对溴溴苄置于potassium Tert-Butylate,Potassium Iodide体系中,用 N,N-二甲基甲酰胺,丙酮 用作溶剂,化学反应 2.5H,反应生成来曲唑杂质9
参考文献:Design,Synthesis,And In-Silico Study Of New Letrozole Derivatives As Prospective Anticancer And Antioxidant Agents
标题:Design,Synthesis,And In-Silico Study Of New Letrozole Derivatives As Prospective Anticancer And Antioxidant Agents
摘要:摘要 以来曲唑类似物 7 为起点,通过铃木交叉偶联反应合成了一系列带有额外芳基的乳腺抗激素药物来曲唑的新衍生物(化合物 8-20).将酮 9 与各种醛类在碱中进行处理,可得到查尔酮类似物 21-27.通过红外光谱,1H 光谱,13C 光谱和 2D NMR 光谱进行了结构鉴定.化合物 13,21-23,25 和 26 因其对 Mcf-7 和 Wrl-68 细胞系的抗癌活性而被选中.发现化合物 13 和 22 是最有效的抗癌剂,其 Ic50 值分别为 34.75 和 58.79(μg Ml-1)(si = 3.3 和 2.6).化合物 13 和 22 的分子对接研究显示,它们分别与受体 3Eqm 的 Arg115,Met374 和 Met364 氨基酸残基形成氢键.因此,化合物 13 和 22 具有很强的细胞毒活性,可被视为有前途的抗癌剂.
Doi:10.1515/znb-2022-0151