2-氨基-2-苯基丁酸置于钾硼氢,硫酸体系中,用 乙二醇二甲醚 用作溶剂,化学反应 16.0H,反应生成2-二甲基氨基-2-苯基丁-1-醇
参考文献:一种曲美布汀的制备方法
标题:一种曲美布汀的制备方法
摘要:本发明涉及一种曲美布汀的制备方法,属于药物合成技术领域.为了解决现有的污染大和收率不高的问题,提供一种曲美布汀的制备方法,该方法包括在催化剂作用下,在有机溶剂中使2‑氨基‑2‑苯基丁酸在硼氢化物的作用下进行还原反应,得到中间体2‑氨基‑2‑苯基丁醇;且催化剂选自质子酸或路易斯酸;将2‑氨基‑2‑苯基丁醇,甲醛和甲酸进行胺甲基化反应,得到2‑(二甲氨基)‑2‑苯基丁醇;在缚酸剂存在下,使原料3,4,5‑三甲氧基苯甲酰氯与2‑(二甲氨基)‑2‑苯基丁醇进行酯化反应得到最终产物.能够有选择性在氨基上引入甲基,保持醇羟基上不会引入甲基,且有效的避免醚类和双键烯烃类杂质,实现高产物收率和纯度的效果.