水杨醛置于氢气体系中,用 乙醇 用作溶剂,化学反应 6.0H,以91%的收率获得5-氨基苯并呋喃甲酸乙酯
参考文献:设计,合成,生物学评估取代的苯并呋喃作为结核分枝杆菌的dna Gyraseb抑制剂
标题:设计,合成,生物学评估取代的苯并呋喃作为结核分枝杆菌的dna Gyraseb抑制剂
摘要:结核分枝杆菌(mtb)的dna促旋酶是ii型拓扑异构酶,是开发新型疗法的公认且有效的靶标.通过适应中等通量筛选方法,我们提出了分枝杆菌dna Gyraseb抑制剂的5-(哌嗪-1-基)苯并呋喃-2-羧酸乙酯乙酯系列的发现和优化,选自birla技术和科学研究院(bits)数据库化学约3000个分子的文库.对这些化合物的生物活性进行了测试;化合物22成为对耻垢分枝杆菌的活性最高的有效铅,Ic 50为3.2+/-0.15μmdna Gyraseb酶和0.81+/-0.24μm的mtb超螺旋活性.随后,使用差示扫描荧光法进一步表征最具活性的化合物与dna促旋酶b酶的结合及其热稳定性.
Doi:10.1016/j.Bmc.2014.06.041