CAS: 125995-13-3; (4R,6R)-Tert-Butyl-6-(2-Aminoethyl)-2,2-Dimethyl-1,3-Dioxane-4-Acetate

该化合物是一种化学化合物,其特点是独特的结构特征,包括二氧烷环和乙酸酯功能组;四丁基组的存在有助于其水分恐惧特性,而氨基乙基侧链则具有氢结合和反应潜力;该化合物通常用于有机合成,可作为生产药物或其他生物活性分子的中间体;其立体化学学(4R,6R)配置表明,它提出了能够影响其生物活动和其他分子相互作用的具体空间安排;该化合物的溶性,稳定性和再活性可因诸如pH和温度等环境条件而变化;与许多有机化合物一样,在处理时应采取安全防范措施,因为它可能具有毒性或其他危险特性.

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相似化合物

1105067-89-7 947586-93-8 125995-13-3

欧盟法规

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上下游产品

Tert-Butyl-2-(6-(2-Azidoethyl)-2,2-Dimethyl-1,3-Dioxan-4-yl)Acetate 682356-88-3
Tert-Butyl 2-((4R,6R)-6-(2-Hydroxyethyl)-2,2-Dimethyl-1,3-Dioxan-4-yl)Acetate 1173184-84-3
Tert-Butyl [(4R,6R)-2,2-Dimethyl-6-(2-Nitroethyl)-1,3-Dioxan-4-Yl]Acetate 619261-21-1
Methyl 2-[(4R,6R)-6-(2-Azidoethyl)-2,2-Dimethyl-1,3-Dioxan-4-Yl]Acetate 682356-86-1
(4R-Cis)-6-氰甲基-2,2-二甲基-1,3-二氧六环-4-乙酸叔丁酯 2-((4R, 6R)-6-Cyanomethyl-2,2-Dimethyl-1,3-Dioxan-4-yl)Acetic Acid Tert-Butyl Ester 125971-94-0
2-[(4R,6R)-6-(2-Azidoethyl)-2,2-Dimethyl-1,3-Dioxan-4-Yl]Acetic Acid 682356-87-2
(4R-Cis)-6-羟甲基-2,2-二甲基-1,3-二氧六环-4-乙酸叔丁酯 1,1-Dimethylethyl (4R-Cis)-6-Hydroxymethyl-2,2-Dimethyl-1,3-Dioxane-4-Acetate 124655-09-0
(4R-Cis)-6-醛基-2,2-二甲基-1,3-二氧己环-4-乙酸叔丁酯 Tert-Butyl 2-[(4R,6S)-6-Formyl-2,2-Dimethyl-1,3-Dioxan-4-Yl]Acetate 124752-23-4 (4R-Cis)-6-Chloromethyl-2,2-Dimethyl-1,3-Dioxane-4-Acetic Acid Tert-Butyl Ester 154026-94-5 Tert-Butyl [(4R,6S)-6-(1-Hydroxy-2-Nitroethyl)-2,2-Dimethyl-1,3-Dioxan-4-Yl]Acetate 619261-19-7

合成工艺路线路线简述

    Methyl (3R)-3-Hydroxyhex-5-Enoate置于sodium Tetrahydroborate,正丁基锂,Sodium Azide,Palladium On Activated Charcoal,二乙基甲氧基硼烷,氢气,Sodium,对甲苯磺酸,臭氧,三乙胺,二异丙胺体系中,用 四氢呋喃,甲醇,二氯甲烷,N,N-二甲基甲酰胺 用作溶剂,化学反应 8.17H,反应生成6-氨乙基-2,2-二甲基-1,3-二氧六环-4-乙酸叔丁酯
    参考文献:一种立普妥合成中间体的制备方法
    标题:一种立普妥合成中间体的制备方法
    摘要:本发明公开制备立普妥侧链片段ats-9化合物的全新方法,解决以往合成采用雷尼镍等剧毒试剂.以本发明以环氧氯丙烷为起始原料,在格氏试剂作用下开环得到第一个手性羟基,随后进行氰基取代,取代后的氰基水解成酯,同系化反应延伸碳链,在二乙基甲氧基硼烷与硼氢化钠还原得第二个手性羟基,随后将双羟基进行保护,最后在staudinger反应下得到ats-9.

    海关参考信息

    专利信息


    专利号:WO-2016122325-A1
    优先权日:2015-01-30
    标 题:Methods for providing intermediates in the synthesis of atorvastatin.
    发明人:DÖMLING ALEXANDER STEPHAN SIEGFRIED
    权利人:UNIV GRONINGEN
    摘要:The invention relates to the field of medicinal chemistry, In particular, it relates to methods for providing intermediates in the synthesis of Atorvastatin, a competitive inhibitor of HMG-Co A reductase. Provided is a process for providing a compound having a Formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt, ester, amide or stereoisomer thereof, comprising reacting in a 4 component Ugi-reaction in a single reaction mixture the compounds of formula A, formula B, formula C and formula D.

    专利号:US-2009081801-A1
    优先权日:2007-08-15
    标题:Process for synthesis of pyrrole derivative, an intermediate for atorvastatin
    发明人:KANSAL VINOD KUMAR; CHAURASIA BRIJNATH P; PATEL HITESH K; RAO V GOVARDHAN; DAUND VAIBHAV S
    权利人:KANSAL VINOD KUMAR; CHAURASIA BRIJNATH P; PATEL HITESH K; RAO V GOVARDHAN; DAUND VAIBHAV S
    摘要:The present invention also relates to a novel impurity, (6-{2-[2-(6-{2-[2-(4-fluorophenyl)-5-isopropyl-3-phenyl-4-phenylcarbamoyl-pyrrol-1-yl]-ethyl}-2,2-dimethyl-[1,3]-dioxan-4-yl)-acetylamino]-ethyl}-2,2-dimethyl-[1,3]-dioxan-4-yl)-acetic acid tert-butyl ester, the compound of formula IV, having the following structure: n n n n n n n n n n The present invention also provides methods of preparing the compound of formula IV as well as methods of using the compound of formula IV as a reference marker and a reference standard. n The present invention also provides an improved process for preparing (4R,cis)-6-[2-[3-phenyl-4-(phenyl-carbamoyl)-2-(4-fluorophenyl)-5-(1-methyl-ethyl)-pyrrole-1-yl]-2,2-dimethyl-[1,3]dioxane-4-yl-acetic acid-tertiary butyl ester, the compound of formula I, said process comprising the step of condensing 4-fluoro-α-[2-methyl-1-oxopropyl]-γ-oxo-N,β-diphenylbenzene butanamide, the compound of formula III, with (4R,Cis)-1,1-dimethylethyl-6-(2-aminoethyl)-2,2-dimethyl-1,3-dioxane-4-acetate, the compound of formula II, in the presence of a catalytic amount of an acid in the presence of a solvent system, preferably a binary solvent system, to obtain the desired compound (4R,cis)-6-[2-[3-phenyl-4-(phenyl-carbamoyl)-2-(4-fluorophenyl)-5-(1-methyl-ethyl)-pyrrole-1-yl]-2,2-dimethyl-[1,3]dioxane-4-yl-acetic acid-tertiary butyl ester.

    专利号:US-7232915-B2
    优先权日:1997-12-19
    标题:Process for the synthesis of 1,3-diols
    发明人:BOSCH ROBERT LEE; MCCABE RICHARD JOSEPH; NANNINGA THOMAS NORMAN; STAHL ROBERT JOSEPH
    权利人:WARNER LAMBERT CO
    摘要:An improved process for the preparation of cis-1,3-diols is described where a beta hydroxy ketone is treated with a trialkylborane or dialkylalkoxyborane or a mixture of a trialkylborane and a dialkylalkoxyborane followed by recovery and reuse of the alkylborane species to convert additional beta hydroxy ketone to the cis-1,3-diol.

    专利号:US-5998633-A
    优先权日:1996-07-29
    标 题:Process for the synthesis of protected esters of (S)-3,4-dihydroxybutyric acid
    发明人:JACKS THOMAS E; BUTLER DONALD E
    权利人:WARNER LAMBERT CO
    摘要:The invention is an improved process for the preparation of a compound of formula I wherein R and R 1 are each independently alkyl of from 1 to 3 carbon atoms; and R 2 is alkyl of from 1 to 8 carbon atoms. ##STR1##

    专利号:WO-2007096751-A1
    优先权日:2006-02-21
    标题 :Process for the preparation of atorvastatin calcium
    发明人:PATEL DHIMANT JASUBHAI; KUMAR RAJIV; DWIVEDI SHRI PRAKASH DHAR
    权利人:CADILA HEALTHCARE LTD; PATEL DHIMANT JASUBHAI; KUMAR RAJIV; DWIVEDI SHRI PRAKASH DHAR
    摘要:The present invention relates to process for the preparation of atorvastatin calcium. The process provides the novel approach for the synthesis of an important intermediate atorvastatin protected diol chemically (4R-cis)-6-[-2-[3-phenyl-4-(phenyl- carbamoyl)-2-(4-flourophenyl)-5-(1-methyl-ethyl)-pyrrol-1-yl]-ethyl]-2,2-dimethyl- [1,3]dioxane-4-yl-acetic acid-tertriay butyl ester for atorvastatin calcium i.e. [R- (R*,R*)]-2-(4-fluorophenyl-β,δ-dihydroxy-5-(1-methylethyl)-3-phenyl-4- [(phenylamino) carbonyl]-1H-pyrrole-1-heptanoic acid calcium salt (2:1). The present invention relates the use of amino side chain i.e [6-(2-aminoethyl)-2,2,-dimethyl- [1,3]dioxan-4-yl]-acetic acid tert-butyl ester and stetter compound i.e. 4-(4- FluoroÏ?henyl)-2-isobutryl-4-oxo-N-phenyl butryl amide as an important starting materials for the preparation of atorvastatin protected diol in the high yield and thereby the recovery of amino side chain with an industrially applicable process.

    专利号:US-5155251-A
    优先权日:1991-10-11
    标题:Process for the synthesis of (5R)-1,1-dimethylethyl-6-cyano-5-hydroxy-3-oxo-hexanoate
    发明人:BUTLER DONALD E; LE TUNG V; MILLAR ALAN; NANNINGA THOMAS N
    权利人:WARNER LAMBERT CO
    摘要:An improved process for the preparation of (5R)-1,1-dimethylethyl-6-cyano-5-hydroxy-3-oxo-hexanoate is described where a halo hydroxyester or other activated dihydroxyester is converted in two steps to the desired product.
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