CAS: 381725-50-4; 1-Phenyl-5-(Pyridin-2-yl)-1,2-Dihydropyridin-2-One

该化合物是属于双丙烯衍生物一类的化学化合物.该物质具有双丙烯核心,由两个由碳-碳联结连接的对流星环组成,代之以一个苯基组和一个功能组;该氯酮的存在有助于其在有机合成中的再活动及潜在应用.该化合物可能展示各种生物活动,引起对药用化学的兴趣.其结构特征表明有可能与金属离子进行协调,可在催化学或材料科学中加以探讨.此外,该化合物的溶性,稳定性和再活性可因溶性和环境条件而异,影响其实际应用.

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381248-06-2 380918-51-4 1198412-38-2

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5-(2-吡啶基)-1,2-二氢吡啶-2-酮 5-(2-Pyridyl)-1,2-Dihydropyridin-2-One 381233-78-9

合成工艺路线路线简述

    三正丁基2-吡啶基锌置于吡啶,四(三苯基膦)钯,水,氢溴酸,Copper Diacetate体系中,用 N,N-二甲基甲酰胺 用作溶剂,化学反应 22.0H,反应生成1-苯基-5-(吡啶-2-基)吡啶-2(1H)-酮
    参考文献:A Practical,Laboratory-Scale Synthesis Of Perampanel
    标题:A Practical,Laboratory-Scale Synthesis Of Perampanel
    摘要:口服活性,非竞争性,选择性ampa受体拮抗剂perampanel,化学名称为2-[1',6'-二氢-6'-氧基-1-苯基-(2',3'-联吡啶)-5'-基]苯腈,已从易得且相对便宜的原料中制备得到.该合成在实验室规模上进行,无需专用设备,仅涉及两次色谱纯化.
    Doi:10.1055/s-0031-1289587

    海关参考信息

    专利信息


    专利号:US-10111867-B2
    优先权日:2015-02-17
    标题:Process and intermediates for the preparation of perampanel
    发明人:MAROM EHUD; RUBNOV SHAI
    权利人:MAPI PHARMA LTD
    摘要:The present invention describes a process for the synthesis of 3-(2-cyanophenyl)-5-(2-pyridyl)-1-phenyl-1,2-di-hydro-pyridin-2-one (Perampanel) represented by the structure of formula (1), and salts thereof, especially salts with pharmaceutically acceptable acids. The present invention further relates to certain intermediates formed and/or used in such process.

    专利号:US-9695147-B2
    优先权日:2013-07-25
    标题 :Process for the preparation of perampanel
    发明人:BUCHLOVIC MARIAN
    权利人:TEVA PHARMACEUTICALS INT GMBH
    摘要:The present invention provides intermediates useful for the synthesis of Perampanel and processes employing said intermediates for preparing Perampanel. The invention also provides processes for making the intermediates, crystalline forms of the intermediates and the use of the crystalline forms for preparing Perampanel.
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    主要参考文献

    参考标题: Process And Intermediates For The Preparation Of Perampanel Procédé Et Intermédiaires Pour La Préparation De Pérampanel
    摘要:The Present Invention Describes A Process For The Synthesis Of 3-(2-Cyanophenyl)-5-(2- Pyridyl)-1-Phenyl-1,2-Dihydro-Pyridin-2-One (Perampanel) Represented By The Structure Of Formula (1), And Salts Thereof, Especially Salts With Pharmaceutically Acceptable Acids. The Present Invention Further Relates To Certain Intermediates Formed And/or Used In Such Process.

    合成参考文献


    摘要:Kleemann, A.; Engel, J.; Kutscher, B.; Reichert, D., Pharmaceutical Substances[Online], Thieme: Stuttgart, (2014).
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