CAS: 2923-66-2; 3'-Chloro-4'-Fluoroacetophenone

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CAS号348-51-6 2-氯氟苯 | CAS号75-36-5 乙酰氯 | CAS号403-16-7 3-氯-4-氟苯甲酸 | CAS号705-79-3 3-氯-4-氟苯乙酸 | CAS号1868-88-8 2-(3-氯-4-氟苯基)吲哚 | CAS号79784-39-7 5-(3-chloro-4-f... | CAS号63529-30-6 3-氯-4-氟苯甲酰溴

2-氯氟苯,乙酰氯置于三氯化铝体系中,用 二氯甲烷 用作溶剂,化学反应 5.5H,反应生成3-氯-4-氟苯乙酮
参考文献:2-Hydroxymethyl-4-[5-(4-Methoxyphenyl)-3-Trifluoromethyl-1H-1-Pyrazolyl]-1-Benzenesulfonamide (Drf-4367): An Orally Active Cox-2 Inhibitor Identified Through Pharmacophoric Modulation
标题:2-Hydroxymethyl-4-[5-(4-Methoxyphenyl)-3-Trifluoromethyl-1H-1-Pyrazolyl]-1-Benzenesulfonamide (Drf-4367): An Orally Active Cox-2 Inhibitor Identified Through Pharmacophoric Modulation
摘要:在n1位含有新颖药效团的1,5-二芳基吡唑类类似物被设计,合成并对体外环氧合酶(cox-1/cox-2)抑制活性进行了评估.在c-5苯环的4位及其周围的变异与c-3位的cf3和chf2基团结合,展现出高度的效力和选择性指数(si),用于cox-2抑制.这些强效化合物的体内评估与先前的一些化合物相比,显示4-Ome-苯基类似物6和4-Nhme-苯基类似物9(c-3位含cf3),以及4-Oet-苯基类似物19(c-3位含chf2)对cox-2的抑制效力超过了塞来昔布.除了出色的抗炎,解热,镇痛和抗关节炎特性外,化合物6(drf-4367)被发现具有优秀的药代动力学特性,长期关节炎研究中的胃肠道安全性,以及在人体全血检测中的cox-2效力.因此,化合物6被选为口服活性的抗炎候选物进行临床前评估.
Doi:10.1039/b402787F