CAS: 159519-65-0; N-Acetyl-L-Tyrosyl-L-Threonyl-L-Seryl-L-Leucyl-L-Isoleucyl-L-Histidyl-L-Seryl-L-Leucyl-L-Isoleucyl-L-α-Glutamyl-L-α-Glutamyl-L-Seryl-L-Glutaminyl-L-Asparaginyl-L-Glutaminyl-L-Glutaminyl-L-α-Glutamyl-L-Lysyl-L-Asparaginyl-L-α-Glutamyl-L-Glutaminyl-L-α-Glutamyl-L-Leucyl-L-Leucyl-L-α-Glutamyl-L-Leucyl-L-α-Aspartyl-L-Lysyl-L-Tryptophyl-L-Alanyl-L-Seryl-L-Leucyl-L-Tryptophyl-L-Asparaginyl-L-Tryptophyl-L-Phenylalaninamide

该化合物是其发展代号T-20所知道的,是一种合成乙酸,可用作主要用于治疗艾滋病毒感染的抗逆转录病毒药物,被归类为聚变抑制剂,这意味着通过干扰病毒和细胞膜的融合,防止病毒进入人体细胞.Enfuvirtide由于其peptide性质,通过亚皮注射进行,因此不适合口服.该物质具有一种分子配方,反映其浸泡结构,由一系列氨基酸组成,有助于其生物活动.其行动机制涉及艾滋病毒包状gp41子单元,从而阻止病毒进入所需的符合性变化.Enfuirtide通常与治疗经验有限的病人中的其他抗逆转录病毒剂一起使用,这些治疗方法有限.常见的副作用包括注射站反应,恶心和疲劳.

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欧盟法规

C&L通报

合成工艺路线路线简述

    海关参考信息

    专利信息


    专利号:US-12351573-B2
    优先权日:2019-05-09
    标 题:Compounds for use in synthesis of peptidomimetics
    发明人:AL-ABED YOUSEF; CHENG KAI FAN
    权利人:FEINSTEIN INSTITUTES FOR MEDICAL RESEARCH
    摘要:Synthesis of O-benzotriazole and O-imidazole synthons are described. Uses of synthons in synthesis of azapeptides and other peptidomimetics, azapeptides and other peptidomimetics synthesized from the synthons and uses of azapeptides and other peptidomimetics are also described.

    专利号:US-2023159450-A1
    优先权日:2020-05-08
    标 题 :Dimers for use in synthesis of peptidomimetics
    发明人:AL-ABED YOUSEF; ALTITI AHMAD
    权利人:FEINSTEIN INSTITUTES FOR MEDICAL RESEARCH
    摘要:Dimers for use in synthesis of peptidomimetics are described. Uses of dimers as synthons in synthesis of azapeptides and other peptidomimetics, azapeptides and other peptidomimetics synthesized from the dimers and uses of azapeptides and other peptidomimetics are also described.

    专利号:EP-1960423-B1
    优先权日:2004-12-30
    标 题:Synthesis of peptide t-20 using peptide intermediate fragments
    发明人:HAN YEUN-KWEI; JOHNSTON DAVID A; KHATRI HIRALAL N
    权利人:HOFFMANN LA ROCHE
    摘要:Methods for the solid phase synthesis of T-20 peptides and peptide intermediates, in particular methods involving synthesizing T-20 peptide intermediates at low loading factors to produce products having excellent purity and yield.

    专利号:WO-2024261319-A1
    优先权日:2023-06-23
    标题 :Methods of chemical synthesis of peptides
    发明人:AL MUSAIMI OTHMAN; WILLIAMS DARYL ROBERT
    权利人:IMPERIAL COLLEGE INNOVATIONS LTD
    摘要:The present invention relates to methods for the synthesis of peptides and related compounds supported on a solid polymeric resin. The inventive method provides synthetic schemes that permit the coupling of two or more peptide fragments attached to the same polymeric support, in a fashion that allows access to previously unobtainable structures, and provides a more convenient and higher-yielding approach to known peptides, including those of commercial significance.

    专利号:EP-1833843-B1
    优先权日:2004-12-30
    标 题:Synthesis of peptide t-20 using peptide intermediate fragments
    发明人:HAN YEUN-KWEI; JOHNSTON DAVID A; KHATRI HIRALAL N
    权利人:HOFFMANN LA ROCHE
    摘要:Methods for the solid phase synthesis of T-20 peptides and peptide intermediates, in particular methods involving synthesizing T-20 peptide intermediates at low loading factors to produce products having excellent purity and yield.

    专利号:US-2010261876-A1
    优先权日:2007-09-25
    标 题:Novel methods of synthesis for therapeutic antiviral peptides
    发明人:BRAY BRIAN L; JOHNSTON BARBARA E; SCHNEIDER STEPHEN E; TVERMOES NICOLAI A; ZHANG HUYI; FRIEDRICH PAUL E
    权利人:BRAY BRIAN L; JOHNSTON BARBARA E; SCHNEIDER STEPHEN E; TVERMOES NICOLAI A; ZHANG HUYI; FRIEDRICH PAUL E
    摘要:Provided herein are methods for synthesis of peptides. In particular, provided herein are methods of synthesis for therapeutic antiviral peptides.
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    手机:13911359480

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    通信地址: 北京市石景山区古城南街9号院6号楼
    邮编: 100039
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    主要参考文献


    1: Dando TM, Perry CM. Enfuvirtide. Drugs. 2003;63(24):2755-66; discussion 2767-8. doi: 10.2165/00003495-200363240-00005. 40(3):259-69. doi: 10.1358/dot.2004.40.3.820089. 11(12):1837-43. doi: 10.1517/13543784.11.12.1837. 107(3):E15-E16. doi: 10.12788/cutis.0211. 65(8):1139-60. doi: 10.2165/00003495-200565080-00007. Erratum in: Drugs. 2005;65(12):1667. 2(5):345-6. doi: 10.1038/nrd1091. 11(16):2701-13. doi: 10.1517/14656566.2010.522178. 15(6):65-71. doi: 10.1177/1055329003256414. 26(3):352-78. doi: 10.1016/s0149-2918(04)90032-x. 37(10):1448-56. doi: 10.1345/aph.1D143. 7(3):139-47. 61(12):1242-7. doi: 10.1093/ajhp/61.12.1242. 195(3):318-21. doi: 10.1086/510539. Epub 2006 Dec 21. 6(3):453-64. doi: 10.1517/14656566.6.3.453. 166(48):4355-7. Danish. 54(2):333-40. doi: 10.1093/jac/dkh330. Epub 2004 Jul 1. 9(13):2349-62. doi: 10.1517/14656566.9.13.2349. 4(2):150-8. doi: 10.1097/COH.0b013e32832498d8. 37(8):1102-6. doi: 10.1086/378302. Epub 2003 Sep 10. 3(3):215-25. doi: 10.1038/nrd1331.

    合成参考文献


    参考文献:10.1371/journal.pone.0021350
    摘要:Zhuang K, Finzi A, Tasca S, Shakirzyanova M, Knight H, Westmoreland S, Sodroski J, Cheng-Mayer C. Adoption of an “Open” Envelope Conformation Facilitating CD4 Binding and Structural Remodeling Precedes Coreceptor Switch in R5 SHIV-Infected Macaques. PLoS ONE. 2011 Jul 08;6(7):e21350. doi: 10.1371/journal.pone.0021350.
    参考文献:10.1371/journal.pone.0021535
    摘要:Baatz F, Nijhuis M, Lemaire M, Riedijk M, Wensing AMJ, Servais J, van Ham PM, Hoepelman AIM, Koopmans PP, Sprenger HG, Devaux C, Schmit J, Perez Bercoff D. Impact of the HIV-1 env Genetic Context outside HR1–HR2 on Resistance to the Fusion Inhibitor Enfuvirtide and Viral Infectivity in Clinical Isolates. PLoS ONE. 2011 Jul 08;6(7):e21535. doi: 10.1371/journal.pone.0021535.
    参考文献:10.1016/j.bbamem.2011.06.020
    摘要:Ashkenazi A, Wexler-Cohen Y, Shai Y. Multifaceted action of Fuzeon as virus–cell membrane fusion inhibitor. Biochimica et Biophysica Acta (BBA) - Biomembranes. 2011 Oct;1808(10):2352–8. doi: 10.1016/j.bbamem.2011.06.020.
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