2-氯-6-(三氟甲基)苄胺置于盐酸,Sodium Nitrite,水,碳酸氢钠体系中,用 1,4-二氧六环,水,二氯甲烷 用作溶剂,化学反应 6.0H,以70%的收率获得2-氟-6-(三氟甲基)苯甲醇
参考文献:一种两步法合成elagolix中间体多取代嘧啶衍生物的方法
标题:一种两步法合成elagolix中间体多取代嘧啶衍生物的方法
摘要:本发明公开了一种两步法合成elagolix中间体多取代嘧啶衍生物的方法,包括以下步骤:(1)将如式ii所示的(2‑氟‑6‑(三氟甲基)苯基)甲基胺在酸性条件下,与亚硝酸盐,水反应,得到如式v所示的(2‑氟‑6‑(三氟甲基)苯基)甲醇;(2)将如式v所示的2‑氟‑6‑(三氟甲基)苯基)甲醇与如式vi所示的6‑甲基尿嘧啶经n‑烷基化反应,得到如式i所示的多取代嘧啶衍生物;本发明的优点在于,采用商业化的化学原料作为起始物,设计合成路线,仅需两步反应就可获得目标产物;在该合成路线中所使用的原料均安全可靠,无毒性,保证了生产过程的安全性.