CAS: 144481-98-1; ((S)-2,2-Dimethyl-1,3-Dioxolan-4-yl)Methyl 3-(4-((S)-2-Hydroxy-3-((2-(Morpholine-4-Carboxamido)Ethyl)Amino)Propoxy)Phenyl)Propanoate Hydrochloride

该化合物是一种选择性的乙-1肾上腺对抗物,主要用于临床环境,用于快速和短期的临床活动,适合管理急性心电动和高血压,是一种合成化合物,其特点是能够有效地降低心率和心肌炎氧需求,但不会严重影响外侧血管抗药性.该物质一般通过静脉注射施用,可以准确控制剂量和即时治疗效果.其药用动能特征包括快速分配阶段和短期半衰期,这需要持续注入以持续效果.盐酸地球一般具有良好的循环作用,其副作用可能包括润滑和胸腔.与其他乙型阻塞员一样,在有前呼吸系统或心脏阻塞的病人中,应谨慎行事.该化合物的化学结构具有独特的安排,有助于其选择性和有效性,使其成为急性心血管管理的宝贵工具.

英文名称((S)-2,2-Dimethyl-1,3-Dioxolan-4-yl)Methyl 3-(4-((S)-2-Hydroxy-3-((2-(Morpholine-4-Carboxamido)Ethyl)Amino)Propoxy)Phenyl)Propanoate Hydrochloride
中文名称[(4S)-2,2-二甲基-1,3-二氧戊环-4-基]甲基 3-[4-[(2S)-2-羟基-3-[2-(吗啉-4-甲酰氨基)乙基氨基]丙氧基]苯基]丙酸酯盐酸盐
IUPAC名称((S)-2,2-dimethyl-1,3-dioxolan-4-yl)methyl 3-(4-((S)-2-hydroxy-3-((2-(morpholine-4-carboxamido)ethyl)amino)propoxy)phenyl)propanoate hydrochloride
其它别名[(4S)-2,2-Dimethyl-1,3-dioxolan-4-yl]methyl 3-[4-[(2S)-2-hydroxy-3-[2-(morpholine-4-carbonylamino)ethylamino]propoxy]phenyl]propanoate hydr°Chloride
CAS编号144481-98-1
MFCD编号:MFCD01937430
EINECS号:833-743-1
FDA UNII编号:G8HQ634Y17
分子式:C25H40ClN3O8
分子量:546.06
产品CID: 678266
同类组份化合物CAS133242-30-5 (free base)144481-98-1 (HCl)
产品分类原料药 → 循环系统用药 → β→肾上腺素受体阻断药

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产品信息参考;;
InChIKey: DLPGJHSONYLBKP-IKGOIYPNSA-N
DLPGJHSONYLBKP-WRNKUMIYNA-N…
计算化学: 氢键受体数9.0氢键供体数4.0可旋转键数14.0

物理性质

熔点125.4°
沸点122-127°C
闪点393.8 °C
密度1.201g/ cm3
PSA:127.82
LogP:2.3776
蒸汽压3.24E-22 mmHg at 25 °C
溶解性DMSO (Slightly), Ethanol (Slightly, Sonicated)
外观形态白色至类白色固体
储存条件冰箱
产品应用该化合物用于治疗厌食期间的心痛.

欧盟法规

C&L通报

上下游产品

3-(4-hydroxyphenyl)propionic acid [(4S)-2,2-dimethyl-1,3-dioxolan-4-yl]methyl ester 2-(morpholine-4-carboxamido)ethanamino hydr°Chloride -2S-hydroxypropoxy>phenyl>propionate2,2-dimethyl-1,3-dioxolan-4S-ylmethyl 3-4-3-2-(morpholin°Carbonylamino)ethylamino-2S-hydroxypropoxyphenylpropionate N-(2-aminoethyl)-4-morpholine carboxamide oxalic acid

合成工艺路线路线简述

合成目标产物 Landiolol Hydrochloride 主要起始原料 Landiolol
(文献来源)合成步骤主要原料 Landiolol

兰地洛尔置于氯化铵体系中,用80.1 %的收率获得[(4S)-2,2-二甲基-1,3-二氧戊环-4-基]甲基 3-[4-[(2S)-2-羟基-3-[2-(吗啉-4-甲酰氨基)乙基氨基]丙氧基]苯基]丙酸酯盐酸盐
参考文献:一种盐酸兰地洛尔及其中间体的制备方法
标题:一种盐酸兰地洛尔及其中间体的制备方法
摘要:本发明公开了一种盐酸兰地洛尔及其中间体的制备方法.本发明公开了兰地洛尔i的制备方法,其包括以下步骤:有机溶剂中,将化合物2和sm4进行亲核取代反应,得到兰地洛尔i即可,所述的有机溶剂为四氢呋喃与二氧六环和异丙醇中的一种或两种形成的混合溶剂.本发明的制备工艺操作简单,副产物少,反应收率高,制得的产品纯度高,适合工业化生产.#imgabs0#

海关参考信息

2902600000-乙苯
2905122000-异丙醇
2905310000-1,2-乙二醇
2905320000-1,2-丙二醇
💡 提示：海关信息按照顺序优先匹配，如需确认的海关信息，请参考相关资料。
详情请参考：📖 海关编码查询和海关进出口税则

专利信息

专利号:EP-2687521-B1
优先权日:2012-07-20
标题 :'Process for the enantioselective synthesis of landiolol'
发明人：GARAVAGLIA FABIO; ROLETTO JACOPO; PAISSONI PAOLO
权利人:PROCOS SPA

专利号:EP-2687521-A1
优先权日:2012-07-20
标题:'Process for the enantioselective synthesis of landiolol'

专利号:CN-118754867-A
优先权日:2024-09-05
标题:Synthesis method of landiolol hydrochloride

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1: Wada Y, Aiba T, Tsujita Y, Itoh H, Wada M, Nakajima I, Ishibashi K, Okamura H, Miyamoto K, Noda T, Sugano Y, Kanzaki H, Anzai T, Kusano K, Yasuda S, Horie M, Ogawa H. Practical applicability of landiolol, an ultra-short-acting β1-selective blocker, for rapid atrial and ventricular tachyarrhythmias with left ventricular dysfunction. J Arrhythm. 2016 Apr;32(2):82-8. doi: 10.1016/j.joa.2015.09.002. Epub 2015 Nov 2.
2: Takata J, Haruyama N, Arashi T, Mae T. Alteration of fatal
1:1 conducted atrial flutter to less conducted ratio by landiolol infusion. J Anesth. 2016 Apr 16. [Epub ahead of print] doi: 10.1253/circj.CJ-15-0962. Epub 2016 Mar 28. Japanese. doi: 10.1053/j.jvca.2015.09.007. Epub 2015 Sep 25. doi: 10.1007/s00540-015-2119-4. Epub 2015 Dec 23. doi: 10.1016/j.joa.2015.02.003. Epub 2015 Apr 4.

合成参考文献

参考文献:10.1007/bf03013554
摘要:Takahashi S, Fujii Y, Inomata S, Miyabe M, Toyooka H. Landiolol decreases a dysrhythmogenic dose of epinephrine in dogs during halothane anesthesia. Journal canadien d'anesthésie. 1999 Jun;46(6):599–604. doi: 10.1007/bf03013554.
参考文献:10.1007/s00540-014-1839-1
摘要:Shirasawa Y, Ishida K, Matsumoto M. Myotonic dystrophy diagnosed after cesarean section. Journal of Anesthesia. 2014 May 15;28(6):952. doi: 10.1007/s00540-014-1839-1.
参考文献:10.1007/s12928-015-0353-1
摘要:Asami M, Aoki J, Serruys PW, Abizaid A, Saito S, Onuma Y, Kimura T, Simonton CA, Tanabe K. Feasibility of 320-row multi-detector computed tomography angiography to assess bioabsorbable everolimus-eluting vascular scaffolds. Cardiovascular Intervention and Therapeutics. 2015 Oct 07;31(2):96–100. doi: 10.1007/s12928-015-0353-1.
参考文献:10.1007/s10554-015-0788-6
摘要:Tomizawa N, Inoh S, Nojo T, Nakamura S. The association of hemoglobin A1c and high risk plaque and plaque extent assessed by coronary computed tomography angiography. The International Journal of Cardiovascular Imaging. 2015 Oct 13;32(3):493–500. doi: 10.1007/s10554-015-0788-6.
参考文献:10.2165/00126839-199901040-00002
摘要:Coleman SG, Dalton J. Antiarrhythmic agents. Summary and table. Drugs R D. 1999 Apr;1(4):291–5. doi: 10.2165/00126839-199901040-00002.

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