CAS: 1195765-45-7; N-(3-(5-(2-Aminopyrimidin-4-yl)-2-(Tert-Butyl)Thiazol-4-yl)-2-Fluorophenyl)-2,6-Difluorobenzenesulfonamide

该化合物是一种小分子抑制剂,主要用于治疗某些类型的癌症,特别是使用BRAF V600E突变的黑素瘤,它有选择性地抑制BRAF蛋白,这是MAPK/ERK信号路径的一部分,从而干扰了癌症细胞的扩散.该物质的特点在于其分子配方,包括碳,氢,氮和氧原子,并且具有特定的分子重量.Dabrafenib一般是口服的,以其相对较高的生物利用率而著称.它的药用植物基因学表明一种中度半衰期,允许每天服用一两次剂量.常见副作用可能包括发烧,疲劳和皮肤反应,反映其对癌症细胞和正常细胞的影响.此外,它经常与其他疗法(如trametinib)结合使用,以提高其功效.与许多有针对性的疗法一样,抗药性突变对保持治疗效果至关重要.

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CAS号1195768-23-0 N-(3-(2-(叔丁基)-5... | CAS号1195768-18-3 2-氟-3-胺基苯甲醚 | CAS号1195768-19-4 达拉菲尼中间体3 | CAS号1042055-86-6 methyl 3-(tert-... | CAS号206551-41-9 3-溴-2-氟苯甲酸甲酯 | CAS号161957-56-8 3-溴-2-氟苯甲酸 | CAS号60230-36-6 2,6-二氟苯磺酰氯 | CAS号1195768-06-9 达帕菲尼甲磺酸盐

合成工艺路线路线简述

  • 合成目标产物 Dabrafenib 主要起始原料 N-{3-[5-(2-Chloro-4-Pyrimidinyl)-2-(1,1-Diethylethyl)-1,3-Thiazol-4-Yl]-2-Fluoraphenyl}-2,6-Difluorobenzenesulfonamide
  • (文献来源)合成步骤主要原料 N-{3-[5-(2-Chloro-4-Pyrimidinyl)-2-(1,1-Diethylethyl)-1,3-Thiazol-4-Yl]-2-Fluoraphenyl}-2,6-Difluorobenzenesulfonamide
达帕菲尼中间体置于ammonium Hydroxide,N-氯代丁二酰亚胺,双氧水,甲基三氧化铼(Vii),Lithium Hexamethyldisilazane体系中,用 四氢呋喃,二氯甲烷,N,N-二甲基乙酰胺,水,乙腈 用作溶剂,化学反应 37.42H,反应生成达帕菲尼
参考文献:通过焓控制的亲核官能化对嘧啶进行 C2 选择性,官能团发散胺化
标题:通过焓控制的亲核官能化对嘧啶进行 C2 选择性,官能团发散胺化
摘要:杂芳胺的合成因其在小分子发现中的重要性而一直是有机化学中的一个重要课题.特别是,2-氨基嘧啶代表了一种在生物活性分子中普遍存在的高度特权结构基序,但通过直接功能化引入嘧啶 C2-N 键的一般策略是难以捉摸的.在这里,我们描述了一种用于位点选择性 C-H 官能化的合成平台,该平台提供嘧啶基亚胺盐中间体,然后可以原位转化为各种胺产物.基于机制的试剂设计允许嘧啶的 C2 选择性胺化,开辟了位点选择性杂芳基 C-H 官能化的新范围.
Doi:10.1021/jacs.1C13373

专利信息


专利号:US-11612610-B2
优先权日:2018-12-14
标题:Mito-magnolol compounds and methods of synthesis and use thereof
发明人:KALYANARAMAN BALARAMAN; ZIELONKA JACEK MICHAL; CHENG GANG; HARDY MICAEL JOËL; OUARI OLIVIER
权利人:MEDICAL COLLEGE WISCONSIN INC; AIX MARSEILLE UNIV; MEDICAL COLLEGE OF WISCONSIN INC
摘要:The present invention provides mito-magnolol compounds, pharmaceutical compositions thereof, and methods of using the mito-magnolol compounds in the treatment of cancer, especially anti-cancer therapy or kinase resistant cancers.

专利号:US-2022118094-A1
优先权日:2019-02-21
标题:Synthesis of biomimetic cell wall structure
发明人:WANG YONG; SHI PENG
权利人:PENN STATE RES FOUND
摘要:The present invention relates generally to methods of generating a biomimetic cell wall (BCW) on a target surface, compositions comprising the BCW, and methods of use of the compositions, including biomedical applications of the BCW coated compositions.

专利号:US-2025289827-A1
优先权日:2022-12-02
标 题:Morphic forms of a mutant braf degrader and methods of manufacture thereof
发明人:YU ROBERT T; HE MINSHENG; SCHNADERBECK MATTHEW J; KREGER BRIDGET; POLLOCK ROY MACFARLANE; JIANG SIYI; LI MEIQI; CHEN BOLU; LU JIANNAN
权利人:C4 THERAPEUTICS INC
摘要:Advantageous isolated morphic forms of (3R)-3-[6-[2-cyano-3-[[ethyl(methyl)sulfamoyl]amino]-6-fluorophenoxy]-4-oxoquinazolin-3-yl]-8-[2-[1-[3-(2,4-dioxo-1,3-diazinan-1-yl)-5-fluoro-1-methylindazol-6-yl]-4-hydroxypiperidin-4-yl]acetyl]-1-oxa-8-azaspiro[4.5]decane (Compound 1), which is a mutant BRAF degrader, and methods to prepare Compound 1 morphic forms for therapeutic applications are provided in the invention. The invention also provides improved methods for the synthesis of Compound 1, new pharmaceutical compositions comprising Compound 1, and new uses of Compound 1.

专利号:US-2025313551-A1
优先权日:2022-12-15
标题 :Process for the preparation of a quinazolinone derivative
发明人:DOTT PASCAL JEAN CLAUDE; FANTASIA SERENA MARIA; GUILLEMOT-PLASS MAUD; KALDRE DAINIS; LARI GIACOMO MARCO; MODOLO-CHELLAT ISABELLE GEORGETTE HUGUETTE; SEDELMEIER JOERG MATHIAS; TROKOWSKI SEBASTIAN
权利人:HOFFMANN LA ROCHE
摘要:The present invention relates to a new process for the preparation of (3R)—N-[2-cyano-4-fluoro-3-(3-methyl-4-oxo-quinazolin-6-yl)oxy-phenyl]-3-fluoro-pyrrolidine-1-sulfonamide, as well as to a novel intermediate useful for the synthesis of said compound at large scale.

专利号:US-9994550-B2
优先权日:2014-01-07
标题 :Heterocyclic modulators of lipid synthesis for use against cancer and viral infections
发明人:WAGMAN ALLAN S; JOHNSON RUSSELL J; ZAHARIA CRISTIANA A; CAI HAIYING; HU LILY W; DUKE GREG; OHOL-GUPTA YAMINI; HEUER TIMOTHY; O'FARRELL MARIE
权利人:3 V BIOSCIENCES INC
摘要:Heterocyclic modulators of lipid synthesis are provided as well as pharmaceutically acceptable salts thereof; pharmaceutical compositions comprising such compounds; and methods of treating conditions characterized by dysregulation of a fatty acid synthase pathway by the administration of such compounds.

专利号:US-2018140724-A1
优先权日:2015-05-27
标 题:Tumor Deliverable Iron and Protein Synthesis Inhibitors as a New Class of Drugs for the Diagnosis and Treatment of Cancer
发明人:DENG CHANGCHUN; LIPSTEIN MARK; O'CONNOR OWEN A
权利人:DENG CHANGCHUN; LIPSTEIN MARK; OCONNOR OWEN A; UNIV COLUMBIA
摘要:Tumor deliverable iron (TDI) drugs and pharmaceutical compositions and kits comprising them are provided and methods for delivering iron to tumors specifically, either intracellularly or extracellularly. As a result, TDI drugs are useful as a sensitizer for radiation therapy, radio-diagnosis, and chemotherapy, and are of interest. In other embodiments, tumor deliverable protein synthesis inhibitors (TDPSI) are provided and can be delivered to tumors, but not normal cells. These TDPSI drugs and pharmaceutical compositions and kits comprising them are useful for their treatment of cancer, either alone or in combination with other active anti-cancer drugs.
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达拉芬尼游离碱
n-(3-(5-(2-amino-4-pyrimidinyl)-2-(tert-butyl)-4-thiazolyl)-2-fluorophenyl)-2,6-difluorobenzenesulfonamide
产品图片其他备注:5KG;1KG纯度99% HPLC
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主要参考文献


1: Banzi M, De Blasio S, Lallas A, Longo C, Moscarella E, Alfano R, Argenziano G. Dabrafenib: a new opportunity for the treatment of BRAF V600-positive melanoma. Onco Targets Ther. 2016 May 6;9:2725-33. doi: 10.2147/OTT.S75104. eCollection 2016. Review.
2: Spain L, Julve M, Larkin J. Combination dabrafenib and trametinib in the management of advanced melanoma with BRAFV600 mutations. Expert Opin Pharmacother. 2016;17(7):1031-8. doi: 10.1517/14656566.2016.1168805. Epub 2016 Apr 12. Review. doi: 10.1517/14656566.2015.1085509. Epub 2015 Sep 2. Review. Review. doi: 10.1586/14737140.2015.1014343. Review. doi: 10.1586/17512433.2015.974556. Epub 2014 Dec 4. Review. Review.
8: Luke JJ, Ott PA. New developments in the treatment of metastatic melanoma - role of dabrafenib-trametinib combination therapy. Drug Healthc Patient Saf. 2014 Jun 24;6:77-88. doi: 10.2147/DHPS.S39568. eCollection 2014. Review.

合成参考文献


参考文献:10.2165/11591380-000000000-00000
摘要:Natarajan N, Telang S, Miller D, Chesney J. Novel immunotherapeutic agents and small molecule antagonists of signalling kinases for the treatment of metastatic melanoma. Drugs. 2011 Jul 09;71(10):1233–50. doi: 10.2165/11591380-000000000-00000.
参考文献:10.1186/1479-5876-11-38
摘要:Daponte A, Signoriello S, Maiorino L, Massidda B, Simeone E, Grimaldi AM, Caracò C, Palmieri G, Cossu A, Botti G, Petrillo A, Lastoria S, Cavalcanti E, Aprea P, Mozzillo N, Gallo C, Comella G, Ascierto PA; Southern Italy Cooperative Oncology Group (SICOG). Phase III randomized study of fotemustine and dacarbazine versus dacarbazine with or without interferon-α in advanced malignant melanoma. J Transl Med. 2013 Feb 13;11():38.
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