CAS: 123040-79-9; 6-Chloro-4-Methyl-3-Oxo-3,4-Dihydro-2H-Benzo[b][1,4]Oxazine-8-Carboxylic Acid

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141761-83-3 208772-72-9 141762-02-9

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6-chloro-4-methyl-3-oxo-3,4-dihydro-2H-1,4-benzoxazine-8-carboxylic acid methyl ester methyl 5-chloro-2-hydroxybenzoate 3-amino-5-chloro-2-hydroxybenzoic acid methyl ester methyl 6-chloro-3,4-dihydro-3-oxo-2H-1,4-benzoxazine-8-carboxylate 6-Chloro-4-methyl-3-oxo-3,4-dihydro-2H-benzo[1,4]oxazine-8-carboxylic acid (1-benzyl-piperidin-4-yl)-amide 6-Chloro-4-methyl-3-oxo-3,4-dihydro-2H-benzo[1,4]oxazine-8-carboxylic acid (1-benzyl-piperidin-3-yl)-amide 6-chloro-3,4-dihydro-4-methyl-3-oxo-2H-1,4-benzoxazine-8-carboxylic acid chloride azasetron

5-氯-2-羟基-3-硝基苯甲酸甲酯置于sodium Hydroxide,铁粉,碳酸氢钠,Potassium Carbonate,氯化铵体系中,用 乙醇,氯仿,N,N-二甲基甲酰胺,甲苯 用作溶剂,化学反应 12.0H,反应生成6-氯-4-甲基-3-氧代-3,4-二氢-2H-1,4-苯并嗪-8-羧酸
参考文献:3,4-二氢-3-氧代-1,4-苯并恶嗪-8-羧酰胺衍生物的合成和药理作用,它是一类新型的5-羟色胺-3(5-Ht3)高效受体拮抗剂.
标题:3,4-二氢-3-氧代-1,4-苯并恶嗪-8-羧酰胺衍生物的合成和药理作用,它是一类新型的5-羟色胺-3(5-Ht3)高效受体拮抗剂.
摘要:合成了一系列3,4-二氢-3-氧代-1,4-苯并恶嗪-8-羧酰胺衍生物,并通过其拮抗von Bezold-Jarish的能力评估了血清素3(5-Ht3)受体的拮抗活性. (bj)在大鼠中的作用.带有1-氮杂双环[2.2.2]辛-3-基部分作为基本功能的衍生物在8位羧酰胺上显示出比带有其他三个基本部分的衍生物更强的拮抗活性.该系列的构效关系表明,甲基和氯基分别更有效地取代了位置4和6.该系列中的代表性化合物15(y-25130)对bj效应表现出强大的拮抗活性(ed50 = 1.3微克/千克iv),对5-Ht3受体具有高亲和力(ki = 2).
Doi:10.1248/cpb.40.624