CAS: 76497-13-7; Sultamicillin

该化合物是一种半合成抗生素,结合了氨基硅和硫丙胺,目的是提高抗乙酯酶生成细菌的功效,被归类为乙酯抗生素,主要用于治疗各种细菌感染,特别是由细菌易发菌株引起的感染; 硫西林展示了多种针对克阳性和克阴性生物的活动,其行动机制包括抑制细菌细胞壁合成,导致细胞分解和死亡; 硫基胺的存在有助于保护氨基林免受乙基氨的降解,因为乙基氨基氨基酯,某些细菌生成的酶对硝基菌抗生素产生抗药性. 硫西林通常通过口服,在胃肠道中处于充分吸收状态. 有必要指出,与其他抗生素一样,其使用应该以感应测试为指南,以避免抗药性的发展. 硫基甲醚的存在可能包括胃肠道紊乱,过敏反应和乙基肝脏反应的改变,因为乙基肝脏反应是整个试验中的一种可选择的肝脏感染.

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上下游产品

iodomethyl penicillanate 1,1-dioxide ampicillin sodium salt

合成工艺路线路线简述

    Ampicillin Sodium Salt置于n-氯-N-吡啶基乙酰肼,对甲苯磺酸体系中,用 甲醇,N,N-二甲基甲酰胺 作为反应溶剂,化学反应 10.5H,反应生成 舒他西林
    参考文献:Synthesis Of 1,1-Dioxopenicillanoyloxymethyl 6-[d-α-(Benzylideneaminophenylacetamido)]Penicillanate And Analogs. New Intermediates In The Preparation Of Sultamicillin
    标题:Synthesis Of 1,1-Dioxopenicillanoyloxymethyl 6-[d-α-(Benzylideneaminophenylacetamido)]Penicillanate And Analogs. New Intermediates In The Preparation Of Sultamicillin
    摘要:The Synthesis Of Benzylidene Imines Of Sultamicillin And Analogs 1 Is Described. These New Compounds Showed High Stability And Were Prepared Under Very Mild Conditions And High Yields. Furthermore,They Are Convenient Starting Materials For The Preparation Of Sultamicillin 5 (Important Prodrug Of Ampicillin And Sulbactam) As Its Base Form,By Deprotection Of The Amino Group With Girard Reagents. (C) 2001 Elsevier Science Ltd. All Rights Reserved.
    DOI:10.1016/s0040-4020(01)00599-3

    海关参考信息

    专利信息


    专利号:US-9382288-B2
    优先权日:2010-10-06
    标题 :Derivatives of steroid benzylamines, having an antiparasitic antibacterial, antimycotic and/or antiviral action
    发明人:BECKER KATJA; KRIEG REIMAR; SCHÖNECKER BRUNO
    权利人:BECKER KATJA; KRIEG REIMAR; SCHÖNECKER BRUNO; UNIV GIESSEN JUSTUS LIEBIG
    摘要:The present invention relates to compounds derived from steroids of the general formula (I) n nwherein L represents a linker and R # represents a steroid residue, the use of compounds of the general formula (I) in medicine and for the prophylaxis and/or the treatment of infectious diseases. Furthermore described are pharmaceutical compositions containing at least one compound of the general formula (I). A further aspect of the invention relates to the synthesis of said compounds of the general formula (I).

    专利号:ES-2161602-B1
    优先权日:1999-04-08
    标 题 :SYNTHESIS OF 6- (D-ALPHA- (BENCILIDENAMINOPHENYLACETAMIDE)) PENICILANATE 1,1-DIOXOPENICILANLANILOXIMETILO AND ANALOGS. NEW INTERMEDIATES FOR SYNTHESIS OF SULTAMICILLIN.

    专利号:ES-2161602-A1
    优先权日:1999-04-08
    标 题 :SYNTHESIS OF 6- (D-ALPHA- (BENCILIDENAMINOPHENYLACETAMIDE)) PENICILINATE 1,1-DIOXOPENICILANLANILOXIMETILO AND ANALOGS. NEW INTERMEDIATES FOR SYNTHESIS OF SULTAMICILLIN.

    专利号:JP-2000344783-A
    优先权日:1999-04-08
    标题:6- [D-α- (benzylideneaminophenylacetamide)] synthesis of 1,1-dioxopenicilanoyloxymethyl penicillate and its analogs, a novel intermediate in the synthesis of sultamicillin

    专利号:TR-200000952-A2
    优先权日:1999-04-08
    标题:Synthesis of 1,1-dioxopenicillaniloxymethyl 6- [D-alpha- (benzylideneamino-phenylacetamido)] penicillanate and the like. New intermediates suitable for the synthesis of sultamicillin.

    专利号:TR-200000952-A3
    优先权日:1999-04-08
    标 题:Synthesis of 1,1-dioxopenicillaniloxymethyl 6- [D-alpha- (benzylideneamino-phenylacetamido)] penicillanate and the like. New intermediates suitable for the synthesis of sultamicillin.
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    主要参考文献


    1: Abouelhassan Y, Kuti JL, Nicolau DP, Abdelraouf K. Ampicillin-sulbactam against Acinetobacter baumannii infections: pharmacokinetic/pharmacodynamic appraisal of current susceptibility breakpoints and dosing recommendations. J Antimicrob Chemother. 2024 Sep 3;79(9):2227-2236. doi: 10.1093/jac/dkae218. group of the PPROM-AZM study. A phase II, multicenter, nonblinded, randomized controlled trial for evaluating protective effects of ABPC/SBT plus, azithromycin versus erythromycin, in pregnant women with pPROM occurring at <28 weeks of gestation on the development of BPD in neonates: Study protocol. PLoS One. 2024 Jul 9;19(7):e0304705. doi: 10.1371/journal.pone.0304705.
    3: Jiang L, Yin D, Song P, Tang C, Liu X, Hu F. Evaluation of the in vitro activity of ampicillin-sulbactam and cefoperazone-sulbactam against A. Baumannii by the broth disk elution test. Eur J Clin Microbiol Infect Dis. 2024 Sep;43(9):1711-1719. doi: 10.1007/s10096-024-04889-6. Epub 2024 Jul 6. 25(7):553-557. doi: 10.1089/sur.2024.135. Epub 2024 Jul 3. 64(1):107190. doi: 10.1016/j.ijantimicag.2024.107190. Epub 2024 Apr 30. 18(2):219-226. doi: 10.3855/jidc.18204.
    25:e943030. doi: 10.12659/AJCR.943030.

    合成参考文献


    参考文献:10.1097/scs.0b013e31821d4e1b
    摘要:Vayisoglu Y, Gorur K, Ozcan C, Korlu S. Unusual complication of otitis media with effusion: facial nerve paralysis. J Craniofac Surg. 2011 Jul;22(4):1525–7. doi: 10.1097/scs.0b013e31821d4e1b.
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