CAS: 161715-24-8; (4R,5S,6S)-(Pivaloyloxy)Methyl 3-((1-(4,5-Dihydrothiazol-2-yl)Azetidin-3-yl)Thio)-6-((R)-1-Hydroxyethyl)-4-Methyl-7-Oxo-1-Azabicyclo[3.2.0]Hept-2-Ene-2-Carboxylate
该化合物是一种合成的碳酸激素抗生素,主要是为了防治广泛的细菌感染,特别是由古代阴性细菌造成的细菌感染,其特点是稳定地防治各种乙型乳腺,这些乳腺是细菌生产的酶,可以使许多抗生素不起作用.Tebipenem pivoxil作为一种抗生素,被作为一种抗生素,这意味着在体内代谢后,它被转化成活性形式Tebipenem.该复合物显示对青霉素结合蛋白质具有高度的亲近性,这对细菌细胞壁合成至关重要,导致细胞的透析和死亡.其药用基因特征使得口服能得到有效的控制,成为治疗感染的方便选择.Tebipenem pivoxil在临床环境,特别是复杂的尿道感染和腹部感染方面,显示了希望.然而,与所有抗生素一样,其使用应该以敏感性模式为指导,以尽量减少抗生素发展的风险.
- 英文名称(4R,5S,6S)-(Pivaloyloxy)Methyl 3-((1-(4,5-Dihydrothiazol-2-yl)Azetidin-3-yl)Thio)-6-((R)-1-Hydroxyethyl)-4-Methyl-7-Oxo-1-Azabicyclo[3.2.0]Hept-2-Ene-2-Carboxylate
- 中文名称泰比培南酯
- IUPAC名称(pivaloyloxy)methyl (4R,5S,6S)-3-((1-(4,5-dihydrothiazol-2-yl)azetidin-3-yl)thio)-6-((R)-1-hydroxyethyl)-4-methyl-7-oxo-1-azabicyclo[3.2.0]hept-2-ene-2-carboxylate
- 其它别名95Ak1A52I8; (1R,5S,6S)-6-[1(R)-Hydroxyethyl]-1-Methyl-2-[1-(2-Thiazolin-2-yl)Azetidin-3-Ylsulfanyl]-1-Carba-2-Penem-3-Carboxylic Acid Pivaloyloxymethyl Ester
- CAS编号161715-24-8
- MFCD编号:MFCD17215369
- FDA UNII编号:95AK1A52I8
- 分子式:C22H31N3O6S2
- 分子量:497.64
- 产品CID: 816770
- 同类组份化合物CAS161715-21-5161715-24-8 (pivoxil)Tebipenem hydrate
- 产品分类原料药 → 抗生素类药物 → β→内酰胺酶抑制剂
物理性质
MSDS等安全信息
上下游产品
Tebipenem Chloromethyl pivalate 3-methanesulfonyloxy-1-(1,3-thiazolin-2-yl)azetidine 1-(1,3-thiazolin-2-yl-)azetidin-3-ol合成工艺路线路线简述
杂氮双环磷酸酯置于palladium On Activated Charcoal,苄基三乙基氯化铵,水,氢气,N,N-二异丙基乙胺体系中,用 N,N-二甲基甲酰胺,乙腈,正丁醇 用作溶剂,化学反应 6.0H,反应生成泰比培南酯
参考文献:一种高纯度替比培南酯晶体的制备方法
标题:一种高纯度替比培南酯晶体的制备方法
摘要:本发明公开了一种高纯度替比培南酯晶体的制备方法,其包括以下步骤:向替比培南酯粗品中加入第一溶剂,搅拌,得到初溶品;在反应温度下,向初溶品中滴加第二溶剂,其后搅拌析晶;所述第一溶剂包括水,所述第二溶剂为乙腈,所述反应温度为0~60oc.本发明可制备得到高纯度,低残留溶剂量的替比培南酯晶体.
海关参考信息
- 2901210000-乙烯
2901220000-丙烯
2905122000-异丙醇
2912110000-甲醛 - 💡 提示：海关信息按照顺序优先匹配，如需确认的海关信息，请参考相关资料。
- 详情请参考：📖 海关编码查询和海关进出口税则
专利信息
专利号:US-2025002508-A1
优先权日:2020-05-05
标题 :Boronic acid derivatives and synthesis, polymorphic forms, and therapeutic uses thereof
发明人：HECKER SCOTT J; BOYER SERGE HENRI; BIO MATTHEW M; FANG YUANQING; GONZALES DE CASTRO ANGELA; LEFORT LAURENT; ZHU ZUOLIN; LINDER THOMAS
权利人:QPEX BIOPHARMA INC
摘要:Disclosed herein are antimicrobial compounds, polymorphic forms, compositions, pharmaceutical compositions, the method of use and preparation thereof. Some embodiments relate to boronic acid derivatives and their use as therapeutic agents, for example, β-lactamase inhibitors (BLIs).
专利号:CN-102702202-A
优先权日:2012-05-23
标 题:A kind of by-product in the synthesis of tibipenem ester and preparation method thereof
专利号:EP-4225734-A1
优先权日:2020-10-07
标 题:Synthesis of pyrrole acid derivatives
专利号:CN-112321582-B
优先权日:2020-11-03
标题:Synthesis of tebipenem side chain and refining method of intermediate
专利号:KR-20230083278-A
优先权日:2020-10-07
标题:Synthesis of pyrrolic acid derivatives
专利号:CA-3190017-A1
优先权日:2020-10-07
标题 :Synthesis of pyrrole acid derivatives
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📌 第三方产品分析报告
主要参考文献
1: Eckburg PB, Muir L, Critchley IA, Walpole S, Kwak H, Phelan AM, Moore G, Jain A, Keutzer T, Dane A, Melnick D, Talley AK. Oral Tebipenem Pivoxil Hydrobromide in Complicated Urinary Tract Infection. N Engl J Med. 2022 Apr 7;386(14):1327-1338. doi: 10.1056/NEJMoa2105462. 41(9):748-761. doi: 10.1002/phar.2614. Epub 2021 Aug 17. 16(7):513-522. doi: 10.1080/14787210.2018.1496821. Epub 2018 Jul 27. 67(7):1027-52. doi: 10.2165/00003495-200767070-00006. 66(5):e0239621. doi: 10.1128/aac.02396-21. Epub 2022 May 2.
6: Fouad A, Quintiliani R, Nicolau DP, Asempa TE. Relative bioavailability of crushed tebipenem administered through a nasogastric tube with and without enteral feeding. J Antimicrob Chemother. 2022 Dec 23;78(1):205-208. doi: 10.1093/jac/dkac375. 12(4):761. doi: 10.3390/antibiotics12040761.
8: Mylona E, Voong Vinh P, Qureshi S, Karkey A, Dongol S, Ha Thanh T, Walson J, Ballell L, Fernández Álvaro E, Qamar F, Baker S. Tebipenem as an oral alternative for the treatment of typhoid caused by XDR Salmonella Typhi. J Antimicrob Chemother. 2021 Nov 12;76(12):3197-3200. doi: 10.1093/jac/dkab326.
合成参考文献
参考文献:10.1021/ml400092n
摘要:Singh SB, Rindgen D, Bradley P, Cama L, Sun W, Hafey MJ, Suzuki T, Wang N, Wu H, Zhang B, Wang L, Ji C, Yu H, Soll R, Olsen DB, Meinke PT, Nicoll-Griffith DA. Design, synthesis, and evaluation of prodrugs of ertapenem. ACS Med Chem Lett. 2013 Aug 08;4(8):715–9.
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