2-羟基-5-硝基吡啶置于n-溴代丁二酰亚胺(Nbs)体系中,用 水 用作溶剂,化学反应 3.0H,以90%的收率获得3-溴-5-硝基-2-羟基吡啶
参考文献:作为有效的非核苷hbv抑制剂的新型2-吡啶酮衍生物的设计,合成和初步生物学评估.
标题:作为有效的非核苷hbv抑制剂的新型2-吡啶酮衍生物的设计,合成和初步生物学评估.
摘要:在继续努力发现具有新颖结构的有效非核苷乙型肝炎病毒(hbv)抑制剂的过程中,我们采用了生物立体异构和基于混合药效团的策略来探索生物活性化合物的化学多样性空间.使用细胞计数试剂盒8(cck-8),酶联免疫吸附测定(elisa)和实时pcr分别测定细胞毒性,抗hbv抗原分泌活性和抗hbv Dna复制活性.一些新化合物能够在低微摩尔范围内抑制hbv Dna活性的复制.尤其是,化合物8U对hbv Dna复制表现出最有效的活性,Ic50值为3.4μm.研究了这些新化合物的初步构效关系(sar),
Doi:10.1016/j.Ejmech.2017.04.048