CAS: 86401-95-8; Methylprednisolone Aceponate

该化合物是一种具有抗炎和免疫抑制特性的合成花生类固醇,主要用于皮肤病治疗各种皮肤病,包括乙酰胺和psorpical,该化合物的特点是能够减少炎症和调制免疫反应,使其有效地管理过敏反应和自免疫紊乱.甲基甲虫酮乙酸酯通常是一种局部性准备,允许在最低限度的系统吸收的情况下进行局部治疗.其化学结构包括一种用丙烯酮酯酯改造的甲虫酮脊椎,这提高了其皮肤的渗透度和能性.该物质一般都具有良好的耐燃性,但与其他甲虫菊酯一样,可能会产生副作用,如皮肤减瘦或长期使用刺激.由于其功效和有利的药用皮肤病简介,甲基甲虫酮乙酸酯是治疗性皮肤疾病的一种宝贵的选择.

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CAS号86413-47-0 21-acetoxy-6α-m... | CAS号79512-61-1 6α-甲基泼尼松龙17-丙酸酯 | CAS号86413-24-3 17α,21-diacetox... | CAS号85198-27-2 6α-甲基泼尼松龙17,21-原丙酸乙酯 | CAS号108-24-7 乙酸酐

合成工艺路线路线简述

  • 合成目标产物 Methylprednisolone Aceponate 主要起始原料 Methylprednisolone Ethylothopropionate
  • 79512-61-1 = 86401-95-8
    反应条件:1.1 Reagents: Triethylamine Solvents: Dichloromethane
    标题:Studies On Topical Antiinflammatory Corticosteroids. I. Syntheses And Vasoconstrictive Activities Of 11β,17α,21-Trihydroxy-6α-Methyl-1,4-Pregnadiene-3,20-Dione 17-Ester And 17,21-Diester Derivatives
    作者:Sugai,Saburo; Et Al
    参考文献:Chemical & Pharmaceutical Bulletin 日期:1985 卷标:33(5) 页码:1889-98]

    85198-27-2 = 86401-95-8
    反应条件:1.1 Reagents: Oxalic Acid Solvents: Methanol,Water2.1 Reagents: Triethylamine Solvents: Dichloromethane
    标题:Studies On Topical Antiinflammatory Corticosteroids. I. Syntheses And Vasoconstrictive Activities Of 11β,17α,21-Trihydroxy-6α-Methyl-1,4-Pregnadiene-3,20-Dione 17-Ester And 17,21-Diester Derivatives
    作者:Sugai,Saburo; Et Al
    参考文献:Chemical & Pharmaceutical Bulletin 日期:1985 卷标:33(5) 页码:1889-98]

    99598-76-2 = 86401-95-8
    反应条件:1.1 Reagents: Oxalic Acid Solvents: Methanol,Water2.1 Reagents: Triethylamine Solvents: Dichloromethane
    标题:Studies On Topical Antiinflammatory Corticosteroids. I. Syntheses And Vasoconstrictive Activities Of 11β,17α,21-Trihydroxy-6α-Methyl-1,4-Pregnadiene-3,20-Dione 17-Ester And 17,21-Diester Derivatives
    作者:Sugai,Saburo; Et Al
    参考文献:Chemical & Pharmaceutical Bulletin 日期:1985 卷标:33(5) 页码:1889-98]

    83-43-2 = 86401-95-8 [标题:Reaction Conditions
    标题:6α-Methylprednisolone Derivatives And Their Utilization
    参考文献:European Patent Organization
6α-甲基泼尼松龙17,21-原丙酸乙酯置于草酸,三乙胺体系中,用 甲醇,二氯甲烷 作为反应溶剂,化学反应 3.17H,反应生成 甲基泼尼松龙乙丙酸酯
参考文献:Studies On Topical Antiinflammatory Corticosteroids. I. Syntheses And Vasoconstrictive Activities Of 11.Beta.,17.Alpha.,21-Trihydroxy-6.Alpha.-Methyl-1,4-Pregnadiene-3,20-Dione 17-Ester And 17,21-Diester Derivatives.
标题:Studies On Topical Antiinflammatory Corticosteroids. I. Syntheses And Vasoconstrictive Activities Of 11.Beta.,17.Alpha.,21-Trihydroxy-6.Alpha.-Methyl-1,4-Pregnadiene-3,20-Dione 17-Ester And 17,21-Diester Derivatives.
摘要:合成了11β,17α,21-三羟基-6α-甲基-1,4-孕甾二烯-3,20-二酮(6α-甲基泼尼松龙,1)的七个17-酯和三十八个17,21-二酯化合物(3和4).对三十八个选定的化合物进行了人体血管收缩活性测试.除了4G1和4G2以外,它们的活性都比母体化合物(1)更强.特别是十个化合物(3B-G,4B9,10,4C2,3和4C6)的活性等于或超过9α-氟-11β,21-二羟基-16β-甲基-17α-戊酸酯-1,4-孕甾二烯-3,20-二酮(倍他米松17-戊酸酯,Bv).21-甲氧乙酸酯化合物(4B9,4C6和4D5)的活性很强.讨论了结构-活性关系.
DOI:10.1248/cpb.33.1889

海关参考信息

专利信息


专利号:US-8697730-B2
优先权日:2007-10-26
标题 :5-lipoxygenase activating protein (FLAP) inhibitor
发明人:REWOLINSKI MELISSA VIRGINIA; SCHAAB KEVIN MURRAY; KING CHRISTOPHER DAVID; STOCK NICHOLAS SIMON
权利人:REWOLINSKI MELISSA VIRGINIA; SCHAAB KEVIN MURRAY; KING CHRISTOPHER DAVID; STOCK NICHOLAS SIMON; PANMIRA PHARMACEUTICALS LLC
摘要:Described herein are methods for the synthesis of 3-[5-(pyridin-2-ylmethoxy)-3-(2-methyl-2-propylthio)-1-[4-(2-methoxypyridin-5-yl)benzyl]-indol-2-yl]-2,2-dimethyl-propionic acid, pharmaceutically acceptable salts, pharmaceutically acceptable solvates thereof. Also described are pharmaceutical compositions suitable for oral administration to a mammal that include, as well as methods of using such oral pharmaceutical compositions for treating respiratory conditions or diseases, as well as other leukotriene-dependent or leukotriene mediated conditions or diseases.

专利号:US-2012232031-A1
优先权日:2009-10-19
标 题:Injectable formulations for intra-articular or peri-articular administration
发明人:HUTCHINSON JOHN HOWARD; PRASIT PETPIBOON PEPPI; DEARMOND ISABELLE MARGUERITE
权利人:HUTCHINSON JOHN HOWARD; PRASIT PETPIBOON PEPPI; DEARMOND ISABELLE MARGUERITE; PANMIRA PHARMACEUTICALS LLC
摘要:Described herein are injectable formulations for intra-articular or peri-articular administration, wherein the formulation is administered to treat joint pain. An injectable formulation for intra-articular or peri-articular administration disclosed herein comprises a therapeutically-effective amount of a leukotriene synthesis inhibitor compound formulated for intra-articular or peri-articular administration.
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主要参考文献


1: Fölster-Holst R, Abeck D, Torrelo A. Topical hydrocortisone 17-butyrate 21-propionate in the treatment of inflammatory skin diseases: pharmacological data, clinical efficacy, safety and calculation of the therapeutic index. Pharmazie. 2016 Mar;71(3):115-21. Review. doi: 10.1111/pai.12115. Review. doi: 10.1111/j.1468-3083.2012.04711.x. Review. doi: 10.1111/j.1468-3083.2012.04710.x. Review. doi: 10.1111/j.1468-3083.2011.04195.x. Epub 2011 Oct 7. Review. doi: 10.1111/j.1468-3083.2010.03942.x. Review. doi: 10.1111/j.1468-3083.2010.03789.x. Review. doi: 10.1111/j.1365-2133.2010.10030.x. Epub 2010 Nov 23. Review. Review. Spanish. Review. Review. Review. Review.

合成参考文献


摘要:S76 | LUXPHARMA | Pharmaceuticals Marketed in Luxembourg | Pharmaceuticals marketed in Luxembourg, as published by d'Gesondheetskeess (CNS, la caisse nationale de sante, www.cns.lu), mapped by name to structures using CompTox by R. Singh et al. (2021) DOI:10.1021/acsenvironau.1c00008. List downloaded from
参考文献:10.1007/s00520-006-0063-4
摘要:Bolderston A, Lloyd NS, Wong RK, Holden L, Robb-Blenderman L; Supportive Care Guidelines Group of Cancer Care Ontario Program in Evidence-Based Care. The prevention and management of acute skin reactions related to radiation therapy: a systematic review and practice guideline. Support Care Cancer. 2006 Aug;14(8):802–17. doi: 10.1007/s00520-006-0063-4.
参考文献:10.1111/j.1440-0960.2010.00655.x
摘要:Moche J, Glassman S, Modi D, Grayson W. Segmental lichen aureus: a report of two cases treated with methylprednisolone aceponate. Australas J Dermatol. 2011 May;52(2):e15–8. doi: 10.1111/j.1440-0960.2010.00655.x.
参考文献:10.1007/s002280050193
摘要:Letawe C, Piérard-Franchimont C, Piérard GE. Squamometry in rating the efficacy of topical corticosteroids in atopic dermatitis. European Journal of Clinical Pharmacology. 1996 Dec 12;51(3-4):253–7. doi: 10.1007/s002280050193.
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