3-吲哚甲醛置于氢气,Sodium Hydride,三氟乙酸体系中,用 二氯甲烷,N,N-二甲基甲酰胺 用作溶剂,化学反应 17.0H,反应生成N-乙酸-3-吲哚甲醛
参考文献:终端脱氧核苷酸转移酶的新型核苷酸竞争性非核苷抑制剂:发现,表征和晶体结构与目标复杂.
标题:终端脱氧核苷酸转移酶的新型核苷酸竞争性非核苷抑制剂:发现,表征和晶体结构与目标复杂.
摘要:末端脱氧核糖核酸转移酶(tdt)在某些类型的癌症中过表达,在通过非同源末端连接(nhej)途径诱变修复双链断裂(dsb)的过程中,末端脱氧核糖核酸转移酶可能与polμ竞争.在这里我们报告发现和表征的吡咯基和吲哚基二酮酸,专门针对tdt和表现为核苷酸竞争性抑制剂.与hela细胞相比,这些化合物对molt-4具有选择性毒性,而hela细胞与tdt的体外选择性密切相关.通过与tdt共结晶确定了这两种抑制剂的结合位点,从而解释了为什么这些化合物是脱氧核苷酸三磷酸(dntp)的竞争性抑制剂.此外,由于观测到的苯基取代基的双重定位,
Doi:10.1021/jm4010187