CAS: 171722-92-2; 4-Piperidyl N-(2-Biphenyl)Carbamate

该化合物是一种化学化合物,其特征是双联体结构,由两个联苯环组成,由一个单一联结连接;该化合物具有碳酸混合物,表明在矿山上有一个碳基集团,具体地说,在第四位置有一个管状环;管状环有助于化合物的潜在生物活动,因为管状衍生物往往与各种药理特性有关;双联体组的存在可能增强亲脂性,影响化合物的溶性及生物系统中的易渗透性;此外,该结构配置还表明在药用化学方面的潜在应用,特别是在针对特定生物路径的药品开发方面.

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上下游产品

(1-苄基哌啶-4-基)N-(2-苯基苯基)氨基甲酸酯 1-Benzyl-4-Piperidylbiphenyl-2-Ylcarbamate 171723-80-1

合成工艺路线路线简述

  • 合成目标产物 Piperidin-4-Yl [1,1'-Biphenyl]-2-Ylcarbamate 主要起始原料 1-Benzylpiperidin-4-Yl [1,1'-Biphenyl]-2-Ylcarbamate
  • (文献来源)合成步骤主要原料 1-Benzylpiperidin-4-Yl [1,1'-Biphenyl]-2-Ylcarbamate
(1-苄基哌啶-4-基)N-(2-苯基苯基)氨基甲酸酯置于甲醇,1-氯乙基氯甲酸酯体系中,化学反应生成[1,1'-联苯]-2-基氨基甲酸4-哌啶基酯
参考文献:选择性毒蕈碱拮抗剂.二.联苯基氨基甲酸酯衍生物的合成及其抗毒蕈碱特性.
标题:选择性毒蕈碱拮抗剂.二.联苯基氨基甲酸酯衍生物的合成及其抗毒蕈碱特性.
摘要:合成了一系列新颖的联苯基氨基甲酸酯衍生物,并评估了与m1,M2和m3受体的结合以及抗毒蕈碱活性.受体结合试验表明,联苯-2-基氨基甲酸酯衍生物对m1和m3受体具有高亲和力,对m3受体的选择性高于m2受体,表明联苯-2-基是毒蕈碱中二苯甲基的新型疏水替代物.拮抗剂领域.在这个系列中,奎宁环丁-4-基联苯基-2-基氨基甲酸酯一盐酸盐(8L,Ym-46303)对m1和m3受体的亲和力最高,对m3的选择性高于m2受体.与奥昔布宁相比,Ym-46303在反射性节律性收缩中对膀胱压力的抑制活性约高十倍,对大鼠唾液分泌的膀胱收缩选择性提高约5倍.此外,在体外也观测到选择性拮抗活性.对成年大鼠心动过缓和升压以及小鼠震颤的抗毒蕈碱作用的进一步评估表明,Ym-46303可作为膀胱选择性m3拮抗剂用于尿急性尿失禁的治疗,具有有效的作用和较少的副作用.
Doi:10.1248/cpb.46.1286

海关参考信息

专利信息


专利号:WO-9964032-A1
优先权日:1998-06-08
标题 :Combinatorial synthesis of multibinding libraries
发明人:CHRISTENSEN BURTON G; GRIFFIN JOHN H; JENKINS THOMAS E; JUDICE J KEVIN
权利人:ADVANCED MEDICINE INC; CHRISTENSEN BURTON G; GRIFFIN JOHN H; JENKINS THOMAS E; JUDICE J KEVIN
摘要:Disclosed are methods for synthesizing large collections of diverse multimeric compounds as well as iterative processes for evaluating key molecular constraints imparting multibinding properties to multimeric compounds. Also disclosed are libraries of multimeric compounds which can be evaluated for imparting multibinding properties.

专利号:US-9035061-B2
优先权日:2010-07-13
标题:Process for preparing a biphenyl-2-ylcarbamic acid
发明人:COLSON PIERRE-JEAN
权利人:COLSON PIERRE-JEAN; THERAVANCE BIOPHARMA R & D IP LLC
摘要:The invention provides a process of preparing an intermediate useful in the synthesis of biphenyl-2-ylcarbamic acid 1-(2-{[4-(4-carbamoylpiperidin-1-ylmethyl)benzoyl]methylamino}ethyl)piperidin-4-yl ester, and a process of preparing a crystalline freebase of the ester.

专利号:WO-2022049604-A1
优先权日:2020-09-05
标题 :Process for preparing revefenacin and intermediates therof
发明人:DAS ARIJIT; SINGH MANJINDER; BHOSALE RAJESH; SAWANT ASHWINI; CHAVAN AMIT; SUKTE ANKUSH; TARATE SAGAR; THAKUR NITIN; PATIL RAVINDRA
权利人:CIPLA LTD
摘要:The present invention relates to processes and intermediates for the synthesis of Revefenacin or pharmaceutically acceptable salts thereof.

专利号:EP-1930323-A1
优先权日:2004-03-11
标 题:Biphenyl compounds useful in the synthesis of muscarinic receptor antagonists

专利号:EP-1086065-A1
优先权日:1998-06-08
标题:Combinatorial synthesis of multibinding libraries

专利号:EP-1086065-A4
优先权日:1998-06-08
标 题:COMBINATORY SYNTHESIS OF LIBRARIES OF MULTIBINDING SUBSTANCES
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摘要:Kleemann, A.; Engel, J.; Kutscher, B.; Reichert, D., Pharmaceutical Substances[Online], Thieme: Stuttgart, (2019)
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