CAS: 185099-67-6; Tert-Butyl 3-Oxo-8-Azabicyclo[3.2.1]Octane-8-Carboxylate

该化合物是一个双环化合物,其特点是独特的结构框架,其中包括一个含有氮原子的双环[3.2.1-1octan核心,该核心在环状系统中融入了环状系统."Boc"(多氧碳基)组是有机合成中的一个常见保护群体,特别是氨,表明氮原子可能是一个矿功能组的一部分.该复合体通常具有中溶液等特性,其再活动可能受到Boc组的存在的影响,该组可在酸性条件下去除,以揭示自由的矿.该两环结构有助于其僵化性,并有可能在生物系统中进行具体的互动,使其在医药化学和药物设计中具有意义.此外,碳基组的存在表明进一步化学变异的可能性,例如核生殖器添加或减少.

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CAS号24424-99-5 二碳酸二叔丁酯 | CAS号5632-84-8 去甲托品酮 | CAS号28957-72-4 N-苄基托品酮 | CAS号25602-68-0 去甲托品酮盐酸盐 | CAS号532-24-1 托品酮 | CAS号50893-53-3 1-氯乙基氯甲酸酯 | CAS号900503-08-4 8-叔丁氧羰基-8-氮杂双环[... | CAS号273207-57-1 3-亚甲基-8-氮杂双环[3.... | CAS号870889-20-6 3-羟基-3-甲基-8-氮杂双... | CAS号185099-68-7 8-B°C-3-(三氟甲基磺酰... | CAS号207405-68-3 N-B°C-内-3-氨基托烷 | CAS号744183-20-8 (S)-2,5-二氢-1H-吡... | CAS号194222-05-4 3-exo-3-羟基-8-氮杂... | CAS号143557-91-9 3-羟基-8-氮杂双环[3.2... | CAS号1204809-89-1 8-[(2-methylpro... | CAS号863249-39-2 8-Azabicyclo[3....

合成工艺路线路线简述

    托品酮置于sodium Hydroxide,1-氯乙基氯甲酸酯体系中,用 1,2-二氯乙烷,异丙醇 用作溶剂,化学反应生成N-叔丁氧羰基-去甲托品酮
    参考文献:取代的桥连苯基哌啶:口服活性生长激素促分泌素.
    标题:取代的桥连苯基哌啶:口服活性生长激素促分泌素.
    摘要:已经发现了一系列新的生长激素促分泌素.最好的化合物26J在体外和体内均显示出出色的释放生长激素的能力.讨论了这些化合物的合成和生物活性.
    Doi:10.1016/s0960-894X(03)00261-0

    海关参考信息

    专利信息


    专利号:EP-1404682-B1
    优先权日:2001-06-29
    标题:Method of inhibiting ptp 1b and/or t-cell ptp and/or other ptpases with an asp residue at position 48
    发明人:HANSEN THOMAS KRUSE; OLSEN OLE HVILSTED; PETERSEN ANDERS KLARSKOV; LAU JESPER; ANDERSEN HENRIK SUNE; MOLLER NIELS PETER HUNDAHL
    权利人:NOVO NORDISK AS
    摘要:This invention relates to oxalylamide inhibitors of Protein Tyrosine Phosphatase 1B (PTP1B) and/or T-cell Protein Tyrosine Phosphatase (TC-PTP) and/or Protein Tyrosine Phosphatases (PTPases) having an aspartic acid (Asp) in position 48 (PTP1B numbering, Chernoff et al., Proc. Natl. Acad. Sci. USA 87: 2735-2789 (1989)) and a method of inhibiting such PTPases by exposing the enzyme to inhibitor compounds of formula 1. This invention also relates to (I) the design and selection of inhibitors, which bind to the active site of PTP1B and/or TC-PTP and/or PTPases having an aspartic acid (Asp) in position 48 (II) the synthesis of said inhibitors, methods for their preparation and (III) to compositions comprising the inhibitor compounds.

    专利号:US-2003064979-A1
    优先权日:2001-06-29
    标题 :Method of inhibiting PTP 1B and /or T-cell PTP and/or other PTPases with an Asp residue at position 48
    发明人:HANSEN THOMAS KRUSE; OLSEN OLE HVILSTED; PETERSEN ANDERS KLARSKOV; LAU JESPER; ANDERSEN HENRIK SUNE; MOLLER NIELS PETER HUNDAHL
    摘要:This invention relates to oxalylamide inhibitors of Protein Tyrosine Phosphatase 1B (PTP1B) and/or T-cell Protein Tyrosine Phosphatase (TC-PTP) and/or Protein Tyrosine Phosphatases (PTPases) having an aspartic acid (Asp) in position 48 (PTP1B numbering, Chernoff et al, Proc Natl Acad Sci USA 87: 2735-2789 (1989)) and a method of inhibiting such PTPases by exposing the enzyme to inhibitor compounds of formula 1 n n n This invention also relates to (I) the design and selection of inhibitors, which bind to the active site of PTP1B and/or TC-PTP and/or PTPases having an aspartic acid (Asp) in position 48 (II) the synthesis of said inhibitors, methods for their preparation and (III) to compositions comprising the inhibitor compounds.

    专利号:US-2023416243-A1
    优先权日:2020-11-06
    标 题 :Process for Preparing Heterocyclic Methanone Compounds and AZA-Bicyclo Intermediates Thereof
    发明人:GRUGEL CHRISTIAN
    权利人:ACTINOGEN MEDICAL LTD
    摘要:The present disclosure relates to a process for synthesis of heterocyclic methanone compounds, and in particular 3′-substituted, 3-hydroxyl-(8-aza-bicyclo[3.2.1]oct-8-yl)-[5-(1h-pyrazol-4-yl)-thiophen-3-yl]-methanone compounds, and aza-bicyclo intermediates thereof. In particular, the present disclosure also relates to a process for the synthesis of Xanamem. The present disclosure also relates to a process for the synthesis of optionally protected aza-bicyclo intermediate compounds. The present disclosure also relates to 3′-substituted, 3-hydroxyl-(8-aza-bicyclo[3.2.1]oct-8-yl)-[5-(1h-pyrazol-4-yl)-thiophen-3-yl]-methanone compounds and aza-bicyclo intermediate compounds thereof.

    专利号:WO-2024178474-A1
    优先权日:2023-03-02
    标题 :Flow chemistry process for preparing aza-bicyclic heteroaryl compounds
    发明人:WILLIAMS JASON DOUGLAS; PRIESCHL MICHAEL
    权利人:ACTINOGEN MEDICAL LTD
    摘要:The present disclosure relates to a continuous flow process for synthesis of heterocyclic methanone compounds, and in particular 3'-substituted, 3-hydroxyl-(8-aza- bicyclo[3.2.1]oct-8-yl)-[5-(1h-pyrazol-4-yl)-thiophen-3-yl]-methanone compounds, and aza-bicyclo intermediates thereof. In particular, the present disclosure also relates to a continuous flow process that can be utilised toward the synthesis of Xanamem.

    专利号:US-8772301-B2
    优先权日:2009-12-18
    标题 :Compounds for treating disorders mediated by metabotropic glutamate receptor 5, and methods of use thereof
    发明人:HARDY LARRY WENDELL; HEFFERNAN MICHELE L R; WU FRANK XINHE; SPEAR KERRY L; SARASWAT LAKSHMI D
    权利人:HARDY LARRY WENDELL; HEFFERNAN MICHELE L R; WU FRANK XINHE; SPEAR KERRY L; SARASWAT LAKSHMI D; SUNOVION PHARMACEUTICALS INC
    摘要:Provided herein are compounds and methods of synthesis thereof. The compounds set forth herein are useful for the treatment, prevention, and/or management of various disorders, such as neurological disorders, neurodegenerative disorders, neuropsychiatric disorders, disorders of cognition, learning or memory, gastrointestinal disorders, lower urinary tract disorder, and cancer. Compounds set forth herein modulate the activity of metabotropic glutamate receptor 5 (mGluR5) in the central nervous system or the periphery. Pharmaceutical formulations containing the compounds and their methods of use are also provided herein.

    专利号:WO-2024041503-A1
    优先权日:2022-08-22
    标 题:Compounds targeting y220c mutant of p53
    发明人:LI SUJING; LI AMIN; ZHENG QIAN; Dang Chaojie; FAN XINRUI; LONG WEI; WANG YANPING
    权利人:JACOBIO PHARMACEUTICALS CO LTD
    摘要:The present invention discloses compounds of formula (I) which can bind to mutant p53 and restore the ability of the p53 mutant to bind DNA and activate downstream effectors involved in tumor suppression. Also provided are processes for the synthesis and use of the compounds of formula (I).
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    参考文献:10.1055/s-0040-1707184
    摘要:Grenning AJ, Emmetiere F. Functional Group Interconversion of Alkylidenemalononitriles to Primary Alcohols by a Cooperative Redox Operation. Synthesis. 2020 Jul 21;(). doi: 10.1055/s-0040-1707184.
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