CAS: 1205-30-7; 4-Chloro-3-Sulfamoylbenzoic Acid

该化合物是一种芳香磺酰胺化合物,其特点是存在一个氯基和附属于苯并硫酸结构的磺酰胺功能组,该化合物一般是白色的脱白晶状固体,在水和甲醇等极地溶剂中溶解,但非极溶剂中溶解性较少,全氟辛烷磺酸组的存在也较易溶解,它带来某些生物活动,使该物质在药物应用中具有兴趣,特别是作为一种潜在的抗微生物剂.

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para-chlorobenzoic acid 4-chloro-3-(chlorosulfonyl)benzoic acid 4-chloro-3-sulfamoylbenzoic acid methyl ester 4-amino-3-sulfamoylbenzoic acid 3-(aminosulfonyl)-4-chlorobenzoyl chloride N-[2-(1-tritylsulfanyl-1H-imidazol-4-yl)-ethyl]-benzamide4-chloro-3-sulfamoyl-N-[2-(1-tritylsulfanyl-1H-imidazol-4-yl)-ethyl]-benzamide

合成工艺路线路线简述

  • 合成目标产物 4-Chloro-5-Sulphamoylbenzoic Acid 主要起始原料 Benzoic Acid, 3-(Aminosulfonyl)-4-Chloro-, Methyl Ester
  • (文献来源)合成步骤主要原料 Benzoic Acid, 3-(Aminosulfonyl)-4-Chloro-, Methyl Ester
对氯苯甲酸置于氯磺酸,Ammonium Hydroxide体系中,化学反应 2.0H,反应生成4-氯-3-磺酰胺基苯甲酸
参考文献:作为碳酸酐酶抑制剂的 3-苯磺酰胺连接的 3-肼基靛红衍生物的设计,合成和生物学评价
标题:作为碳酸酐酶抑制剂的 3-苯磺酰胺连接的 3-肼基靛红衍生物的设计,合成和生物学评价
摘要:使用尾部方法合成了一系列新的靛红连接的苯磺酰胺衍生物 ( 9A-W ),并测定了它们对四种不同的人碳酸酐酶 (Hca) 亚型(hca I,Ii,Ix 和 Xii)的抑制效力.这些合成的化合物中的大多数在纳摩尔范围内并通过服用标准药物乙酰唑胺,对同种型 Hca I,Ix 和 Xii 表现出有趣的抑制效力.对于 Hca I,最有效的化合物是9C (435.8 Nm) 和9S (956.4 Nm),对于 Hca Ix,最有效的化合物是9A (60.5 Nm),9D (95.6 Nm),9G (92.1 Nm) 和9K (75.4 Nm) ),对于 Hca Xii,9P (84.5 Nm).然而,这些化合物对 Hca Ix 表现出比 Hca I,Ii 和 Xii 更高的选择性.因此,这些化合物可以进一步开发为潜在的先导分子,用于开发具有进一步结构修饰的异构体选择性 Hca Ix 抑制剂.
Doi:10.1002/ardp.202300718

海关参考信息

专利信息


专利号:US-9217012-B2
优先权日:2009-04-08
标题 :Inhibitors of protein tyrosine phosphatases
发明人:ZHANG ZHONG-YIN; ZHANG SHENG
权利人:ZHANG ZHONG-YIN; ZHANG SHENG; UNIV INDIANA RES & TECH CORP
摘要:Disclosed herein are compounds that selectively inhibit members of the PTP family of enzymes. Synthesized compounds demonstrated selective inhibition of TC-PTP. Also provided are methods of using the compounds and formulations containing the compounds. Also described is a fluorescence-tagged combinatorial library synthesis and screening method. And methods of using these compounds to effect enzyme activity both in cells and in vitro as well as method of using these compounds to treat diseases in human and animals.

专利号:US-2025215615-A1
优先权日:2021-11-24
标 题:Method for evaluating dna-encoded library
发明人:NIWA MASATOSHI; TOKUGAWA Munefumi; HAYASHIDA JUN
权利人:NISSAN CHEMICAL CORP
摘要:The invention provides a method of inducing a DNA-encoded library (DEL) comprising cleavable site(s) in the DNA strand to a cross linker-modified double-stranded DEL and evaluating the DEL. Both the merits of the hairpin-stranded DEL and the double-stranded DEL are achieved in the invention by introducing the cleavable site(s) such as deoxyuridine into the DNA strand. The invention further provides a technique for screening a compound in which both “simple DEL synthesis methodâ€? and “expansion and improvement of the DEL evaluation methodâ€? are achieved by easily inducing the compound into a cross linker-modified DEL.

专利号:SU-1736339-A3
优先权日:1987-12-30
标 题 :Method of 4-chloro-3-sulfamoylbenzoic acid synthesis
常州湖滨医药原料有限公司
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摘要:Kiso to Rinsho. Clinical Report., 16(2275), 1982
摘要:Kleemann, A.; Engel, J.; Kutscher, B.; Reichert, D., Pharmaceutical Substances[Online], Thieme: Stuttgart, (2003).
摘要:Kleemann, A.; Engel, J.; Kutscher, B.; Reichert, D., Pharmaceutical Substances[Online], Thieme: Stuttgart, (2003).
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