CAS: 1050500-29-2; N-(4-((3-Chloro-4-((3-Fluorobenzyl)Oxy)Phenyl)Amino)Quinazolin-6-yl)Acrylamide 4-Methylbenzenesulfonate
该化合物是小分子的强聚苯乙烯脂酶抑制剂(TKI),有选择地针对上皮生长因子受体(EGFR)突变,包括T790M.等活性和抗性形式.主要调查了它用EGFR驱动的突变治疗非小细胞肺癌(NSCLC)的潜力.Tylate盐形式增加了溶解性和生物利用率,改善了药用植物动力特性.Allitinib 突变表明它有很强的抑制性活动,抑制了EGFR磷化,导致抑制了肿瘤细胞扩散并诱发了poptosisco.它具有双重目标能力,能够对付野生型和变异种EGFRFR变异体,因此它成为在定向癌症疗法中克服抗药机制的有希望的候选者.先期研究表明,它具有有利的功效和可控毒性特征.
- 英文名称N-(4-((3-Chloro-4-((3-Fluorobenzyl)Oxy)Phenyl)Amino)Quinazolin-6-yl)Acrylamide 4-Methylbenzenesulfonate
- 中文名称艾力替尼
- IUPAC名称N-(4-((3-chloro-4-((3-fluorobenzyl)oxy)phenyl)amino)quinazolin-6-yl)acrylamide 4-methylbenzenesulfonate
- 其它别名Ast-6; N-[4-[[3-Chloro-4-[(3-Fluorophenyl)Methoxy]Phenyl]Amino]-6-Quinazolinyl]-2-Propenamide 4-Methylbenzenesulfonate
- CAS编号1050500-29-2
- MFCD编号:MFCD17215204
- 分子式:C31H26ClFN4O5S
- 分子量:621.09
- 产品CID: 91174
- 同类组份化合物CAS897383-62-9 (free base)1050500-29-2 (tosylate)1050500-25-8 (HCl)1050500-27-0 (phosphate)1050500-30-5 (mesylate)1050500-33-8 (oxalate)1050500-34-9 (acetate)1050500-46-3 (HBr)
- 产品分类生物化工 → 抑制剂 → 蛋白酪氨酸激酶
物理性质
- PSA:142.38
- LogP:8.9144
- 溶解性Soluble In DMSO
- 外观形态淡黄色至黄色粉末
- 储存条件储存在 -20°C
- 产品应用该化合物是一种针对EGFR/ERBB1,ERBB2(HER2)和ER BB4的不可逆转,小分子性强脉冲血酶抑制剂,针对EGBFR抑制器,特别是那些窝藏T790M/L858R EGFFR突变器的肿瘤,作为治疗恶性固态肿瘤(包括卵巢癌,乳腺癌和非小细胞肺癌)的口服抗脉冲剂,研制成3 000多倍的口腔抗脉搏剂;对ERBIBB家族的直系细胞抑制器(例如PDGFRS,KDR,C-MET)的高度选择,并显示ERBEB2-超常表达肿瘤模型具有显著效果,有利于长期口服安全且可耐性.
上下游产品
CAS号897383-62-9 N-[4-[[3-氯-4-[(... | CAS号104-15-4 对甲苯磺酸 | CAS号19815-16-8 4-氯-6-硝基喹唑啉 | CAS号202197-26-0 3-氯-4-(3-氟苄氧基)苯胺 | CAS号851653-35-5 [3-chloro-4-(3-...合成工艺路线路线简述
3-氯-4-(3-氟苄氧基)苯胺置于铁粉,溶剂黄146,三乙胺体系中,用 四氢呋喃,甲醇,水,异丙醇 用作溶剂,化学反应 8.5H,反应生成N-[4-[[3-氯-4-[(3-氟苯基)甲氧基]苯基]氨基]-6-喹唑啉基]-2-丙烯酰胺对甲苯磺酸盐
参考文献:The Polymorph Forms Of 4-Anilinoquinazoline Derivatives,The Preparation Methods And Uses Thereof
标题:The Polymorph Forms Of 4-Anilinoquinazoline Derivatives,The Preparation Methods And Uses Thereof
摘要:本发明涉及n-{4-[3-氯-4-(3-氟苯甲氧基)苯基氨基]-喹唑啉-6-基}-丙烯酰胺对甲苯磺酸盐的多态形式,具有描述中所述的特征x射线粉末衍射数据,其制备方法,包括相同的药物组合物以及其用途.
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主要参考文献
1: Lin L, Xie C, Gao Z, Chen X, Zhong D. Metabolism and pharmacokinetics of allitinib in cancer patients: the roles of cytochrome P450s and epoxide hydrolase in its biotransformation. Drug Metab Dispos. 2014 May;42(5):872-84. doi: 10.1124/dmd.113.056341. Epub 2014 Mar 5. 39(3):253-63. doi: 10.1007/s13402-016-0270-z. Epub 2016 Feb 26.
86:49-55. doi: 10.1016/j.jpba.2013.07.003. Epub 2013 Jul 19. 8(32):53288-53301. doi: 10.18632/oncotarget.18395.
5: da Silva-Oliveira RJ, Gomes INF, da Silva LS, Lengert AVH, Laus AC, Melendez ME, Munari CC, Cury FP, Longato GB, Reis RM. Efficacy of Combined Use of Everolimus and Second-Generation Pan-EGRF Inhibitors in KRAS Mutant Non- Small Cell Lung Cancer Cell Lines. Int J Mol Sci. 2022 Jul 14;23(14):7774. doi: 10.3390/ijms23147774.
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