CAS: 6940-49-4; 3-Bromophthalide

该化合物是二二苯醚的溴化衍生物,通常用作有机合成和制药研究的多用途中间体,其主要优点包括作为建筑复杂的三环化合物,特别是生物活性分子和农用化学合成的构件的活性. 溴代金化物的替代体在交叉反应中提高了其效用,如铃木或Heck结对,从而能够高效地实现功能化. 化合物在标准条件下的稳定性和定义明确的晶体结构有利于处理和净化. 它对于医药化学开发潜在的治疗剂特别有价值,因为它的二氟化物核心是药物发现中最优的手脚架.

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CAS号87-41-2 苯酞 | CAS号144-55-8 碳酸氢钠 | CAS号764-28-3 azoisobutyric a... | CAS号118-90-1 邻甲基苯甲酸 | CAS号643-79-8 邻苯二甲醛 | CAS号7726-95-6 溴素 | CAS号4122-57-0 3-甲氧基苯酞 | CAS号47747-56-8 酞氨西林 | CAS号66898-62-2 他尼氟酯 | CAS号1585-68-8 梓木内酯 | CAS号352540-52-4 2-[bis(5-methyl... | CAS号119-39-1 2,3-二氮杂萘酮 | CAS号119-67-5 邻羧基苯甲醛 | CAS号65543-72-8 1(3H)-Isobenzof... | CAS号26486-93-1 3-羟基异吲哚啉-1-酮 | CAS号1411996-06-9 N,N'-dimethyl-N...

合成工艺路线路线简述

    苯酞置于n-溴代丁二酰亚胺(Nbs),偶氮二异丁腈体系中,用 1,2-二氯乙烷 作为反应溶剂,化学反应生成 3-溴苯酞
    参考文献:手性异硫脲催化 3-羟基苯酞的酰化动态动力学拆分用于对映选择性合成邻苯二甲酸酯
    标题:手性异硫脲催化 3-羟基苯酞的酰化动态动力学拆分用于对映选择性合成邻苯二甲酸酯
    摘要:邻苯二甲酸酯作为核心结构广泛存在于各种天然产物和药物分子中,表现出多种生物活性.我们在此报告了通过手性异硫脲(itu)催化的不对称酰化对3-羟基苯酞进行高效动态动力学拆分,促进了各种手性苯酞酯的有效合成,具有非常好的产率和对映选择性.值得注意的是,该反应具有反应条件温和,底物范围广泛以及非常好的官能团相容性等特点.此外,大规模合成,减少催化剂负载量实验以及手性邻苯二甲酸酯前药的合成也强调了该方法的实用性.
    DOI:10.1002/cjoc.202400382

    海关参考信息

    专利信息


    专利号:US-4288608-A
    优先权日:1978-06-01
    标题:Synthesis of anthracyclines
    发明人:JOHNSON FRANCIS; KIM KYOUNG S
    权利人:RESEARCH CORP
    摘要:There is provided a novel method of synthesizing certain heterocyclic quinones. In particular there is provided a novel and regiospecific synthesis of 9-acetyl-6,11-dihydroxy-4-methoxy-7,8,9,10-tetrahydronaphthacene-5,12-quinone (7,9-dideoxydaunomycinone) which is known intermediate in the synthesis of daunomycinone. There is also provided a method of preparing analogs of 7,9-dideoxydaunomycinone which thus provide for the preparation of known and desired analogs of daunomycinone. Daunomycinone is a known compound which is an intermediate in the preparation of the clinically accepted naturally-occurring antitumor antibiotics daunomycin and its derivitive adriamycin.

    专利号:US-4255581-A
    优先权日:1979-08-13
    标题 :Process for the preparation of alkyl and aryl esters of 3'-substituted and 2', 3'-disubstituted 2-anilino-3-pyridinecarboxylic acids
    发明人:LOS MARIO A
    权利人:LAB BAGO S A
    摘要:In this disclosure, the synthesis of alkyl and aryl esters of substituted 2-anilino-3-pyridinecarboxylic acids is described. This preparation is performed reacting a previously obtained alkyl or aryl ester of 2-chloro-3-pyridinecarboxylic acid, with 3,2 or 3-substituted aniline.

    专利号:US-4196127-A
    优先权日:1978-06-01
    标题 :Anthracyclines
    发明人:JOHNSON FRANCIS; KIM KYOUNG S
    权利人:RESEARCH CORP
    摘要:There is provided a novel method of synthesizing certain heterocyclic quinones. In particular there is provided a novel and regiospecific synthesis of 9-acetyl-6,11-dihydroxy-4-methoxy-7,8,9,10-tetrahydronaphthacene-5,12-quinone (7,9-dideoxydaunomycinone) which is a known intermediate in the synthesis of daunomycinone. There is also provided a method of preparing analogs of 7,9-dideoxydaunomycinone which thus provide for the preparation of known and desired analogs of daunomycinone. Daunomycinone is a known compound which is an intermediate in the preparation of the clinically accepted naturally-occurring antitumor antibiotics daunomycin and its derivative adriamycin.

    专利号:US-4348264-A
    优先权日:1980-05-14
    标 题 :Photocatalyzed process for producing carbapenams and carbapen-2-ems
    发明人:ROSATI ROBERT L
    权利人:PFIZER
    摘要:Carbapenam-3-carboxylic acids and carbapen-2-em-3-carboxylic acids substituted at the 1-position with an oxo, a hydroxy or an acetoxy group, variously substituted at the 2-position with such groups as methyl, acetoxymethyl, methanesulfonyloxy, alkoxy, alkylthio, aminoalkylthio or amidinoalkylthio and optionally substituted at the 6-position with a hydroxyalkyl group, an acetoxyalkyl group or a conventional penicillin side-chain, pharmaceutically-acceptable salts thereof and various esters thereof wherein the esterifying group is selectively removed in the laboratory, or hydrolyzed under physiological conditions. n These compounds are useful either systemically or topically in the treatment of diseases caused by susceptible microorganisms, as animal feed additives for promotion of growth, or in the preservation of biodegradable materials, or as intermediates to compounds having such antibacterial activity. n Key to the synthesis of these compounds is the light catalyzed rearrangement of 2-diazo-1-oxoceph-3-em-4-carboxylates to 1-oxocarbapen-2-em-3-carboxylates, a newly discovered reaction determined to be of general applicability.

    专利号:US-4072677-A
    优先权日:1975-12-13
    标题 :Penicillin synthesis
    发明人:CALLANDER SIDNEY EDWARD
    权利人:BEECHAM GROUP LTD
    摘要:Process of preparing phthalidyl ampicillin or other orally absorbable penicillin ester by esterification of the parent penicillin in a two-phase system using a phase transfer catalyst which increases the solubility of a salt form of the penicillin in the water-immiscible solvent used in the process. The phase transfer catalysts are quaternary ammonium salts or tertiary amines of non-low molecular weight, or crown ethers.

    专利号:US-4429128-A
    优先权日:1981-02-09
    标题 :Carbapenams and carbapen-2-ems and process therefor
    发明人:ROSATI ROBERT L
    权利人:PFIZER
    摘要:Carbapenam-3-carboxylic acids and carbapen-2-em-3-carboxylic acids substituted at the 1-position with an oxo, a hydroxy or an acetoxy group, variously substituted at the 2-position with such groups as methyl, acetoxymethyl, methanesulfonyloxy, alkoxy, alkylthio, aminoalkylthio or amidinoalkylthio and optionally substituted at the 6-position with a hydroxyalkyl group, an acetoxyalkyl group or a conventional penicillin side-chain, pharmaceutically-acceptable salts thereof and various esters thereof wherein the esterifying group is selectively removed in the laboratory, or hydrolyzed under physiological conditions. n These compounds are useful either systemically or topically in the treatment of diseases caused by susceptible microorganisms, as animal feed additives for promotion of growth, or in the preservation of biodegradable materials, or as intermediates to compounds having such antibacterial activity. n Key to the synthesis of these compounds is the light catalyzed rearrangement of 2-diazo-1-oxoceph-3-em-4-carboxylates to 1-oxocarbapen-2-em-3-carboxylates, a newly discovered reaction determined to be of general applicability.
    如东县兴达精细化工厂
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