CAS: 22254-24-6; Rel-(1R,3R,5S,8S)-3-((3-Hydroxy-2-Phenylpropanoyl)Oxy)-8-Isopropyl-8-Methyl-8-Azabicyclo[3.2.1]Octan-8-Ium Bromide

该化合物是一种四氟铵抗胆碱基剂,通常用作支气管,用于管理慢性阻塞性肺病和哮喘,其主要优势在于在呼吸道内采取局部行动,尽量减少系统吸收,并减少副作用,与亚托品衍生化合物相比,这种化合物具有竞争性地抑制了肌肉的丙酰胆碱性受体,导致肌肉平稳放松和支气化.这种化合物往往被设计成一种不可吸入的溶液或气溶胶,用于迅速采取行动.

结构式图片

欧盟法规

ECHA物质C&L通报REACH预注册

合成工艺路线路线简述

    异丙托溴铵杂质p 以78的收率获得异丙托溴铵相关物质 B
    参考文献:一种制备异丙托溴铵的新方法
    标题:一种制备异丙托溴铵的新方法
    摘要:本发明公开了一种异丙托溴铵的制备方法,包括以下步骤:以苯乙酸甲酯(ⅲ)为起始原料,经取代反应制备α‑甲酰苯乙酸甲酯(ⅳ);托品醇与溴甲烷反应制备化合物(ⅱ);化合物(ⅱ)与化合物(ⅳ)反应制备化合物(ⅴ),化合物(ⅴ)还原制备异丙托溴铵无水物,再通过精制制备异丙托溴铵(ⅶ),该方法操作简单,安全性高,成本低,更适合工业化生产.

    海关参考信息

    专利信息


    专利号:US-10925977-B2
    优先权日:2006-10-05
    标 题 :Efficient synthesis of chelators for nuclear imaging and radiotherapy: compositions and applications
    发明人:YANG DAVID J; YU DONGFANG; THOMPSON ANDREW S
    权利人:YANG DAVID J; YU DONGFANG; THOMPSON ANDREW S; CEIL POINT LLC; UNIV TEXAS
    摘要:Novel methods of synthesis of chelator-targeting ligand conjugates, compositions comprising such conjugates, and therapeutic and diagnostic applications of such conjugates are disclosed. The compositions include chelator-targeting ligand conjugates optionally chelated to one or more metal ions. Methods of synthesizing these compositions in high purity are also presented. Also disclosed are methods of imaging, treating and diagnosing disease in a subject using these novel compositions, such as methods of imaging a tumor within a subject and methods of diagnosing myocardial ischemia.

    专利号:US-2006167025-A1
    优先权日:2004-12-22
    标 题:Tricyclic amino alcohols, processes for synthesis of same and use of same as anti-inflammatory drugs
    发明人:BERGER MARKUS; SCHMEES NORBERT; SCHAECKE HEIKE; BAURLE STEFAN; REHWINKEL HARTMUT; MENGEL ANNE; KROLIKIEWICZ KONRAD; GROSSBACH DANJA; VOIGTLAENDER DAVID
    权利人:BERGER MARKUS; SCHMEES NORBERT; SCHAECKE HEIKE; BAURLE STEFAN; REHWINKEL HARTMUT; MENGEL ANNE; KROLIKIEWICZ KONRAD; GROSSBACH DANJA; VOIGTLAENDER DAVID
    摘要:The invention relates to tricyclic amino alcohols of general formula (I) n nmethod for synthesis of same and use of same as anti-inflammatory agents.

    专利号:US-11311505-B2
    优先权日:2017-02-24
    标 题:Synergistic compositions to stimulate the synthesis of human lung and sinus surfactants to decrease coughing, increase FEV-1/FVC ratios, decrease lung fibrosis, by increasing apoptosis of myofibroblasts
    发明人:MARTIN ALAIN
    权利人:MARTIN ALAIN; CELLULAR SCIENCES INC
    摘要:Methods for the treatment of patients with both Chronic Obstructive Pulmonary Disease (COPD) and pulmonary fibrosis, and of patients with idiopathic pulmonary fibrosis without COPD, by stimulating the synthesis of human and animal patient lung and sinus surfactants to increase lung functions, inhibiting fibrosis and reducing coughing and nasal erythema, include the following steps: A) analyzing and diagnosing a patient with a lung ailment selected from the group consisting of i) both COPD and pulmonary fibrosis; and ii) idiopathic pulmonary fibrosis without COPD; and, B) treating the patient to raise the patient's lung functions including FEV1/FVC ratio by contacting mammalian cells with a [therapeutically effective amount of a treatment] composition that includes: a) a pyruvate salt; b) a phosphate; c) a salt of calcium; and d) a salt of magnesium, in an aqueous carrier, containing no more than 2.2 grams of said pyruvate salt per liter.

    专利号:US-2025206743-A1
    优先权日:2022-03-25
    标 题:Tyk2 inhibitor synthesis and intermediates thereof
    发明人:MASSE CRAIG E; PHADKE AVINASH S; LAWSON JON P; LEVY STUART; YANG XIAOWEI; WU GUISHENG; FAN SHUFENG
    权利人:TAKEDA PHARMACEUTICALS CO
    摘要:Described herein are methods of synthesis of a tyrosine-protein kinase 2 (TYK2) inhibitor and to intermediate compounds of the synthesis and methods of making the intermediates. Also provided are pharmaceutically acceptable compositions including compounds prepared by the synthetic method and methods of treating disorders using the same.

    专利号:US-2024025839-A1
    优先权日:2020-11-11
    标 题 :Method of synthesis
    发明人:KITCHING MATTHEW OLIVER; WALSH MARK PATRICK
    权利人:UNIV DURHAM
    摘要:The present invention provides a method of making an enantiomerically enriched tertiary or quaternary ammonium salt, and the use of a non-racemic chiral compound in the synthesis of an enantiomerically enriched tertiary or quaternary ammonium salt. The control of nitrogen-based chirality, achieved via the method of the invention, is useful where a specific tertiary or quaternary ammonium enantiomer is preferred over the other enantiomer, for example where a specific tertiary or quaternary ammonium enantiomer is more effective than the other enantiomer in treating a specific medical condition.

    专利号:US-10813893-B2
    优先权日:2017-02-24
    标 题:Compositions and methods for the treatment and prevention of chronic hypoxemia and dyspnea
    发明人:MARTIN ALAIN
    权利人:MARTIN ALAIN; CELLULAR SCIENCES INC
    摘要:The present invention has shown that not all salts of pyruvic acid enhance lung functions or enhance the synthesis of lung surfactants and that certain salts of pyruvic acid with the correct concentrations of calcium, phosphate and magnesium, are synergistic in their ability to enhance the synthesis of lung surfactants that will enhance lung alveoli functions, while decreasing coughing and lung tightness, and increasing oxygen saturation values to prevent hypoxemia. This patent demonstrates that the sodium pyruvate formula with calcium, phosphate and magnesium was superior over standard sodium pyruvate formula in saline alone in the removal of mucus, reduction of lung or sinus infections, and in reducing drug side effects and congestion. The use of this formula clearly demonstrated that it can be used to produce better efficacy in patients with hypoxemia, with lung and sinus diseases including, asthma, COPD, cystic fibrosis, interstitial lung disease, allergic rhinitis, sinusitis, Alzheimer's, disease, Parkinson's disease, brain trauma, nicotine addiction, sleep apnea, autism, migraine headaches, sleep disorders, lung and sinus infections, cancer therapy with cancer drugs, nicotine addiction, and medications that cause a decrease in lung surfactants.
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    主要参考文献


    1: Bräunlich J, Wirtz H. Oral Versus Nasal High-Flow Bronchodilator Inhalation in Chronic Obstructive Pulmonary Disease. J Aerosol Med Pulm Drug Deliv. 2017 Dec 20. doi: 10.1089/jamp.2017.1432. [Epub ahead of print] doi: 10.1016/j.ajoc.2017.04.005. eCollection 2017 Sep.
    3: Bar-Aluma BE, Efrati O, Kaufmann H, Palma JA, Norcliffe-Kaufmann L. A Controlled Trial of Inhaled Bronchodilators in Familial Dysautonomia. Lung. 2017 Dec 12. doi: 10.1007/s00408-017-0073-7. [Epub ahead of print] doi: 10.26355/eurrev_201711_13843. doi: 10.1002/14651858.CD003898.pub6. Review. doi: 10.1016/j.amjms.2017.06.004. Epub 2017 Jun 12. doi: 10.1016/j.chest.2017.05.037. doi: 10.21037/jtd.2017.07.58.
    11: Hou M, Li W, Xie Z, Ai J, Sun B, Tan G. Effects of anticholinergic agent on miRNA profiles and transcriptomes in a murine model of allergic rhinitis. Mol Med Rep. 2017 Nov;16(5):6558-6569. doi: 10.3892/mmr.2017.7411. Epub 2017 Aug 31. doi: 10.1016/j.ijpharm.2017.08.112. doi: 10.15036/arerugi.66.945. Japanese. doi: 10.1016/j.rmed.2017.04.008. Epub 2017 Apr 18. Review. doi: 10.4187/respcare.05174. doi: 10.1038/s41533-017-0035-9.

    合成参考文献


    摘要:S76 | LUXPHARMA | Pharmaceuticals Marketed in Luxembourg | Pharmaceuticals marketed in Luxembourg, as published by d'Gesondheetskeess (CNS, la caisse nationale de sante, www.cns.lu), mapped by name to structures using CompTox by R. Singh et al. (2021) DOI:10.1021/acsenvironau.1c00008. List downloaded from https://cns.public.lu/en/legislations/textes-coordonnes/liste-med-comm.html. Dataset DOI:10.5281/zenodo.4587355
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