Fmoc-Thr-Oh置于硼烷四氢呋喃络合物体系中,用 四氢呋喃 用作溶剂,化学反应 8.0H,以80%的收率获得2-(N-Fmoc)-氨基-1,3-丁二醇
参考文献:奥曲肽缀合物的直接固相合成:用作肿瘤靶向放射性药物的前体.
标题:奥曲肽缀合物的直接固相合成:用作肿瘤靶向放射性药物的前体.
摘要:生长抑素类似物,例如奥曲肽,可用于可视化和治疗肿瘤.不幸的是,这些化合物是使用复杂且低效的方法合成生产的.在这里,我们描述了使用对羧基苯甲醛将fmoc-苏氨酸固定到固相树脂上的奥曲肽及其类似物合成的新方法.使用dean-Stark装置,用对甲苯磺酸在氯仿中催化fmoc-苏氨酸的两个羟基与对羧基苯甲醛的反应,以91%的收率形成fmoc-苏氨酸对羧基苯乙缩醛.Fmoc-苏氨酸醇对羧基苯乙缩醛作为fmoc-氨基酸衍生物起作用,并且fmoc-苏氨酸醇对羧基苯乙缩醛的羧基通过dcc偶联反应与胺-树脂偶联.受保护的奥曲肽及其缀合物的合成全部使用常规的fmoc方案和自动合成仪进行.缩醛在每个fmoc-氨基酸的逐步延伸过程中是稳定的,如平均偶联收率(> 95%)所示.使用该程序以高收率合成了奥曲肽(74至78%的收率)和五种共轭衍生物,包括三种放疗奥曲肽(62至75%的收率)和两种细胞标记物(72至76%
Doi:10.1016/s0968-0896(99)00125-X