6α-甲基泼尼松龙17,21-原丙酸乙酯置于草酸,三乙胺体系中,用 甲醇,二氯甲烷 作为反应溶剂,化学反应 3.17H,反应生成 甲基泼尼松龙乙丙酸酯
参考文献:Studies On Topical Antiinflammatory Corticosteroids. I. Syntheses And Vasoconstrictive Activities Of 11.Beta.,17.Alpha.,21-Trihydroxy-6.Alpha.-Methyl-1,4-Pregnadiene-3,20-Dione 17-Ester And 17,21-Diester Derivatives.
标题:Studies On Topical Antiinflammatory Corticosteroids. I. Syntheses And Vasoconstrictive Activities Of 11.Beta.,17.Alpha.,21-Trihydroxy-6.Alpha.-Methyl-1,4-Pregnadiene-3,20-Dione 17-Ester And 17,21-Diester Derivatives.
摘要:合成了11β,17α,21-三羟基-6α-甲基-1,4-孕甾二烯-3,20-二酮(6α-甲基泼尼松龙,1)的七个17-酯和三十八个17,21-二酯化合物(3和4).对三十八个选定的化合物进行了人体血管收缩活性测试.除了4G1和4G2以外,它们的活性都比母体化合物(1)更强.特别是十个化合物(3B-G,4B9,10,4C2,3和4C6)的活性等于或超过9α-氟-11β,21-二羟基-16β-甲基-17α-戊酸酯-1,4-孕甾二烯-3,20-二酮(倍他米松17-戊酸酯,Bv).21-甲氧乙酸酯化合物(4B9,4C6和4D5)的活性很强.讨论了结构-活性关系.
DOI:10.1248/cpb.33.1889