6-氨基-1-甲基尿嘧啶置于亚硝酸体系中,化学反应 0.5H,反应生成 6-氨基-1-甲基-5-硝基尿嘧啶 参考文献:尿嘧啶作为过敏性苯磺酰胺的锌结合生物等排体,用于设计喹啉-尿嘧啶杂化物作为抗癌碳酸酐酶抑制剂 标题:尿嘧啶作为过敏性苯磺酰胺的锌结合生物等排体,用于设计喹啉-尿嘧啶杂化物作为抗癌碳酸酐酶抑制剂 摘要:一系列喹啉-尿嘧啶杂化物(10A-L)已被合理化和合成.探索了针对 Hca 亚型 I,Ii,Ix 和 Xii 的抑制活性.化合物10A-l对所有测试的 Hca 异构体均表现出强大的抑制活性.化合物10H显示出最佳的选择性和非常好的活性.化合物 10D 显示出最佳的活性特征和最小的选择性.考虑到活性(hca Ix 和 Hca Xii 的 Ic 50分别为 140 和 190 Nm)和选择性(ii/ix 和 Ii/xii 的 Si 分别为 13.20 和 9.75),化合物10L成为最佳同系物.分析了最活跃的杂交体针对mcf-7和a549的抗增殖和促凋亡活性.在计算机模拟研究中,进行分子对接,物理化学参数和 Admet 分析来解释所有杂种获得的 Ca 抑制作用.结构-活性关系的研究表明,尿嘧啶n-1 上的大取代基不利于活性,而取代的喹啉和硫尿嘧啶对选择性有效. DOI:10.3390/ph15050494
专利信息
专利号:US-7521554-B2 优先权日:2001-11-09 标题 :A2B adenosine receptor antagonists 发明人:ELZEIN ELFATIH; KALLA RAO; MARQUART TIM; ZABLOCKI JEFF; LI XIAOFEN 权利人:CV THERAPEUTICS INC 摘要:Disclosed are processes for the synthesis of novel compounds that are A 2B adenosine receptor antagonists, useful for treating various disease states, including asthma and diarrhea.
参考文献:10.1371/journal.pone.0149996 摘要:Crowther GJ, Hillesland HK, Keyloun KR, Reid MC, Lafuente-Monasterio MJ, Ghidelli-Disse S, Leonard SE, He P, Jones JC, Krahn MM, Mo JS, Dasari KS, Fox AMW, Boesche M, El Bakkouri M, Rivas KL, Leroy D, Hui R, Drewes G, Maly DJ, Van Voorhis WC, Ojo KK. Biochemical Screening of Five Protein Kinases from Plasmodium falciparum against 14,000 Cell-Active Compounds. PLoS ONE. 2016 Mar 02;11(3):e0149996. doi: 10.1371/journal.pone.0149996. 参考文献:10.1016/j.saa.2009.09.061 摘要:Gaballa AS. Synthesis, characterization and antimicrobial studies on cis-platinum(II) complexes of 5-nitrosouracil derivatives. Spectrochimica Acta Part A: Molecular and Biomolecular Spectroscopy. 2010 Jan;75(1):146–51. doi: 10.1016/j.saa.2009.09.061.