CAS: 52214-84-3; 2-(4-(2,2-Dichlorocyclopropyl)Phenoxy)-2-Methylpropanoic Acid

该化合物是一种该化合物是一种过氧化性扩散剂活性受体α(PPAR-α)的抗激剂,它能增强脂蛋白脂脂激素活性,促进脂肪酸氧化.这导致极低密度脂蛋白(VLDL)的产量下降,高密度脂蛋白合成(HDL)的产量增加. 丙酸酯显示出高生物利用率和长期半衰期,允许一次剂量. 它在降低甲状腺诱发性脂肪特征方面的功效,使它成为对患有性心病症病人,特别是那些对饮食改变不起作用的病人的一种宝贵的治疗选择. 化合物通常以平板形式管理,并且具有可预见的光化特征.

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上下游产品

CAS号52179-26-7 4-(2,2-二氯环丙基)苯酚

合成工艺路线路线简述

  • 合成目标产物 Ciprofibrate 主要起始原料 4-Hydroxybenzaldehyde
  • (文献来源)合成步骤主要原料 4-Hydroxybenzaldehyde
2-[4-(2,2-二氯环丙基)苯氧基]-2-甲基丙酸乙酯置于sodium Hydroxide体系中,用 甲醇,水 作为反应溶剂,化学反应 0.5H,以90%的收率获得产物环丙贝特
参考文献:一种采用对香豆酸制备降血脂药环丙贝特的 方法
标题:一种采用对香豆酸制备降血脂药环丙贝特的 方法
摘要:本发明公开了一种采用对香豆酸制备降血脂药环丙贝特的方法,其具体步骤包括:对香豆酸(I)在碱性催化剂下发生脱羧反应,得到对羟基苯乙烯(ⅱ),对羟基苯乙烯(ⅱ)在碱的作用下与2‑卤代异丁酸酯反应得到醚化产物(ⅲ),醚化产物(ⅲ)与氯仿在碱性条件下,在相转移催化剂的作用下发生环化反应得到环化产物(ⅳ),环化产物(ⅳ)在碱溶液中醇解,酸化,经重结晶得到环丙贝特(ⅴ);本发明的方法合成步骤短,操作安全,后处理简便,易于规模化工业化生产,且几乎没有发生爆炸等事故的可能.在整个反应过程中仅用到常规的酸碱和溶剂,成本低廉,溶剂可回收套用,环境友好,并且收率提高了20%以上.

海关参考信息

专利信息


专利号:US-10925977-B2
优先权日:2006-10-05
标 题 :Efficient synthesis of chelators for nuclear imaging and radiotherapy: compositions and applications
发明人:YANG DAVID J; YU DONGFANG; THOMPSON ANDREW S
权利人:YANG DAVID J; YU DONGFANG; THOMPSON ANDREW S; CEIL POINT LLC; UNIV TEXAS
摘要:Novel methods of synthesis of chelator-targeting ligand conjugates, compositions comprising such conjugates, and therapeutic and diagnostic applications of such conjugates are disclosed. The compositions include chelator-targeting ligand conjugates optionally chelated to one or more metal ions. Methods of synthesizing these compositions in high purity are also presented. Also disclosed are methods of imaging, treating and diagnosing disease in a subject using these novel compositions, such as methods of imaging a tumor within a subject and methods of diagnosing myocardial ischemia.

专利号:US-2008287407-A1
优先权日:2003-12-10
标题 :Nitric Oxide Releasing Pyruvate Compounds, Compositions and Methods of Use
发明人:GARVEY DAVID S; FANG XINQIN; KHANAPURE SUBHASH P; RANATUNGA RAMANI R; WEY SHIOW-JYI
权利人:NITROMED INC
摘要:The invention describes novel nitrosated and/or nitrosylated pyruvate compounds and pharmaceutically acceptable salts thereof, and novel compositions comprising at least one nitrosated and/or nitrosylated pyruvate compound, and, optionally, at least one compound that donates, transfers or releases nitric oxide, stimulates endogenous synthesis of nitric oxide, elevates endogenous levels of endothelium-derived relaxing factor or is a substrate for nitric oxide synthase, and/or at least one therapeutic agent. The invention also provides novel compositions comprising at least one pyruvate compound and at least one compound that donates, transfers or releases nitric oxide, elevates endogenous levels of endothelium-derived relaxing factor, stimulates endogenous synthesis of nitric oxide or is a substrate for nitric oxide synthase and/or at least one therapeutic agent. The invention also provides novel kits comprising at least one pyruvate compound, that is optionally nitrosated and/or nitrosylated, and, optionally, at least one nitric oxide donor and/or at least one therapeutic agent. The invention also provides methods for treating diseases resulting from oxidative stress, diabetes, reperfusion injury following ischemia, preservation of tissues, organs, organ parts and/or limbs.

专利号:US-2005004225-A1
优先权日:2003-04-16
标题:Oxidoreductase inhibitors and methods of screening and using thereof
发明人:BALENDIRAN GANESARATNAM K
摘要:The present invention relates to 1) the design and synthesis of analogs to glutathione conjugates which bind to or interact with aldose reductase (AR) through unique conformations that are distinctly different from the substrates and inhibitors of AR which are members of sugar metabolism; 2) the screening of the analogs to identify those that interact with or inhibit or enhance the activity of AR; and 3) the use of AR ligands, AR inhibitors (AR antagonsits) or AR enhancer (AR agonists) in the detection of AR activity, the modulation of AR activity, and the treatment of conditions in a subject in need of modulating AR activity. Such conditions include but not limited to cardiovascular disease, diabetes, artheriosclerosis, cancer, neoplasm, obesity, cataract, retinopathy, keratopathy, nephropathy, neurosis, thrombosis, faulty union of corneal injury and neuropathy. Examples of the treatment include the use of fibrates as AR inhibitors to treat these conditions.

专利号:US-2009156465-A1
优先权日:2005-12-30
标题:Derivatives of beta-amino acid as dipeptidyl peptidase-iv inhibitors
发明人:SATTIGERI JITENDRA A; AHMED SHAHADAT; ANDAPPAN MURUGAIAH M S; SETHI SACHIN; SHARMA LALIMA; PAL CHANCHAL KUMAR; KANDALKAR SACHIN RAMESH; MAHAJAN DIPAK C; KISHORE KAUSHAL; BHATIA SUMATI; GADHAVE ANIL G; BANSAL VINAY S; DAVIS JOSEPH ALEXANAND
权利人:SATTIGERI JITENDRA A; AHMED SHAHADAT; ANDAPPAN MURUGAIAH M S; SETHI SACHIN; SHARMA LALIMA; PAL CHANCHAL KUMAR; KANDALKAR SACHIN RAMESH; MAHAJAN DIPAK C; KISHORE KAUSHAL; BHATIA SUMATI; GADHAVE ANIL G; BANSAL VINAY S; DAVIS JOSEPH ALEXANAND
摘要:The present invention relates to β-amino acid derivatives as dipeptidyl peptidase-IV inhibitors and the processes for the synthesis of the same. This invention also relates to pharmacological compositions containing the compounds of the present invention, and methods of treating diabetes, especially type 2 diabetes, as well as prediabetes, diabetic dyslipidemia, metabolic acidosis, ketosis, satiety disorders, and obesity. These inhibitors can also be used to treat conditions manifested by a variety of metabolic, neurological, anti-inflammatory, and autoimmune disorders like inflammatory disease, multiple sclerosis, rheumatoid arthritis; viral, cancer and gastrointestinal disorders. The compounds of this invention can also be used for treatment of infertility arising due to polycystic ovary syndrome.

专利号:US-7956214-B2
优先权日:2001-11-02
标题 :Process for the preparation of aniline-derived thyroid receptor ligands
发明人:CHIDAMBARAM RAMAKRISHNAN; KANT JOYDEEP; WEAVER RAYMOND E; YU JURONG; GHOSH ARUN
权利人:KAROBIO AB; BRISTOL MYERS SQUIBB CO
摘要:Provided are processes for the synthesis of aniline derivatives, specifically certain aniline derivatives which have activity as thyroid receptor ligands.

专利号:US-2024400552-A1
优先权日:2016-11-11
标题 :Heterocyclic modulators of lipid synthesis
发明人:BUCKLEY DOUGLAS I; DUKE GREGORY; WAGMAN ALLAN S; EVANCHIK MARC; MCDOWELL ROBERT S
权利人:SAGIMET BIOSCIENCES INC
摘要:Compounds that are fatty acid synthesis modulators are provided. The compounds may be used to treat disorders characterized by dysregulation of the fatty acid synthase function by modulating the function and/or the fatty acid synthase pathway. Methods are provided for treating such disorders including viral infections, such as hepatitis C infection, cancer and metabolic disorders, such as non-alcoholic steatohepatitis (NASH).
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主要参考文献


1: Heydel JM, Garnier P, Faure P, Artur Y. Ciprofibrate regulation of rat hepatic bilirubin glucuronidation and UDP-glucuronosyltransferases expression. Eur J Drug Metab Pharmacokinet. 2012 Dec;37(4):233-40. doi: 10.1007/s13318-012-0091-z. Epub 2012 Apr 4. doi: 10.1093/chromsci/bmu043. Epub 2014 May 15. doi: 10.1016/j.jchromb.2011.05.055. Epub 2011 Jun 12. Epub 2012 Oct 30. English, Portuguese. doi: 10.1186/1476-511X-8-50.
6: dos Santos AG, Guardia AC, Pereira TS, Ataíde EC, Mei Md, Udo ME, Boin IF, Stucchi RS. Rhabdomyolysis as a clinical manifestation of association with ciprofibrate, sirolimus, cyclosporine, and pegylated interferon-α in liver-transplanted patients: a case report and literature review. Transplant Proc. 2014 Jul-Aug;46(6):1887-8. doi: 10.1016/j.transproceed.2014.05.065. Review. doi: 10.3892/mmr_00000143. Epub 2005 Dec 7. Epub 2005 Aug 11. doi: 10.1016/j.etp.2007.12.002. Epub 2008 Apr 22.
14: Lupp A, Karge E, Deufel T, Oelschlägers H, Fleck C. Ciprofibrate, clofibric acid and respective glycinate derivatives. Effects of a four-week treatment on male lean and obese Zucker rats. Arzneimittelforschung. 2008;58(5):225-41. doi: 10.1055/s-0031-1296499. Epub 2003 Jul 25. doi: 10.4103/0250-474X.103855.

合成参考文献


参考文献:10.1016/j.jchromb.2011.05.055
摘要:Mendes FD, Chen LS, Borges A, Babadópulos T, Ilha JO, Alkharfy KM, Mendes GD, De Nucci G. Ciprofibrate quantification in human plasma by high-performance liquid chromatography coupled with electrospray tandem mass spectrometry for pharmacokinetic studies. J Chromatogr B Analyt Technol Biomed Life Sci. 2011 Aug 15;879(24):2361–8. doi: 10.1016/j.jchromb.2011.05.055.
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