CAS: 1009298-59-2; 3-(2,4-Bis((S)-3-Methylmorpholino)Pyrido[2,3-D]Pyrimidin-7-yl)-N-Methylbenzamide

该化合物是一种在癌症研究领域引起注意的复合物,被归类为小分子,主要被调查其在各种恶性肿瘤中的潜在治疗用途,特别是有抗变性调节器信号的恶性肿瘤;物质具有抑制器的典型特征,包括阻止细胞扩散和在癌症细胞中诱发聚变的能力;AZD-2014在临床前研究中显示出希望,表明抑制肿瘤生长和增强其他抗癌剂效果的功效;其行动机制包括破坏在细胞生长,新陈代谢和生存中起着关键作用的兆头信号级联;AZD-2014的特征是其致癌特性,影响其吸收,分布,代谢和在生物系统中的排泄.正在进行的研究旨在进一步阐明其治疗潜力和优化其在临床环境中的使用.

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methylamine hydr°Chloride 3-acetylbenzoic acid methyl 3-acetylbenzoate methyl 3-[3-(dimethylamino)-1-oxo-2-propenyl]benzoate

合成工艺路线路线简述

    3-乙酰基苯甲酸置于硫酸,Potassium Carbonate,N,N-二异丙基乙胺,三氯氧磷体系中,用 5,5-Dimethyl-1,3-Cyclohexadiene,乙醇,溶剂黄146,甲苯 用作溶剂,化学反应 84.0H,反应生成Azd2014; 3-[2,4-双((3S)-3-甲基吗啉-4-基)吡啶并[5,6-E]嘧啶-7-基]-N-甲基苯甲酰胺
    参考文献:实用合成vistusertib(azd2014),一种atp竞争性mtor抑制剂
    标题:实用合成vistusertib(azd2014),一种atp竞争性mtor抑制剂
    摘要:Vistusertib(azd2014)是一种有效的mtor激酶选择性抑制剂.由于其令人着迷的生物学活性,已通过3-乙酰苯甲酸通过六个步骤开发了vistusertib的高效实用合成方法,总收率为48%.
    Doi:10.1016/j.Tetlet.2019.151333

    专利信息


    专利号:CN-106831793-B
    优先权日:2017-01-25
    标 题:A kind of synthesis technology for treating ovarian cancer Rucaparib intermediate
    山东吉凌化工有限公司
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    主要参考文献


    1: Sztankovics D, Szalai F, Moldvai D, Dankó T, Nagy N, Pápay J, Khoór A, Krencz I, Sebestyén A. Increased mTOR activity and RICTOR copy number in small cell lung carcinoma progression. Eur J Cell Biol. 2024 Dec;103(4):151468. doi: 10.1016/j.ejcb.2024.151468. Epub 2024 Nov 19. 1868(12):130725. doi: 10.1016/j.bbagen.2024.130725. Epub 2024 Oct 19. 73(7):1223-1237. doi: 10.1007/s00011-024-01894-5. Epub 2024 May 24. 9(11):1585-1586. doi: 10.1001/jamaoncol.2023.3398. 9(11):1586-1587. doi: 10.1001/jamaoncol.2023.3401.
    235:115652. doi: 10.1016/j.jpba.2023.115652. Epub 2023 Aug 19. 37(10):2073-2081. doi: 10.1038/s41375-023-01987-w. Epub 2023 Aug 2. 5(1):vdad041. doi: 10.1093/noajnl/vdad041.
    9: Banerjee S, Giannone G, Clamp AR, Ennis DP, Glasspool RM, Herbertson R, Krell J, Riisnaes R, Mirza HB, Cheng Z, McDermott J, Green C, Kristeleit RS, George A, Gourley C, Lewsley LA, Rai D, Banerji U, Hinsley S, McNeish IA. Efficacy and Safety of Weekly Paclitaxel Plus Vistusertib vs Paclitaxel Alone in Patients With Platinum-Resistant Ovarian High-Grade Serous Carcinoma: The OCTOPUS Multicenter, Phase 2, Randomized Clinical Trial. JAMA Oncol. 2023 May 1;9(5):675-682. doi: 10.1001/jamaoncol.2022.7966. Erratum in: JAMA Oncol. 2023 Aug 1;9(8):1155. doi: 10.1001/jamaoncol.2023.1907.

    合成参考文献


    参考文献:10.18632/oncotarget.6122
    摘要:Harada M, Benito J, Yamamoto S, Kaur S, Arslan D, Ramirez S, Jacamo R, Platanias L, Matsushita H, Fujimura T, Kazuno S, Kojima K, Tabe Y, Konopleva M. The novel combination of dual mTOR inhibitor AZD2014 and pan-PIM inhibitor AZD1208 inhibits growth in acute myeloid leukemia via HSF pathway suppression. Oncotarget. 2015 Nov 10;6(35):37930–47.
    参考文献:10.1007/s11864-019-0665-y
    摘要:Grivas P, Yu EY. Role of Targeted Therapies in Management of Metastatic Urothelial Cancer in the Era of Immunotherapy. Curr Treat Options Oncol. 2019 Jun 28;20(8):67. doi: 10.1007/s11864-019-0665-y.
    参考文献:10.12122/j.issn.1673-4254.2021.07.13
    摘要:Liao H, Wang Y, Xu X, Zhou C, Zhang J, Zhong K, Yang D. [Antitumor effects of AZD2014, a dual mTORC1/2 inhibitor, against human hepatocellular carcinoma xenograft in nude mice]. Nan Fang Yi Ke Da Xue Xue Bao. 2021 Jul 20;41(7):1056–61.
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