CAS: 121268-17-5; Sodium Hydrogen (4-Amino-1-Hydroxy-1-Phosphonobutyl)Phosphonate Trihydrate

该化合物是一种用于治疗和预防骨质疏松症和其他骨质疾病的广泛使用的二磷化合物,其主要行动机制是抑制骨质疏松症代谢骨吸附,从而增加骨矿密度.水合物形式确保了稳定性和溶性得到改善,有助于药物应用的一致配方.该化合物在禁食条件下口服时具有良好的生物利用率,并有很好的文献记录.该化合物在减少骨折风险方面的效力得到了广泛的临床研究的支持,特别是在绝经后的妇女中.甲酸钠与标准的前接收器兼容,适合施药制剂.建议在干燥环境中妥善储存,以保持其化学完整性.

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CAS号66376-36-1 阿仑膦酸 | CAS号56-12-2 4-氨基丁酸 | CAS号616-45-5 2-吡咯烷酮 | CAS号183959-44-6 alendranoate acid | CAS号66376-36-1 阿仑膦酸

合成工艺路线路线简述

  • 合成目标产物 Alendronate Sodium 主要起始原料 4-Aminobutyric Acid
  • (文献来源)合成步骤主要原料 4-Aminobutyric Acid

海关参考信息

专利信息


专利号:WO-2007056417-A3
优先权日:2005-11-07
标题 :Synthesis of alendronate sodium trihydrate
发明人:O'CEALLAIGH TOMAS
权利人:MERCK & CO INC; O'CEALLAIGH TOMAS
摘要:This invention describes a process for the synthesis of alendronate sodium trihydrate from the reaction of alendronic acid, either anhydrous or in a hydrated state, in an aqueous slurry with sodium hydroxide in water. The pH is adjusted into the range 4.3 - 4.4, the solution is concentrated and the sodium salt thus formed is isolated by crystallization from water.

专利号:US-2025206743-A1
优先权日:2022-03-25
标 题:Tyk2 inhibitor synthesis and intermediates thereof
发明人:MASSE CRAIG E; PHADKE AVINASH S; LAWSON JON P; LEVY STUART; YANG XIAOWEI; WU GUISHENG; FAN SHUFENG
权利人:TAKEDA PHARMACEUTICALS CO
摘要:Described herein are methods of synthesis of a tyrosine-protein kinase 2 (TYK2) inhibitor and to intermediate compounds of the synthesis and methods of making the intermediates. Also provided are pharmaceutically acceptable compositions including compounds prepared by the synthetic method and methods of treating disorders using the same.

专利号:EP-1494680-B1
优先权日:2002-03-25
标题 :Use of carbon-2-modified-vitamin d analogs to induce the formation of new bone
发明人:DELUCA HECTOR F; PIKE J WESLEY; SHEVDE NIRUPAMA K
权利人:WISCONSIN ALUMNI RES FOUND
摘要:It has been discovered that the 2-carbon-modified derivatives of 1α,25-dihydroxyvitamin D3 specifically stimulate osteoblasts to form new bone. The ability of the 2-carbon-modified vitamin D analogs to stimulate new bone formation suggest that these compounds can be used where synthesis of new bone is required. Thus, these compounds can be used either systemically or locally to stimulate the growth of bone transplants, to increase the rate of fracture healing and thereby reduce the time required for the healing of fractures, the stimulation of bone growth when required for replacement surgery, and also for the growth of bone to implants or other devices required to maintain the skeleton or teeth in the proper positions.

专利号:US-7956214-B2
优先权日:2001-11-02
标题 :Process for the preparation of aniline-derived thyroid receptor ligands
发明人:CHIDAMBARAM RAMAKRISHNAN; KANT JOYDEEP; WEAVER RAYMOND E; YU JURONG; GHOSH ARUN
权利人:KAROBIO AB; BRISTOL MYERS SQUIBB CO
摘要:Provided are processes for the synthesis of aniline derivatives, specifically certain aniline derivatives which have activity as thyroid receptor ligands.

专利号:US-8815883-B2
优先权日:2009-11-02
标 题 :Compounds and methods for inhibiting serotonin synthesis
发明人:LANDRY DONALD; DENG SHI-XIAN
权利人:LANDRY DONALD; DENG SHI-XIAN; TRUSTEES OF COLUMBIA UNVIERSITY IN THE CITY OF NEW YORK
摘要:Compounds having the structures below that are TPH1 inhibitors are provided: The compounds are useful of, e.g., to increase bone mass. In preferred embodiments, the patient is known to have, or to be at risk for, a low bone mass disease such as osteoporosis.

专利号:US-2007155693-A1
优先权日:2004-01-19
标 题 :Inhibitor of cancer bone metastasis
发明人:YAGITA AKIKUNI
权利人:ORIENT CANCER THERAPY CO LTD
摘要:The subject of the present invention is to provide means to fully achieve the inhibition of cancer bone metastasis, which was accomplished through the repeated selection of agents with aiming at obtaining more beneficial effects on the inhibition of cancer bone metastasis. The invention is achieved by combining an inhibition substance of the activation of osteoclast caused by the degradation of a signaling molecule, TRAF6, in the activation of osteoclast, a suppressive substance of the differentiation from osteoclast precursor cells to mature osteoclasts, and/or a bone resorption inhibitor and/or a Cox2 synthesis inhibitor. This combination was found to have an extremely high utility for the inhibition of cancer bone metastasis. Further, the invention is achieved by the inhibitor of cancer bone metastasis, wherein an IL-12 production inducer as an inhibition substance of the activation of osteoclast caused by the degradation of a signaling molecule, TRAF6, in the activation of osteoclast, a tyrosine kinase inhibitor as a suppressive substance of the differentiation from osteoclast precursor cells to mature osteoclasts, and/or a bisphosphonate as a bone resorption inhibitor and/or a Cox2 synthesis inhibitor for inhibiting the stimulation of RANKL/RANK receptor are combined.
陕西大生制药科技有限公司
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陕西汉江药业集团股份有限公司
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上海巍涛化工有限公司
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主要参考文献


1: Imai K. Alendronate sodium hydrate (oral jelly) for the treatment of osteoporosis: review of a novel, easy to swallow formulation. Clin Interv Aging. 2013;8:681-8. doi: 10.2147/CIA.S37199. Epub 2013 Jun 7. Review.
2: Ananchenko G, Novakovic J, Tikhomirova A. Alendronate sodium. Profiles Drug Subst Excip Relat Methodol. 2013;38:1-33. doi: 10.1016/B978-0-12-407691-4.00001-0. Review. Review. German. Review. Review. Chinese. doi: 10.1007/s10067-012-2060-y. Epub 2012 Aug 30. Review. doi: 10.1111/j.1742-1241.2011.02806.x. Epub 2012 Feb 7. Review. doi: 10.1016/j.jconrel.2011.11.037. Epub 2011 Dec 8. Review. doi: 10.1016/j.joms.2011.03.046. Epub 2011 Aug 4. Review. doi: 10.1007/s00774-011-0281-9. Epub 2011 Jun 14. Review.

合成参考文献


参考文献:10.1007/bf03327451
摘要:Verhaar HJJ. Medical treatment of osteoporosis in the elderly. Aging Clinical and Experimental Research. 2009 Dec;21(6):407–13. doi: 10.1007/bf03327451.
参考文献:10.1007/s00774-009-0155-6
摘要:Fujita T, Fujii Y, Munezane H, Ohue M, Takagi Y. Analgesic effect of raloxifene on back and knee pain in postmenopausal women with osteoporosis and/or osteoarthritis. Journal of Bone and Mineral Metabolism. 2010 Feb 16;28(4):477–84. doi: 10.1007/s00774-009-0155-6.
参考文献:10.1007/s10549-005-9069-8
摘要:Habel LA, Pressman A, Ettinger B, Sidney S, Suh-Burgmann B, Fehrenbacher L, Quesenberry CP. Use of raloxifene among women with a history of breast cancer. Breast Cancer Research and Treatment. 2005 Dec 01;96(2):123–9. doi: 10.1007/s10549-005-9069-8.
参考文献:10.1007/s00774-011-0291-7
摘要:Burt-Pichat B, Follet H, Toulemonde G, Arlot M, Delmas P, Chapurlat R. Methodological approach for the detection of both microdamage and fluorochrome labels in ewe bone and human trabecular bone. Journal of Bone and Mineral Metabolism. 2011 Jul 13;29(6):756–64. doi: 10.1007/s00774-011-0291-7.
参考文献:10.1007/s00264-011-1313-8
摘要:Bangjian H, Peijian T, Ju L. Bilateral synchronous total hip arthroplasty for ankylosed hips. International Orthopaedics (SICOT). 2011 Jul 13;36(4):697–701. doi: 10.1007/s00264-011-1313-8.
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