CAS: 160968-99-0; 2-(2,2,2-Trifluoroethoxy)Phenol

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106854-74-4 1183067-00-6 1823642-31-4

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1-甲氧基-2-(2,2,2-三氟乙氧基)苯置于三溴化硼体系中,用 二氯甲烷 用作溶剂,化学反应 2.0H,以98%的收率获得2-(2,2,2-三氟乙氧基)苯酚
参考文献:作为具有潜在泌尿选择性特征的 α1A/α1D-肾上腺素受体拮抗剂的新型西洛多辛基芳基磺酰胺衍生物的合成和药理学评价
标题:作为具有潜在泌尿选择性特征的 α1A/α1D-肾上腺素受体拮抗剂的新型西洛多辛基芳基磺酰胺衍生物的合成和药理学评价
摘要:良性前列腺增生 (Bph) 是影响老年男性生活质量的最常见的男性临床问题.临床研究表明,α1A-/α1D 肾上腺素能受体的抑制可能对下尿路症状提供有效的治疗.在此,设计,合成和生物学评估了一系列有限的(芳氧基)乙基脂环胺的芳基磺酰胺衍生物,作为具有尿选择性特征的强效 α1-肾上腺素受体拮抗剂.其中,化合物9(3-氯-2-氟-N-([1-(2-(2-(2,2,2-三氟乙氧基)苯氧基]乙基)哌啶-4-基)甲基)苯磺酰胺)表现作为 α1A-/α1D-肾上腺素受体拮抗剂(ki(α1) = 50 Nm,Ec50(α1A) = 0.8 Nm,Ec50(α1D) = 1.1 Nm),显示出对 α2-肾上腺素受体的选择性(ki(α2) = 858 Nm),以及对 α1B 亚型的 5 倍功能偏好.化合物 9 在大鼠肝微粒体试验中显示出足够的代谢稳定性,类似于参考药物坦索罗辛(clint = 67 和 41
Doi:10.3390/molecules23092175

专利信息

专利号:WO-2011101864-A1
优先权日:2010-02-17
标题 :Novel process for the synthesis of phenoxyethyl derivatives
发明人：JAIN RAJESH; JAGDEESHWAR RAO R; MAHENDER RAO SIRIPRAGADA
权利人:PANACEA BIOTEC LTD; JAIN RAJESH; JAGDEESHWAR RAO R; MAHENDER RAO SIRIPRAGADA
摘要:The present invention provides an improved process for the synthesis of 2-[2- (2,2,2-trifluoroethoxy)phenoxy]ethanol intermediate, its derivatives and/or its pharmaceutically acceptable salts, useful in the synthesis of α-1 adrenoceptor blockers such as silodosin.