:Sayago,Francisco J.; Calaza,M. Isabel; Jimenez,Ana I.; Cativiela,Carlos
    参考文献:Tetrahedron: Asymmetry 日期:2008 卷标:19(24) 页码:2763-2766]

    79815-20-6 = 80875-98-5
    反应条件:1.1 Reagents: Hydrogen Catalysts: Platinum Dioxide Solvents: Acetic Acid; 24 H,60 °C
    标题:Versatile Methodology For The Synthesis And α-Functionalization Of (2R,3As,7As)-Octahydroindole-2-Carboxylic Acid
    作者:Sayago,Francisco J.; Isabel Calaza,M.; Jimenez,Ana I.; Cativiela,Carlos
    参考文献:Tetrahedron 日期:2008 卷标:64(1) 页码:84-91]

    109523-13-9 = 80875-98-5
    反应条件:1.1 Reagents: Trifluoroacetic Acid Solvents: Dichloromethane; Overnight,Rt
    标题:(R)-3-Amino-1-((3As,7As)-Octahydro-1H-Indol-1-Yl)-4-(2,4,5-Trifluorophenyl)Butan-1-One Derivatives As Potent Inhibitors Of Dipeptidyl Peptidase-4: Design,Synthesis,Biological Evaluation,And Molecular Modeling
    作者:Wang,Sinan; Su,Mingbo; Wang,Jiang; Li,Zeng; Zhang,Lei; Et Al
    参考文献:Bioorganic & Medicinal Chemistry 日期:2014 卷标:22(23) 页码:6684-6693
吲哚-2-羧酸乙酯置于rh On Carbon 盐酸,Sodium Hydroxide,氢气体系中,用 水,溶剂黄146 作为反应溶剂,化学反应 11.0H,反应生成 (2S,3As,7As)-八氢吲哚-2-羧酸
参考文献:新型有效的含有饱和双环氨基酸的血管紧张素转化酶抑制剂的合成与构效关系.
标题:新型有效的含有饱和双环氨基酸的血管紧张素转化酶抑制剂的合成与构效关系.
摘要:描述了一系列新型的,有效的血管紧张素转化酶(ace)抑制剂的合成,这些抑制剂含有饱和的双环氨基酸代替脯氨酸.八氢吲哚-2-羧酸,八氢异吲哚-1-羧酸和八氢-3-氧代异吲哚-1-羧酸可取代巯基和非巯基ace抑制剂中的脯氨酸,从而在体外和体内均产生与卡托普利和依那普利等效的化合物体内.讨论了构效关系.化合物11A(ci-907,吲哚普利)已进入临床评估阶段.
DOI:10.1021/jm00389A006

海关参考信息

专利信息


专利号:US-7323575-B2
优先权日:2003-04-09
标题:Process for the synthesis of (2S)-indoline-2-carboxylic acid
发明人:SOUVIE JEAN-CLAUDE; LECOUVE JEAN-PIERRE
权利人:SERVIER LAB
摘要:Process for the synthesis of (2S)-indoline-2-carboxylic acid of formula (I): n nApplication in the synthesis of perindopril and its pharmaceutically acceptable salts.

专利号:US-7358372-B2
优先权日:2003-07-31
标 题 :Method for the synthesis of perindopril and the pharmaceutically acceptable salts thereof
发明人:FUGIER CLAUDE; DUBUFFET THIERRY; LANGLOIS PASCAL
权利人:SERVIER LAB
摘要:Process for the synthesis of perindopril of formula (I): n nand its pharmaceutically acceptable salts.

专利号:US-7368580-B2
优先权日:2003-07-31
标 题:Method for the synthesis of perindopril and the pharmaceutically acceptable salts thereof
发明人:FUGIER CLAUDE; DUBUFFET THIERRY; LANGLOIS PASCAL
权利人:SERVIER LAB
摘要:Process for the synthesis of perindopril of formula (I): n nand its pharmaceutically acceptable salts.

专利号:US-4914214-A
优先权日:1987-09-17
标 题:Process for the industrial synthesis of perindopril
发明人:VINCENT MICHEL; BALIARDA JEAN; MARCHAND BERNARD; REMOND GEORGES
权利人:ADIR
摘要:Process for the industrial synthesis of perindopril, in which (2S,3aS,7aS)-2-carboxyperhydroindole is condensed with N-[(S)-1-carbethoxybutyl]-(S)-alanine after protection of the carboxyl group, the product resulting from the condensation being then subjected to deprotection of the carboxyl carried by the heterocyclic ring. n The (2S,3aS,7aS)-2-carboxyperhydroindole and N-[(S)-1-carbethoxybutyl]-(S)-alanine are themselves obtained in excellent conditions from 2-carboxyindole and from L-alanine respectively, both available on an industrial scale.

专利号:US-7157484-B2
优先权日:2003-02-28
标 题 :Method for synthesissing (2s, 3as, 7as)-perhydroindole-2-carboxylic acid and the esters thereof and the use thereof for perindopril synthesis
发明人:DUBUFFET THIERRY; LANGLOIS PASCAL
权利人:SERVIER LAB
摘要:Process for the synthesis of compounds of formula (I): n nwherein R represents hydrogen or a protecting group.n n Application in the synthesis of perindopril and pharmaceutically acceptable salts thereof.

专利号:US-2020354404-A1
优先权日:2019-05-09
标 题 :Peptidomimetic agents, synthesis and uses thereof
发明人:AL-ABED YOUSEF
权利人:FEINSTEIN INSTITUTES FOR MEDICAL RESEARCH
摘要:Compounds for use in synthesis of peptidomimetic agents; synthesis of peptidomimetic agents; peptidomimetic diagnostic and therapeutic agents; and uses of the compounds and peptidomimetic agents in drug discovery, diagnosis, prevention and treatment of diseases are described.
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无锡市蓬瑞莱贸易有限公司
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常州金坛茂盛精细化工厂
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上海东满进出口有限公司
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杭州鼎燕化工有限公司
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联系人:林女士
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大连永达苏利药业有限公司
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联系人:刘伟,王振
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主要参考文献

[参考文献]: Liwei Liu, Et Al. Pseudoaeruginosins, Nonribosomal Peptides In Nodularia Spumigena. Acs Chem Biol. 2015 Mar 20;10(3):725-33.

合成参考文献

合成方法参考DOI号:10.1021/jm00389a006
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