CAS: 1354945-69-9; (1S,2S,3R,5S)-3-(7-Chloro-5-(Propylthio)-3H-[1,2,3]Triazolo[4,5-D]Pyrimidin-3-yl)-5-(2-Hydroxyethoxy)Cyclopentane-1,2-Diol

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2248538-63-6 1251765-07-7 2309231-60-3

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4,6-dichloro-2-(propylsulfanyl)-5-pyrimidinamine ethyl 2-(6-(benzyloxycarbonylamino)-2,2-dimethyltetrahydro-3aH-cyclopenta[d][1,3]dioxol-4-yloxy) acetate [3aS-(3aα,4α,6α,6aα)]-(tetrahydro-6-hydroxy-2,2-dimethyl-4H-cyclopenta-1,3-dioxol-4-yl)carbamic acid phenylmethyl ester benzyl 6-(2-hydroxyethoxy)-2,2-dimethyltetrahydro-3aH-cyclopenta[d][1,3]dioxol-4-ylcarbamate ticagrelor

4,6-二羟基-5-硝基-2-(丙基硫代)嘧啶置于铁粉,溶剂黄146,N,N-二甲基苯胺,三乙胺,Sodium Nitrite,三氯氧磷体系中,用 甲醇,乙醇,水 用作溶剂,化学反应生成替格瑞洛中间体1脱保护杂质
参考文献:基于反苯环丙胺的三唑并嘧啶类似物作为新型 Lsd1 抑制剂的设计,合成和体外/体内抗癌活性
标题:基于反苯环丙胺的三唑并嘧啶类似物作为新型 Lsd1 抑制剂的设计,合成和体外/体内抗癌活性
摘要:组蛋白赖氨酸特异性去甲基化酶 1 (Lsd1) 负责组蛋白上单/二甲基化赖氨酸残基的去甲基化.Lsd1 在许多人类疾病(如癌症)的发病机制和进展中起着广泛而重要的作用,因此正成为癌症治疗的一个有吸引力的治疗靶点.反苯环丙胺 (Tcp) 是开发不可逆 Lsd1 抑制剂的重要化学模板,代表了临床候选药物的主要化学类型.在这里,我们报告了一个新的 Tcp 衍生物池,其中三唑并嘧啶作为特殊的杂环基序.从临床上可用的抗血小板药物替格瑞洛作为命中化合物开始,我们的医学努力导致化合物9J的鉴定具有对 Lsd1 的纳摩尔抑制效力以及对肿瘤细胞的广谱抗增殖活性.酶研究表明,化合物9J对 Mao-A/b 酶具有选择性,并且还具有细胞活性,可通过抑制细胞中的 Lsd1 来提高 H3K4Me2 的表达.此外,在 H1650 异种移植小鼠模型中,以 10 和 20 Mg/kg 的低剂量口服化合物9J可以显着减小肿瘤
Doi:10.1016/j.Ejmech.2023.115321