CAS: 70458-96-7; 1-Ethyl-6-Fluoro-4-Oxo-7-(Piperazin-1-yl)-1,4-Dihydroquinoline-3-Carboxylic Acid

该化合物是一种合成的氟己酮抗生素,其抗药性广泛,对克伦阴性细菌和一些克伦阳性细菌具有广泛影响,其行动机制包括抑制细菌DNA甘蓝和多氯异构体四,干扰DNA复制和转录;诺氟氧丙烷具有较高的生物利用率和快速吸收能力,使其能有效治疗易受感染的有机体引起的尿道感染,先质炎和肠胃感染;该化合物在生理条件下表现出稳定性,在目标组织中实现有效浓度;其抗药性特征比老的五氯酮更为有利,但谨慎使用的目的是减缓抗药性发育;诺氟氧丙烷通常被配制成片状物或眼科溶液,根据感染的严重程度和肾功能调整剂量.

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上下游产品

CAS号74011-47-5 ethyl 1-ethyl-6... | CAS号110-85-0 哌嗪 | CAS号68077-26-9 7-氯-1-乙基-6-氟-4-... | CAS号7440-44-0 活性炭 | CAS号118476-20-3 1-Ethyl-6-fluor... | CAS号7803-57-8 水合肼 | CAS号103258-03-3 1-ethyl-6-fluor... | CAS号142-63-2 哌嗪(六水) | CAS号110719-50-1 1-ethyl-6-fluor... | CAS号109142-49-6 N-羟基诺氟沙星 | CAS号70458-92-3 培氟沙星 | CAS号100587-52-8 琥诺沙星 | CAS号103175-73-1 1-ethyl-6-fluor... | CAS号70458-97-8 1-ethyl-6-fluor... | CAS号74011-56-6 7-(4-乙酰基哌嗪-1-基)... | CAS号75001-63-7 7-amino-1-ethyl... | CAS号75001-77-3 norfloxacin ep ... | CAS号85195-76-2 1-ethyl-6-fluor...

合成工艺路线路线简述

    7-(4-(Tert-Butoxycarbonyl)Piperazin-1-yl)-1-Ethyl-6-Fluoro-4-Oxo-1,4-Dihydroquinoline-3-Carboxylic Acid置于三氟乙酸体系中,用 二氯甲烷 作为反应溶剂,化学反应 4.0H,以68.9%的收率获得产物诺氟沙星
    参考文献: Antibiotic Resistance Breakers[fr] Agents De Rupture De Résistance Aux Antibiotiques
    标题: Antibiotic Resistance Breakers[fr] Agents De Rupture De Résistance Aux Antibiotiques
    摘要:该发明涉及公式(a1)的抗生素化合物及其药学上可接受的盐,溶剂化合物,互变异构体和它们的组合,其中x和l是可选的连接物,Ra或r1中的一个包括ar1,其中ar1是一种抗生素耐药性破坏基团,包括可选择取代的c6-10芳基,C7-13芳基烷基,C5-10杂芳基,C6-13杂芳基烷基,C5-10杂环烷基,C6-13杂环烷基,C3-10碳环烷基,C4-13碳环烷基,-C(=nr')-Nr'R''或-ch2-Ch=ch2基团;在将该化合物用于细菌感染后,该基团减少或预防外流.该发明还公开了包括公式(a1)化合物的药物组合物以及将这些化合物用作药物的用途,特别是用于治疗细菌感染,如耐药性细菌感染.

    海关参考信息

    专利信息


    专利号:US-9353057-B2
    优先权日:2003-12-30
    标 题:Synthesis of acyloxyalkyl carbamate prodrugs and intermediates thereof
    发明人:GALLOP MARK A; DAI XUEDONG; SCHEUERMAN RANDALL A; RAILLARD STEPHEN P; MANTHATI SURESH K; YAO FENMEI; PHAN THU; LUDWIKOW MARIA; PENG GE; BHAT SEEMA
    权利人:XENOPORT INC
    摘要:Methods for synthesis of 1-(acyloxy)-alkyl carbamates, particularly, the synthesis of 1-(acyloxy)-alkyl carbamate prodrugs of primary or secondary amine-containing drugs are described. Also described are methods for synthesis of 1-(acyloxy)-alkyl N-hydroxysuccinimidyl carbonates which are useful intermediates in the synthesis of 1-(acyloxy)-alkyl carbamates are also described.

    专利号:US-11274081-B2
    优先权日:2016-05-30
    标 题:Process for the synthesis of ivacaftor
    发明人:REDDY DUMBALA SRINIVASA; KULKARNI AMOL ARVIND; NATARAJAN VASUDEVAN; SHARMA MRITYUNJAY KESHAVPRASAD
    权利人:COUNCIL SCIENT IND RES
    摘要:The present disclosed an improved process for the synthesis of ivacaftor starting from indole acetic acid ester which can be performed in batch as well as continuous flow synthesis. The present invention further disclosed to a continuous process for the synthesis of compound of formula (II) or formula (III) from compound of formula (I) in continuous flow reactor.

    专利号:US-10925977-B2
    优先权日:2006-10-05
    标 题 :Efficient synthesis of chelators for nuclear imaging and radiotherapy: compositions and applications
    发明人:YANG DAVID J; YU DONGFANG; THOMPSON ANDREW S
    权利人:YANG DAVID J; YU DONGFANG; THOMPSON ANDREW S; CEIL POINT LLC; UNIV TEXAS
    摘要:Novel methods of synthesis of chelator-targeting ligand conjugates, compositions comprising such conjugates, and therapeutic and diagnostic applications of such conjugates are disclosed. The compositions include chelator-targeting ligand conjugates optionally chelated to one or more metal ions. Methods of synthesizing these compositions in high purity are also presented. Also disclosed are methods of imaging, treating and diagnosing disease in a subject using these novel compositions, such as methods of imaging a tumor within a subject and methods of diagnosing myocardial ischemia.

    专利号:US-2024197774-A1
    优先权日:2021-04-16
    标 题:Synthesis of Antimicrobial PVP-coated Bismuth Nanoparticles
    发明人:LOPEZ-RIBOT JOSE; VAZQUEZ-MUNOZ ROBERTO
    权利人:UNIV TEXAS
    摘要:Described herein is a facile, fast, and economical method for the synthesis of BAL-mediated PVP-BiNPs, using basic laboratory instruments and reagents readily available in most laboratories.

    专利号:US-7211590-B2
    优先权日:2002-08-01
    标 题:Nitrosated proton pump inhibitors, compositions and methods of use
    发明人:FANG XINQIN; GARVEY DAVID S; LETTS L GORDON
    权利人:NITROMED INC
    摘要:The invention describes novel nitrosated proton pump inhibitor compounds and pharmaceutically acceptable salts thereof, and novel compositions comprising at least one nitrosated proton pump inhibitor compound, and, optionally, at least one compound that donates, transfers or releases nitric oxide, stimulates endogenous synthesis of nitric oxide, elevates endogenous levels of endothelium-derived relaxing factor or is a substrate for nitric oxide synthase, and/or at least one therapeutic agent. The invention also provides novel compositions comprising at least one nitrosated proton pump inhibitor compound, and at least one compound that donates, transfers or releases nitric oxide, elevates endogenous levels of endothelium-derived relaxing factor, stimulates endogenous synthesis of nitric oxide or is a substrate for nitric oxide synthase and/or at least one therapeutic agent. The invention also provides novel kits comprising at least one nitrosated proton pump inhibitor compound, and, optionally, at least one nitric oxide donor and/or at least one therapeutic agent. The invention also provides methods for treating gastrointestinal disorders; facilitating ulcer healing; decreasing the recurrence of ulcers; improving gastroprotective properties, anti-Helicobacter pylori properties or antacid properties of proton pump inhibitors; decreasing or reducing the gastrointestinal toxicity associated with the use of nonsteroidal antiinflammatory compounds; treating bacterial infections and/or viral infections.

    专利号:US-11332444-B2
    优先权日:2018-04-25
    标题:Method for the hydrolysis of quinolonecarboxylic esters
    发明人:FEY PETER; BERWE MATHIAS; WIRTHS Joerg; WISCHNAT RALF; LONGERICH MARKUS; DIETZEL ANTJE
    权利人:BAYER ANIMAL HEALTH GMBH
    摘要:Quinolonecarboxylic esters of the general formula (II) are hydrolyzed to quinolonecarboxylic acids of the general formula (I):The method comprises the step A):A) reacting compounds of the formula (II) with a mixture comprising acetic acid, sulfuric acid and waterIn step A), ≥30 to ≤40 mol of acetic acid, ≥0.3 to ≤1 mol of sulfuric acid and ≥0.9 to ≤2.5 mol of water are used per mole of compounds of the formula (II). The method is particularly suitable for the synthesis of the intermediate (I) in the synthesis of pradofloxacin.
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    郑州佰宇药业有限公司
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    台州晨曦药业有限公司
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    湖北威德利化学科技有限公司
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    上海农安国际贸易有限公司
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    杭州鼎燕化工有限公司
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    主要参考文献


    1: Hubicka U, Krzek J, Walczak M. Stability of ciprofloxacin and norfloxacin in the presence and absence of metal ions in acidic solution. Pharm Dev Technol. 2010 Sep-Oct;15(5):532-44. doi: 10.3109/10837450903338379. Review. doi: 10.1159/000146256. Review. Review. Russian. Review. Review. Review. Review. Review. Review. Review. Review. Review. Review. Review. Review. Serbian. Review. Review. Review. Review. Review. Japanese.

    合成参考文献


    参考文献:10.3389/fmicb.2011.00107
    摘要:Jerse AE, Wu H, Packiam M, Vonck RA, Begum AA, Garvin LE. Estradiol-Treated Female Mice as Surrogate Hosts for Neisseria gonorrhoeae Genital Tract Infections. Front Microbiol. 2011;2():107.
    参考文献:10.1080/19440049.2011.587028
    摘要:Takeda N, Gotoh M, Matsuoka T. Rapid screening method for quinolone residues in livestock and fishery products using immobilised metal chelate affinity chromatographic clean-up and liquid chromatography-fluorescence detection. Food Addit Contam Part A Chem Anal Control Expo Risk Assess. 2011 Sep;28(9):1168–74. doi: 10.1080/19440049.2011.587028.
    参考文献:10.1007/s10895-011-0912-5
    摘要:Polishchuk AV, Karaseva ET, Emelina TB, Cramariuc O, Karasev VE. Polymorphism and intramolecular proton transfer in fluoroquinolone compounds. J Fluoresc. 2011 Nov;21(6):2117–22. doi: 10.1007/s10895-011-0912-5.
    参考文献:10.1107/s1600536811009524
    摘要:Yan SW, Chen HY, Zhang GJ, Liao Q, Liang YC. 4-(3-Carb-oxy-1-ethyl-6-fluoro-4-oxo-1,4-dihydroquinolin-7-yl)piperazin-1-ium 4-carb-oxy-benzoate-benzene-1,4-dicarb-oxy-lic acid (2/1). Acta Crystallogr Sect E Struct Rep Online. 2011 Apr 01;67(Pt 4):o909.
    参考文献:10.1007/s10620-011-1824-6
    摘要:Zhang C, Zhao L, Ma L, Lv C, Ding Y, Xia T, Wang J, Dou X. Vitamin D Status and Expression of Vitamin D Receptor and LL-37 in Patients with Spontaneous Bacterial Peritonitis. Digestive Diseases and Sciences. 2011 Jul 14;57(1):182–8. doi: 10.1007/s10620-011-1824-6.
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