CAS: 108281-79-4; 6-Bromo-[1,2,4]Triazolo[4,3-A]Pyridine

该化合物是环环环的杂交化合物,其特征是独特的三硝基和环系统;该化合物在三甲基苯环的6个位置上具有溴原子,可影响其反应和生物活动;其结构中存在氮和碳原子,有助于其作为协调化学的悬浮体和药用化学的脚架的潜力;该产品在室温时通常是一种晶体固体,在极地有机溶剂中可能出现溶解性;该复合体的结构允许各种功能化的可能性,使其对药品的开发,特别是新的抗微生物剂或抗癌剂的研制感兴趣;此外,其溴分质可增强其电子特性,有可能影响其与生物目标的相互作用;应参考安全数据,以便处理,如处理任何化学物质,确保采取适当的预防措施.

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1126824-74-5 832735-60-1 108281-78-3

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diethoxymethyl acetate 5-bromo-2-hydrazinylpyridine 2,5-dibromopyridine orthoformic acid triethyl ester 8-([1,2,4]triazolo[4,3-a]pyridin-6-yl)-5-(3,5-difluorophenoxy)-2-methyl-2,3,4,5-tetrahydro-1H-benzo[c]azepine 6-(4-(trifluoromethoxy)phenyl)-[1,2,4]triazolo[4,3-a]pyridine N-(5-([1,2,4]triazolo[4,3-a]pyridin-6-yl)-2-chloropyridin-3-yl)-4-fluorobenzenesulfonamide 5-([1,2,4]triazolo[4,3-a]pyridin-6-yl)-2-(4-fluorophenyl)-N-methyl-6-(N-methylmethylsulfonamido)benzofuran-3-carboxamide

合成工艺路线路线简述

    5-溴-2-氯吡啶置于hydrazine Hydrate,咪唑盐酸盐体系中,用 乙醇 用作溶剂,化学反应生成6-溴-[1,2,4]三唑并[4,3-A]砒啶
    参考文献:使用dmf及其衍生物作为单碳源的无金属[4 + 1]和[5 + 1]环化反应制备杂环
    标题:使用dmf及其衍生物作为单碳源的无金属[4 + 1]和[5 + 1]环化反应制备杂环
    摘要:1,2,4-三唑并[3,4-A ]吡啶和相关的杂环以及取代的三嗪是在各种药物和农用化学试剂中普遍发现的支架.在这里,我们报告了一种高效且实用的方法,该方法使用dmf及其衍生物进行[4 + 1]和[5 + 1]环化反应,以制备这些杂环.这种无金属的反应利用了贮存稳定的dmf作用作溶剂和碳供体,使用咪唑氯化物作为催化剂的优势,温和的反应条件可耐受广泛的底物范围并替代.制备的3-未取代的1,2,4-三唑并[3,4-A ]吡啶和衍生物允许在3-位进一步引入各种官能团.
    Doi:10.1016/j.Tetlet.2020.151844

    专利信息


    专利号:US-10226449-B2
    优先权日:2013-12-20
    标 题:Heterocyclic modulators of lipid synthesis and combinations thereof
    发明人:HEUER TIMOTHY SEAN; OSLOB JOHAN D; MCDOWELL ROBERT S; JOHNSON RUSSELL; YANG HANBIAO; EVANCHIK MARC; ZAHARIA CRISTIANA A; CAI HAIYING; HU LILY W; DUKE GREGORY; OHOL-GUPTA YAMINI; O'FARRELL MARIE
    权利人:3 V BIOSCIENCES INC
    摘要:Heterocyclic modulators of lipid synthesis are provided as well as pharmaceutically acceptable salts thereof; pharmaceutical compositions comprising such compounds; and methods of treating conditions characterized by dysregulation of a fatty acid synthase pathway by the administration of such compounds and combinations of such compounds and other therapeutic agents.

    专利号:US-9428502-B2
    优先权日:2012-07-03
    标题:Heterocyclic modulators of lipid synthesis
    发明人:OSLOB JOHAN D; MCDOWELL ROBERT S; JOHNSON RUSSELL; YANG HANBIAO; EVANCHIK MARC; ZAHARIA CRISTIANA A; CAI HAIYING; HU LILY W; WAGMAN ALLAN S
    权利人:3-V BIOSCIENCES INC
    摘要:Heterocyclic modulators of lipid synthesis are provided as well as pharmaceutically acceptable salts thereof; pharmaceutical compositions comprising such compounds; and methods of treating conditions characterized by disregulation of a fatty acid synthase pathway by the administration of such compounds.

    专利号:US-2012077802-A1
    优先权日:2009-06-10
    标题 :Histamine h3 inverse agonists and antagonists and methods of use thereof
    发明人:CHYTIL MILAN; ENGEL SHARON R; FANG QUN KEVIN
    权利人:CHYTIL MILAN; ENGEL SHARON R; FANG QUN KEVIN; SUNOVION PHARMACEUTICALS INC
    摘要:Provided herein are spiro-cyclic compounds, methods of synthesis, and methods of use thereof. The compounds provided herein are useful for the treatment, prevention, and/or management of various disorders, including, e.g., neurological disorders and metabolic disorders. Compounds provided herein inhibit the activity of histamine H3 receptors and modulate the release of various neurotransmitters, such as, e.g., histamine, acetylcholine, norepinephrine, and dopamine (e.g. at the synapse). Pharmaceutical compositions containing the compounds and their methods of use are also provided herein.

    专利号:US-8404670-B2
    优先权日:2009-02-11
    标题:Histamine H3 inverse agonists and antagonists and methods of use thereof
    发明人:CHYTIL MILAN; ENGEL SHARON R; FANG QUN KEVIN; SPEAR KERRY L
    权利人:CHYTIL MILAN; ENGEL SHARON R; FANG QUN KEVIN; SPEAR KERRY L; SUNOVION PHARMACEUTICALS INC
    摘要:Provided herein are fused imidazolyl compounds, methods of synthesis, and methods of use thereof. The compounds provided herein are useful for the treatment, prevention, and/or management of various disorders, such as neurological disorders and metabolic disorders. Compounds provided herein inhibit the activity of histamine H3 receptors and modulate the release of various neurotransmitters, such as histamine, acetylcholine, norepinephrine, and dopamine (e.g. at the synapse). Pharmaceutical formulations containing the compounds and their methods of use are also provided herein.

    专利号:US-2018222892-A1
    优先权日:2012-07-03
    标 题 :Heterocyclic modulators of lipid synthesis

    专利号:EP-3083583-B1
    优先权日:2013-12-20
    标 题:Heterocyclic modulators of lipid synthesis and combinations thereof
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