CAS: 4803-74-1; 5,6-Dimethoxy-2-(Pyridin-4-Ylmethylene)-2,3-Dihydro-1H-Inden-1-One

该化合物是Donepezil的已知杂质,Donepezil是治疗阿尔茨海默氏病的药物化合物,这种杂质在结构上与Donepezil有关,对制药制造业的质量控制至关重要,其识别和量化对于确保活性药物成分的纯度和安全至关重要.该化合物是HPLC和LC-MS等分析方法的参照标准,有助于遵守监管要求.其明确界定的化学特性和稳定性使它成为杂质特征分析的可靠标志,支持稳健的药物开发和质量保证过程.

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合成工艺路线路线简述

    海关参考信息

    专利信息


    专利号:US-2014128613-A1
    优先权日:2011-03-25
    标 题:A process for preparation of intermediates of donepezil hydrochloride
    发明人:GURUSAMY RENUGADEVI; ROY MITA; SHANMUGANATHAN RAMASUBRAMANIAN; JAGTAP ASHUTOSH; HARIHARAN SIVARAMAKRISHNAN; MISHRA SUSHIL KUMAR; WANKHEDE KARUNA
    权利人:GURUSAMY RENUGADEVI; ROY MITA; SHANMUGANATHAN RAMASUBRAMANIAN; JAGTAP ASHUTOSH; HARIHARAN SIVARAMAKRISHNAN; MISHRA SUSHIL KUMAR; WANKHEDE KARUNA; PIRAMAL ENTPR LTD
    摘要:The present invention provides a process for the preparation of key intermediate for the synthesis 5,6-dimethoxy-2-[[1-(phenylmethyl)-4-piperidinyl]methyl]-1-indanone hydrochloride (donepezil hydrochloride). The present invention particularly provides a process for the preparation of 5,6-dimethoxy-2-(4-pyridylmethylene)-1-indanone comprising condensation of 5,6-dimethoxy-1-indanone with 4-pyridinecarboxaldehyde using an alkali metal hydroxide as a mild base in the presence of demineralized water as a solvent at a temperature in the range of 15° C. to 45° C. to yield 5,6-dimethoxy-2-(4-pyridylmethylene)-1-indanone, which is subsequently benzylated using benzyl bromide in the presence of solvent at a reflux temperature to yield 1-benzyl-4-[(5,6-dimethoxy-1-indanone-2-yl)methylene]pyridinium bromide.
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    参考文献:10.1107/s1600536810039486
    摘要:Ali MA, Ismail R, Tan SC, Yeap CS, Fun HK. (E)-5,6-Dimeth-oxy-2-(pyridin-4-yl-methyl-idene)-2,3-dihydro-1H-inden-1-one. Acta Crystallogr Sect E Struct Rep Online. 2010 Oct 09;66(Pt 11):o2753.
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