CAS: 163680-77-1; (S)-10-(1-Aminocyclopropyl)-9-Fluoro-3-Methyl-7-Oxo-3,7-Dihydro-2H-[1,4]Oxazino[2,3,4-Ij]Quinoline-6-Carboxylic Acid Methanesulfonic Acid Salt

该化合物是一种合成的氟己酮抗生素,其特点是其广泛频谱抗菌活动,主要用于治疗各种细菌感染,特别是由克格拉姆阴性生物和一些克模阳性生物造成的感染;该化合物展示了一种行动机制,它涉及抑制细菌DNA甘蓝酶和对DNA复制和转录至关重要的四类异构酶; Pazufloxain的已知原因是其有利的药用植物特性,包括良好的口服生物利用率和组织渗透,从而提高其治疗效果; 甲烷硫酸盐形式改善了其溶性与稳定性,使之适合以各种剂量形式配制; 此外,对氨酸盐化合物进行了研究,以了解其在治疗呼吸道感染和尿道感染方面的潜在用途; 与其他氟丙酮一样,它可能与副作用有关,包括胃肠扰动和对趋势健康的潜在影响;

结构式图片

欧盟法规

C&L通报

合成工艺路线路线简述

    (S)-10-(1-Acetylaminocyclopropyl)-9-Fluoro-3-Methyl-7-Oxo-2,3-Dihydro-7H-Pyrido<1,2,3-De>-1,4-Benzoxazine-6-Carboxylic Acid 以90的收率获得帕苏沙星(甲磺酸盐)
    参考文献:Chem. Pharm. Bull. 1994,42,2063-2070
    标题:Chem. Pharm. Bull. 1994,42,2063-2070

    海关参考信息

    专利信息


    专利号:CN-102295652-A
    优先权日:2011-06-27
    标 题:An improved method for the synthesis of pazufloxacin mesylate
    湖北信康实业有限公司
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    河北定兴固城1号信箱三九济世
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    北京海步国际医药科技发展有限公司
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    山东齐都药业有限公司
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    北京世纪迈劲生物科技有限公司
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    海南省海灵制药厂有限公司
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    海南省海口市金宇路6号
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    湖北国恒医药科技有限公司
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    常州武新制药有限公司
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    销售经理: 吴浩庆经理
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    常州新北区滨江工业园
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    上海巨龙药物研究开发有限公司
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    上海市老沪闵路1901号
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    杭州恒锐生物制品有限公司
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    销售经理: 褚国桥经理
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    主要参考文献


    1: Huang Q, Wei W, Wang L, Chen H, Li T, Zhu X, Wu Y. Synthesis of uniform Ag nanosponges and its SERS application. Spectrochim Acta A Mol Biomol Spectrosc. 2018 Aug 5;201:300-305. doi: 10.1016/j.saa.2018.05.019. Epub 2018 May 9. 25(9):8853-8860. doi: 10.1007/s11356-018-1216-y. Epub 2018 Jan 12.
    157:244-250. doi: 10.1016/j.saa.2016.01.013. Epub 2016 Jan 9. 53(4):399-403.
    5: Cao X, Lian L, Li H, Wu Y, Lou D. A fluorescence probe based on biomolecule- stabilized gold nanoclusters for the detection of pazufloxacin mesilate. Anal Sci. 2014;30(8):817-22. doi: 10.2116/analsci.30.817. 12(9):7271-9. doi: 10.1166/jnn.2012.6562. 8(8):921-8. doi: 10.1517/17425255.2012.688951. 63(4):319-25. Japanese. 55(1):161-7. doi: 10.1016/j.jpba.2011.01.004. Epub 2011 Jan 19. 40(4):689-93. Chinese. 31(2):107-46. 46(10):781-7. Japanese. 32(4):219-23. doi: 10.1007/BF03191007. 29(9):625-55. 41(1):87-93. doi: 10.1016/j.ijbiomac.2007.01.003. Epub 2007 Jan 19. 13(4):481-4. doi: 10.1111/j.1442-2042.2006.01332.x. 11(3):164-8. doi: 10.1007/s10156-005-0381-3. 57(4):404-12. Japanese. 20(7):1075-8. doi: 10.2116/analsci.20.1075. 122(2):161-78. Japanese. doi: 10.1254/fpj.122.161.

    合成参考文献


    摘要:Japanese Journal of Antibiotics., 51(583), 1998 []
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