CAS: 5413-85-4; 5-Amino-4,6-Dichloropyrimidine

该化合物是一种环环状有机化合物,其特点是以氨基和二氯组替代了一种火水环,其分子式为C4H3Cl2N3,表明在基环的4和6个位置存在氯原子,以及5个位置的氨基子组.该化合物一般是一种固体,在极地溶剂中溶解,反映其极地功能组.该化合物经常用于合成药物和农用化学品,因为它能够成为形成更复杂的分子的建筑块.氨基基组的存在允许进一步的化学改造,使其在有机合成中具有多种特性.此外,5-氨基-4,6-二氯丙烯基胺可以展示生物活动,可在各种研究应用中加以探讨.应当参考安全数据,以便处理和使用,如同任何化学物质一样,确保采取适当的预防措施.

结构式图片

相似化合物

4316-93-2 54660-78-5 91322-00-8

欧盟法规

ECHA物质C&L通报REACH预注册

上下游产品

CAS号4316-93-2 4,6-二氯-5-硝基嘧啶 | CAS号69340-97-2 4,6-二羟基-5-氨基嘧啶 | CAS号3215-64-3 2,6-二氯苯乙腈 | CAS号1160608-75-2 7-chloro-2-(2,6... | CAS号4316-98-7 6-氯嘧啶-4,5-二胺 | CAS号42786-59-4 4-氯-5-氨基-6-肼基嘧啶 | CAS号181304-94-9 N4-Allyl-6-chlo... | CAS号195252-58-5 4-N-butan-2-yl-... | CAS号195252-56-3 6-氯-n4-丙基-4,5-嘧啶二胺 | CAS号52602-68-3 6-氯-4-甲基嘧啶-4,5-... | CAS号591-55-9 5-氨基嘧啶 | CAS号103505-49-3 4-(4-氯苯基)氨基-5-氨...

合成工艺路线路线简述

  • 合成目标产物 5-Amino-4,6-Dichloropyrimidine 主要起始原料 4,6-Dichloro-5-Nitropyrimidine
  • (文献来源)合成步骤主要原料 4,6-Dichloro-5-Nitropyrimidine
4,6-二氯-5-硝基嘧啶置于palladium 10% On Activated Carbon,氢气体系中,用 乙酸乙酯 作为反应溶剂,化学反应 4.0H,以86%的收率获得产物4,6-二氯-5-氨基嘧啶
参考文献:新型6,11-二氢-5 H-苯并[e]嘧啶-[5,4-B] [1,4]二氮杂衍生物作为潜在的c-Met抑制剂的合成及生物学评价
标题:新型6,11-二氢-5 H-苯并[e]嘧啶-[5,4-B] [1,4]二氮杂衍生物作为潜在的c-Met抑制剂的合成及生物学评价
摘要:已知c-Met酪氨酸激酶的过表达促进肿瘤发生和转移,并引起治疗抗性.本文设计,合成并评价了一系列新颖的6,11-二氢-5 H-苯并[e]嘧啶[5,4-B] [1,4]二氮杂卓衍生物,并对其c-Met激酶抑制作用进行了评估.进一步检查了化合物17E,17F,18A和18B对四种典型癌细胞系(pc-3,Panc-1,Hepg2和caki-1)的抗增殖活性.有前途的化合物17F 被鉴定为多靶受体酪氨酸激酶抑制剂,在大鼠中也显示出非常好的药代动力学特性,在临床前研究中具有可接受的安全性,并且在caki-1肿瘤异种移植模型中具有显着的抗肿瘤活性.
DOI:10.1016/j.Ejmech.2017.08.060

专利信息


专利号:US-5656634-A
优先权日:1991-03-21
标题 :N-aryl and N-heteroarylamide and urea derivatives as inhibitors of acyl coenzyme A: cholesterol acyl transferase (ACAT)
发明人:CHANG GEORGE; HAMANAKA ERNEST S; MCCARTHY PETER A; TRUONG THIEN V; WALKER FREDERICK J
权利人:PFIZER
摘要:Compounds of the formula ##STR1## the pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein Q and R 1 are as defined below, and novel carboxylic acid and acid halide intermediates used in the synthesis of such compounds. The compounds of formula I are inhibitors of acyl coenzyme A: cholesterol acyltransferase (ACAT) and are useful as hypolipidemic and antiatherosclerosis agents.

专利号:US-12054512-B2
优先权日:2017-11-10
标 题 :Sting modulator compounds, and methods of making and using
发明人:VYSKOCIL STEPAN; CIAVARRI JEFFREY; CULLIS COURTNEY; ENGLAND DYLAN BRADLEY; GOULD ALEXANDRA E; GREENSPAN PAUL; HU YONGBO; LANGSTON STEVEN; LI GANG; MIZUTANI HIROTAKE; OKANIWA MASANORI
权利人:TAKEDA PHARMACEUTICALS CO
摘要:The present disclosure provides STING modulators/agonists, and methods of synthesis and methods for using for the prophylaxis or treatment of cancer and other STING-related diseases.The present disclosure relates to a compound represented by the Formula (I):wherein each symbol is as defined in the description, or a pharmaceutically acceptable salt thereof.

专利号:US-5126347-A
优先权日:1989-02-13
标 题 :Isomeric dideoxynuclesides
发明人:HURYN DONNA M; TAM STEVE YIK-KAI; WEIGELE MANFRED
权利人:HOFFMANN LA ROCHE
摘要:Isomeric derivatives of 2',3'-dideoxyadenosine and 2',3'-dideoxyguanosine wherein the adenine or guanine base is attached to the 1' position of the iso-dideoxysugar residue by the 9-N position, the novel intermediates used in the synthesis of these compounds, and a method for treating a subject infected with a retrovirus by administering the compounds of the invention.

专利号:US-2004116453-A1
优先权日:2001-07-17
标 题 :Synthesis and methods of use pyrimidine analogues and derivatives
发明人:FICK DAVID B; FOREMAN MARK M; GLASKY ALVIN J
摘要:A pyrimidine derivative or analogue comprises an amino-substituted six-membered heterocyclic moiety, moiety A, linked through a linker L to a moiety B, where B is a carboxylic acid, a carboxylic acid ester, or a moiety of the structure N(Y 1 )-D, where Y 1 can be one of a variety of substituents, including hydrogen or alkyl, and D is a moiety that enhances the pharmacological effects, promotes absorption, or promotes blood-brain barrier penetration of the derivative or analogue. The moiety A can have two or three nitrogen atoms in the ring; typically, the moiety A is a pyrimidine moiety, with two nitrogen atoms in the ring. The moiety B can be one of a variety of moieties, including moieties having nootropic activity or other biological or physiological activity.

专利号:US-5149814-A
优先权日:1987-09-30
标 题:Alkyl 2-benzylidene-4-(2-alkylimidazopyrid-1-yl) benzoylacetate esters as intermediate compounds
发明人:COOPER KELVIN; FRAY MICHAEL J; RICHARDSON KENNETH; STEELE JOHN
权利人:PFIZER
摘要:Intermediates useful in the synthesis of dihydropyridine platelet activating factor antagonists of the formula ##STR1## where R is phenyl or substituted phenyl; R 3 is lower alkyl; Y is 1,4-phenylene and X is 2-alkylimidazopyridyl.

专利号:CN-111732535-A
优先权日:2020-08-10
标 题 :Photochemical Synthesis of Heteroarylamines
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主要参考文献

[参考文献]: G C Harriman, Et Al. Adenosine Deaminase Inhibitors. Synthesis And Biological Evaluation Of C1' And Nor-C1' Derivatives Of (+)-Erythro-9-(2(S)-Hydroxy-3(R)-Nonyl)Adenine. J Med Chem. 1992 Oct 30;35(22):4180-4.
[参考文献]: J L Kelley, Et Al. 6-(Alkylamino)-9-Benzyl-9H-Purines. A New Class Of Anticonvulsant Agents. J Med Chem. 1988 Mar;31(3):606-12.
[参考文献]: Jinglin Liu, Et Al. An Efficient And Regiospecific Strategy To N7-Substituted Purines And Its Application To A Library Of Trisubstituted Purines. J Comb Chem. 2006 May-Jun;8(3):410-6.
[参考文献]: Subhankar Tripathi, Et Al. Synthesis Of Oxepane Ring Containing Monocyclic, Conformationally Restricted Bicyclic And Spirocyclic Nucleosides From D-Glucose: A Cycloaddition Approach. J Org Chem. 2007 Sep 14;72(19):7427-30.

合成参考文献


参考文献:10.1055/s-0030-1259067
摘要:Rangappa K, Chandrappa S, Vinaya K, Ramakrishnappa T. An Efficient Method for Aryl Nitro Reduction and Cleavage of Azo Compounds Using Iron Powder/Calcium Chloride. Synlett. 2010 Nov 24;2010(20):3019–22. doi: 10.1055/s-0030-1259067.
参考文献:10.1007/s11030-014-9546-2
摘要:Yıldırım M, Çelikel D. A rapid access to novel and diverse 3-oxothiazolo[3,2-c]pyrimidine-8-carboxylates using multicomponent Mannich cyclisation reactions. Mol Divers. 2015 Feb;19(1):1–13. doi: 10.1007/s11030-014-9546-2.
参考文献:10.1055/a-1898-9675
摘要:Novosjolova I, Turks M, Sebris A. Synthesis of 7-Arylpurines from Substituted Pyrimidines. Synthesis. 2022 Sep 13;54(24):5529–39. doi: 10.1055/a-1898-9675.
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