CAS: 70458-96-7; 1-Ethyl-6-Fluoro-4-Oxo-7-(Piperazin-1-yl)-1,4-Dihydroquinoline-3-Carboxylic Acid

该化合物是一种合成的氟己酮抗生素,其抗药性广泛,对克伦阴性细菌和一些克伦阳性细菌具有广泛影响,其行动机制包括抑制细菌DNA甘蓝和多氯异构体四,干扰DNA复制和转录;诺氟氧丙烷具有较高的生物利用率和快速吸收能力,使其能有效治疗易受感染的有机体引起的尿道感染,先质炎和肠胃感染;该化合物在生理条件下表现出稳定性,在目标组织中实现有效浓度;其抗药性特征比老的五氯酮更为有利,但谨慎使用的目的是减缓抗药性发育;诺氟氧丙烷通常被配制成片状物或眼科溶液,根据感染的严重程度和肾功能调整剂量.

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上下游产品

CAS号74011-47-5 ethyl 1-ethyl-6... | CAS号110-85-0 哌嗪 | CAS号68077-26-9 7-氯-1-乙基-6-氟-4-... | CAS号7440-44-0 活性炭 | CAS号118476-20-3 1-Ethyl-6-fluor... | CAS号7803-57-8 水合肼 | CAS号103258-03-3 1-ethyl-6-fluor... | CAS号142-63-2 哌嗪(六水) | CAS号110719-50-1 1-ethyl-6-fluor... | CAS号109142-49-6 N-羟基诺氟沙星 | CAS号70458-92-3 培氟沙星 | CAS号100587-52-8 琥诺沙星 | CAS号103175-73-1 1-ethyl-6-fluor... | CAS号70458-97-8 1-ethyl-6-fluor... | CAS号74011-56-6 7-(4-乙酰基哌嗪-1-基)... | CAS号75001-63-7 7-amino-1-ethyl... | CAS号75001-77-3 norfloxacin ep ... | CAS号85195-76-2 1-ethyl-6-fluor...

合成工艺路线路线简述

    7-(4-(Tert-Butoxycarbonyl)Piperazin-1-yl)-1-Ethyl-6-Fluoro-4-Oxo-1,4-Dihydroquinoline-3-Carboxylic Acid置于三氟乙酸体系中,用 二氯甲烷 作为反应溶剂,化学反应 4.0H,以68.9%的收率获得产物诺氟沙星
    参考文献: Antibiotic Resistance Breakers[fr] Agents De Rupture De Résistance Aux Antibiotiques
    标题: Antibiotic Resistance Breakers[fr] Agents De Rupture De Résistance Aux Antibiotiques
    摘要:该发明涉及公式(a1)的抗生素化合物及其药学上可接受的盐,溶剂化合物,互变异构体和它们的组合,其中x和l是可选的连接物,Ra或r1中的一个包括ar1,其中ar1是一种抗生素耐药性破坏基团,包括可选择取代的c6-10芳基,C7-13芳基烷基,C5-10杂芳基,C6-13杂芳基烷基,C5-10杂环烷基,C6-13杂环烷基,C3-10碳环烷基,C4-13碳环烷基,-C(=nr')-Nr'R''或-ch2-Ch=ch2基团;在将该化合物用于细菌感染后,该基团减少或预防外流.该发明还公开了包括公式(a1)化合物的药物组合物以及将这些化合物用作药物的用途,特别是用于治疗细菌感染,如耐药性细菌感染.

    海关参考信息

    专利信息


    专利号:US-9353057-B2
    优先权日:2003-12-30
    标 题:Synthesis of acyloxyalkyl carbamate prodrugs and intermediates thereof
    发明人:GALLOP MARK A; DAI XUEDONG; SCHEUERMAN RANDALL A; RAILLARD STEPHEN P; MANTHATI SURESH K; YAO FENMEI; PHAN THU; LUDWIKOW MARIA; PENG GE; BHAT SEEMA
    权利人:XENOPORT INC
    摘要:Methods for synthesis of 1-(acyloxy)-alkyl carbamates, particularly, the synthesis of 1-(acyloxy)-alkyl carbamate prodrugs of primary or secondary amine-containing drugs are described. Also described are methods for synthesis of 1-(acyloxy)-alkyl N-hydroxysuccinimidyl carbonates which are useful intermediates in the synthesis of 1-(acyloxy)-alkyl carbamates are also described.

    专利号:US-11274081-B2
    优先权日:2016-05-30
    标 题:Process for the synthesis of ivacaftor
    发明人:REDDY DUMBALA SRINIVASA; KULKARNI AMOL ARVIND; NATARAJAN VASUDEVAN; SHARMA MRITYUNJAY KESHAVPRASAD
    权利人:COUNCIL SCIENT IND RES
    摘要:The present disclosed an improved process for the synthesis of ivacaftor starting from indole acetic acid ester which can be performed in batch as well as continuous flow synthesis. The present invention further disclosed to a continuous process for the synthesis of compound of formula (II) or formula (III) from compound of formula (I) in continuous flow reactor.

    专利号:US-10925977-B2
    优先权日:2006-10-05
    标 题 :Efficient synthesis of chelators for nuclear imaging and radiotherapy: compositions and applications
    发明人:YANG DAVID J; YU DONGFANG; THOMPSON ANDREW S
    权利人:YANG DAVID J; YU DONGFANG; THOMPSON ANDREW S; CEIL POINT LLC; UNIV TEXAS
    摘要:Novel methods of synthesis of chelator-targeting ligand conjugates, compositions comprising such conjugates, and therapeutic and diagnostic applications of such conjugates are disclosed. The compositions include chelator-targeting ligand conjugates optionally chelated to one or more metal ions. Methods of synthesizing these compositions in high purity are also presented. Also disclosed are methods of imaging, treating and diagnosing disease in a subject using these novel compositions, such as methods of imaging a tumor within a subject and methods of diagnosing myocardial ischemia.

    专利号:US-2024197774-A1
    优先权日:2021-04-16
    标 题:Synthesis of Antimicrobial PVP-coated Bismuth Nanoparticles
    发明人:LOPEZ-RIBOT JOSE; VAZQUEZ-MUNOZ ROBERTO
    权利人:UNIV TEXAS
    摘要:Described herein is a facile, fast, and economical method for the synthesis of BAL-mediated PVP-BiNPs, using basic laboratory instruments and reagents readily available in most laboratories.

    专利号:US-7211590-B2
    优先权日:2002-08-01
    标 题:Nitrosated proton pump inhibitors, compositions and methods of use
    发明人:FANG XINQIN; GARVEY DAVID S; LETTS L GORDON
    权利人:NITROMED INC
    摘要:The invention describes novel nitrosated proton pump inhibitor compounds and pharmaceutically acceptable salts thereof, and novel compositions comprising at least one nitrosated proton pump inhibitor compound, and, optionally, at least one compound that donates, transfers or releases nitric oxide, stimulates endogenous synthesis of nitric oxide, elevates endogenous levels of endothelium-derived relaxing factor or is a substrate for nitric oxide synthase, and/or at least one therapeutic agent. The invention also provides novel compositions comprising at least one nitrosated proton pump inhibitor compound, and at least one compound that donates, transfers or releases nitric oxide, elevates endogenous levels of endothelium-derived relaxing factor, stimulates endogenous synthesis of nitric oxide or is a substrate for nitric oxide synthase and/or at least one therapeutic agent. The invention also provides novel kits comprising at least one nitrosated proton pump inhibitor compound, and, optionally, at least one nitric oxide donor and/or at least one therapeutic agent. The invention also provides methods for treating gastrointestinal disorders; facilitating ulcer healing; decreasing the recurrence of ulcers; improving gastroprotective properties, anti-Helicobacter pylori properties or antacid properties of proton pump inhibitors; decreasing or reducing the gastrointestinal toxicity associated with the use of nonsteroidal antiinflammatory compounds; treating bacterial infections and/or viral infections.

    专利号:US-11332444-B2
    优先权日:2018-04-25
    标题:Method for the hydrolysis of quinolonecarboxylic esters
    发明人:FEY PETER; BERWE MATHIAS; WIRTHS Joerg; WISCHNAT RALF; LONGERICH MARKUS; DIETZEL ANTJE
    权利人:BAYER ANIMAL HEALTH GMBH
    摘要:Quinolonecarboxylic esters of the general formula (II) are hydrolyzed to quinolonecarboxylic acids of the general formula (I):The method comprises the step A):A) reacting compounds of the formula (II) with a mixture comprising acetic acid, sulfuric acid and waterIn step A), ≥30 to ≤40 mol of acetic acid, ≥0.3 to ≤1 mol of sulfuric acid and ≥0.9 to ≤2.5 mol of water are used per mole of compounds of the formula (II). The method is particularly suitable for the synthesis of the intermediate (I) in the synthesis of pradofloxacin.
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    江西忠鸣医药原料有限公司
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    联系人:王经理
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    通信地址: 江西省樟树市城北工业园区
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    江西大地制药有限责任公司
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    江西大地制药有限责任公司
    地 址:江西省萍乡市莲花县工业园 邮编:337100
    销 售:0799-7215376(内销) 7215278(Export)
    采 购:0799-7215372
    行政部:0799-7215371
    传 真:0799-7215187
    E-mail:info@dadipharm.com sales1@dadipharm.com
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    郑州佰宇药业有限公司
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    网址: http://www.zzbaiyu.com
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    联系人:陈经理
    电话:13938569199


    邮箱:13938569199@163.com
    通信地址: 河南省郑州市新郑市龙湖镇小刘桥百鸿机电市场C3区22号
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    河北三德医药有限公司
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    邮件:nzk128@msn.cn
    销售经理: 牛宗奎经理
    联系电话:0311-89697989
    手机号码: 13582116128
    传真号码: 0311-89697989
    河北省石家庄市中山东路640-2号
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    河北省石家庄市中山东路640-2号
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    河北省石家市永源精细化工有限公司
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    邮件:yongyuanhuagong@163.com
    销售经理: 王永昌经理
    联系电话:0311-85781868
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    石家庄泗水工业园
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    河南惠丰制药有限公司
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    电话:0371-65829290 65829280👤
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    邮件:houyigroup999@sina.com
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    传真号码: 0371-65829290
    河南省郑州市经三路66号金成国际广场B座20层
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    河南省郑州市经三路66号金成国际广场B座20层
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    西南合成制药股份有限公司
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    邮件:hczy@sspgf.com
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    传真号码: 023--67507123
    重庆市渝北区龙溪镇红金路34号
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    重庆市渝北区龙溪镇红金路34号
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    浙仙居县腾飞生物制品厂
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    电话:0576-87784215👤
    ⚠️参考联系方式
    邮件:sales@jinghuamould.com
    销售经理: 张小姐经理
    联系电话:0576-87784215 013736636798 013906553959
    手机号码: 13736636798
    传真号码: 0576-87798196
    浙江省仙居县城关镇城南开发区
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    浙江省仙居县城关镇城南开发区
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    郑州亚邦化工产品有限公司
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    电话:0371-86111793👤
    ⚠️参考联系方式
    邮件:zzyb618@163.com
    销售经理: 李杰经理
    联系电话:0371-86111793
    手机号码: 13673620021
    传真号码: 0371-86171500
    郑州市航海路与大学路金誉丽江苑
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    郑州市航海路与大学路金誉丽江苑
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    武汉引赫医药原料化工有限公司
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    电话:027-83360006👤
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    邮件:39703306@163.com
    销售经理: 冷小姐经理
    联系电话:027-83360006
    传真号码: 027-83360006
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    武汉市江汉区振兴路25号
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    台州晨曦药业有限公司
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    网址: http://www.chenxipharm.com
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    📞台州晨曦药业有限公司 ⚠️参考联系方式
    联系人:郑先生
    电话:0576-87776998,0576-87797667
    手机:13906555614
    传真:0576-87792661
    邮箱:sales@chenxipharm.com
    通信地址: 浙江省台州市仙居县福应街道晨曦路153号102室
    邮编:
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    地址:浙江省台州市仙居县福应街道晨曦路153号102室
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    湖北威德利化学科技有限公司
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    网址: http://www.widelychemical.com
    企业联系电话:13385289472👤
    📞湖北威德利化学科技有限公司 ⚠️参考联系方式
    联系人:赵方
    电话:13385289472
    手机:13385289472
    传真:027- 59222918
    邮箱:z13385289472@163.com
    通信地址: 湖北省武汉市硚口区解放大道204号
    邮编: 430033
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    上海农安国际贸易有限公司
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    网址: http://www.safechem.com.cn
    企业联系电话:+86-21-68672030👤
    📞上海农安国际贸易有限公司 ⚠️参考联系方式
    联系人:许夏春
    电话:+86-21-68672030

    传真:+86-21-50812742
    邮箱:sales@safechem.com.cn
    通信地址: 上海东方路818号众城大厦11楼a座
    邮编: 200122
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    地址:上海东方路818号众城大厦11楼a座
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    郑州天耀化工有限公司
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    邮件:1944843866@qq.com
    销售经理: 董欣经理
    联系电话:0371-55902106
    手机号码: 15039066720
    传真号码: 0371-86111703
    QQ号:1944843866
    大学路长江路
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    大学路长江路
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    连云港中化进出口有限公司
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    邮件:lygchem@public.lyg.js.cn
    销售经理: 韩继超经理
    联系电话:0518-85805900 85801506
    传真号码: 0518-85812999 85801796
    江苏省连云港市新浦区海连东路2号振兴大厦西五楼
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    江苏省连云港市新浦区海连东路2号振兴大厦西五楼
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    广州市虎澳化工有限公司
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    邮件:ycls0115@163.com
    销售经理: 李经理
    联系电话:15271317106
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    浙江汇力药业有限公司
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    焦作市万盈贸易有限公司
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    武汉兴河化工有限公司
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    江汉区中山路
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    杭州鼎燕化工有限公司
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    焦作市先达贸易有限责任公司
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    河南省焦作市塔南路
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    杭州佳圆贸易有限公司
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    国杭州市新塘路33-35号三新大厦7楼
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    焦作医药化工原料有限公司
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    郑州市安达医药有限公司
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    销售经理: 马先生经理
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    郑州市107国道1688号安达医药工业园区
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    湖北医药集团鼎新医药有限公司
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    郑州尚仁科技有限公司
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    销售经理: 马小帅经理
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    QQ号:2622883688
    大学路航海路升龙国际
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    大学路航海路升龙国际
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    淄博倍康生物科技有限公司
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    邮件:xshhh6@sina.com
    联系电话:0533-3583135
    手机号码: 15153363713 13583300228
    传真号码: 0533-3583135
    淄博市开发区中润大道129号
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    淄博市开发区中润大道129号
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    济南瑞晟医药技术有限公司
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    邮件:jnrsyy@sina.com
    销售经理: 马瑞丽经理
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    手机号码: 18660160870
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    QQ号:2608854515
    济南市高新区颖秀路2755号
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    广东华南药业集团有限公司
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    联系电话:0769-86100111
    传真号码: 0769-86188080
    广东省东莞市石龙镇西湖工业区信息产业园
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    上海五洲药业股份有限公司
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    联系电话:0021-58580331
    传真号码: 0086-021-58580290
    上海市浦东新区龙东大道4333号
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    上海市浦东新区龙东大道4333号
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    郑州轩茂化工产品有限公司
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    邮件:1454623688@qq.com
    销售经理: 贺鑫瑶经理
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    手机号码: 13592685261
    传真号码: 037155087768
    金水区
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    山西晋新双鹤药业有限责任公司
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    山西省运城市夏县晋新路
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    山西省运城市夏县晋新路
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    云鹏医药集团有限公司
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    销售经理: 贺经理
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    武汉昕嘉棂生物科技有限公司
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    销售经理: 刘芹经理
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    武汉市汉阳经济开发区产业园
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    安徽酷尔生物工程有限公司
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    河南康威药业有限公司
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    湖北恒硕药业股份有限公司
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    连云港中土物产国际贸易有限公司
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    濮阳市鑫源环保科技有限公司
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    销售经理: 徐玉磊经理
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    厦门金日制药有限公司
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    厦门市同安区金日路
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    汕头金石抗菌素有限公司
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    销售经理: 谢先生经理
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    汕头市金砂路198号
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    沈阳药业股份有限公司
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    辽宁省沈阳市东陵区凌云街103巷6号
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    天台县家远化工有限公司
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    温州龙基医药生物科技有限公司
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    销售经理: 吕小姐经理
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    武汉越盛生物科技有限公司
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    销售经理: 胡娜经理
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    武汉市江汉区江汉四路27号
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    武汉云秀医药技术有限公司
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    邮件:albert@zsc-bio.cn
    销售经理: 彭经理
    联系电话:027-51477051
    手机号码: 17786425391
    传真号码: 027-51239964
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    西安帅诺生物科技有限公司
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    销售经理: 赵瑞杰经理
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    手机号码: 13720613062
    传真号码: 029-87361096
    西安雁塔区南二环东段180号1栋10902室
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    浙江省仙居县腾洲化工厂
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    邮件:xjzzs@zjip.com
    销售经理: 张小姐经理
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    手机号码: 013906553959
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    仙居城南开发区
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    浙江仙居康兴医药原料化工厂
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    邮件:sales@kangmuchem.com
    销售经理: 王建康 周建军经理
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    浙江省仙居县城北西路305号
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    1: Hubicka U, Krzek J, Walczak M. Stability of ciprofloxacin and norfloxacin in the presence and absence of metal ions in acidic solution. Pharm Dev Technol. 2010 Sep-Oct;15(5):532-44. doi: 10.3109/10837450903338379. Review. doi: 10.1159/000146256. Review. Review. Russian. Review. Review. Review. Review. Review. Review. Review. Review. Review. Review. Review. Review. Serbian. Review. Review. Review. Review. Review. Japanese.

    合成参考文献


    参考文献:10.3389/fmicb.2011.00107
    摘要:Jerse AE, Wu H, Packiam M, Vonck RA, Begum AA, Garvin LE. Estradiol-Treated Female Mice as Surrogate Hosts for Neisseria gonorrhoeae Genital Tract Infections. Front Microbiol. 2011;2():107.
    参考文献:10.1080/19440049.2011.587028
    摘要:Takeda N, Gotoh M, Matsuoka T. Rapid screening method for quinolone residues in livestock and fishery products using immobilised metal chelate affinity chromatographic clean-up and liquid chromatography-fluorescence detection. Food Addit Contam Part A Chem Anal Control Expo Risk Assess. 2011 Sep;28(9):1168–74. doi: 10.1080/19440049.2011.587028.
    参考文献:10.1007/s10895-011-0912-5
    摘要:Polishchuk AV, Karaseva ET, Emelina TB, Cramariuc O, Karasev VE. Polymorphism and intramolecular proton transfer in fluoroquinolone compounds. J Fluoresc. 2011 Nov;21(6):2117–22. doi: 10.1007/s10895-011-0912-5.
    参考文献:10.1107/s1600536811009524
    摘要:Yan SW, Chen HY, Zhang GJ, Liao Q, Liang YC. 4-(3-Carb-oxy-1-ethyl-6-fluoro-4-oxo-1,4-dihydroquinolin-7-yl)piperazin-1-ium 4-carb-oxy-benzoate-benzene-1,4-dicarb-oxy-lic acid (2/1). Acta Crystallogr Sect E Struct Rep Online. 2011 Apr 01;67(Pt 4):o909.
    参考文献:10.1007/s10620-011-1824-6
    摘要:Zhang C, Zhao L, Ma L, Lv C, Ding Y, Xia T, Wang J, Dou X. Vitamin D Status and Expression of Vitamin D Receptor and LL-37 in Patients with Spontaneous Bacterial Peritonitis. Digestive Diseases and Sciences. 2011 Jul 14;57(1):182–8. doi: 10.1007/s10620-011-1824-6.
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